loader

Hlavná

Komplikácie

Invokana (cannagliflozin): inštrukcie, recenzie

Liek Invokana je potrebný na liečbu cukrovky 2. typu u dospelých. Liečba zahŕňa kombináciu s prísnou diétnou výživou, ako aj pravidelné cvičenie.

Významne sa zlepší glykémia vďaka monoterapii a kombinovanej liečbe s inými hypoglykemickými látkami.

Kontraindikácie a funkcie aplikácie

Liek Invokana sa nesmie používať v takýchto podmienkach:

  • precitlivenosť na kanagliflozín alebo inú látku, ktorá sa použila ako pomocná látka;
  • diabetes mellitus prvého typu;
  • diabetická ketoacidóza;
  • ťažká renálna insuficiencia;
  • závažné zlyhanie pečene;
  • tehotenstvo a laktácia;
  • deti vo veku menej ako 18 rokov.

Pri gravidite a hrudnom kŕmení neboli použité výskumy reakcie organizmu na prípravok. Pri pokusoch na zvieratách nebolo preukázané, že kanagliflozín má nepriamy alebo priamy toxický účinok na reprodukčný systém.

Napriek tomu sa však užívanie drogy ženami počas tohto obdobia ich života veľmi neodporúča, pretože hlavná účinná látka je schopná preniknúť do materského mlieka a cena takejto liečby môže byť neoprávnená.

Dávkovanie a podávanie

Tento liek sa odporúča na perorálne použitie raz denne pred raňajkami.

Dospelí diabetici druhého typu dostanú odporúčanú dávku 100 mg alebo 300 mg jedenkrát denne.

Ak kanagliflozin používa ako dodatočný s inými liekmi (okrem inzulínu alebo liekov, ktoré zvyšujú jeho produkcia), v takom prípade znížiť pravdepodobnosť výskytu hypoglykémie môže znížiť jeho dávkovanie.

Dôležité! Kanagliflozín má výrazný diuretický účinok.

V niektorých prípadoch môže byť vysoká pravdepodobnosť vzniku nežiaducich nežiaducich reakcií. Môžu byť spojené s poklesom intravaskulárneho objemu. Môže to byť posturálny závrat, arteriálna alebo ortostatická hypotenzia.

Hovoríme o takýchto pacientoch, ktorí:

  1. dostávali dodatočne diuretiká;
  2. majú problémy s funkciou obličiek strednej závažnosti;
  3. sú starší (starší ako 75 rokov).

Vzhľadom na to by tieto kategórie pacientov mali užívať Kanagliflozin v dávke 100 mg raz pred raňajkami.

Pacienti, u ktorých sa objavia príznaky hypovolémie, sa budú liečiť s ohľadom na korekciu tohto stavu ešte pred začiatkom liečby kannflflozínom.

Pacienti, ktorí užívajú Invokana liek v dávke 100 ml a jemný vezme ho, a vyžadujú ďalšie monitorovanie hladiny cukru v krvi, bude prevedená do dávky až do 300 mg kanagliflozina.

Ak pacient z akéhokoľvek dôvodu vynechá dávku, musí sa podať čo najskôr. Je však zakázané užívať dvojnásobnú dávku počas 24 hodín!

Špeciálni pacienti

Ako už bolo uvedené, deti z Invocany sa neodporúčajú používať, pretože účinnosť a bezpečnosť takejto terapie nebola stanovená.

U starších pacientov bude počiatočná dávka lieku 100 mg raz. Ak je tolerancia uspokojivá, pacienti by mali prejsť na dávku 300 ml, ale s dodatočnou kontrolou hladiny glykémie.

V prípade porušenia funkcie obličiek miernej závažnosti nie je potrebné upravovať objem lieku.

Ak dôjde k významnému narušeniu obličiek (stredná závažnosť), lekár odporučí liekom Invokan v počiatočnom objeme 100 mg denne. S adekvátnou znášanlivosťou a dodatočnou kontrolou hladiny cukru v krvi sa pacienti prevedú na dávku 300 mg kannagliflozínu. Je dôležité kontrolovať cukor. pomocou zariadenia na meranie. Ale, čo je lepšie používať glukometr, náš článok na stránke povie.

Liek je kontraindikovaný na použitie skupinou pacientov, ktorí majú závažný stupeň renálnej dysfunkcie. Ak je štádium priebehu renálneho zlyhania terminálne chronické, potom v takejto situácii bude použitie kannflflozínu neúčinné. Rovnaké pravidlo platí aj pre tých pacientov, ktorí sú na stálej dialýze.

Vedľajší účinok lieku

Boli vykonané špeciálne lekárske štúdie na zber údajov o nežiaducich účinkoch užívania lieku. Získané informácie boli systematizované podľa jednotlivých orgánových systémov a frekvencie výskytu.

Treba poznamenať najčastejšie nežiaduce účinky používania kannflflozínu:

  • problémy z tráviaceho traktu (zápcha, smäd, suchosť v ústnej dutine);
  • narušenie činnosti obličiek a močových ciest (urosepsa, infekčné ochorenia močových ciest, polyúria, pollakíúria, nutkanie na vylučovanie moču);
  • problémy z mliečnych žliaz a pohlavných orgánov (balanitída, balanopoestída, vaginálne infekcie, vulvovaginálna kandidóza).

Tieto vedľajšie účinky na organizmus sú založené na motoroterapii, ako aj na liečbe, v ktorej bol liek doplnený pioglitazónom, ako aj sulfonylmočovina.

Okrem toho vedľajšie reakcie organizmu pacienta s diabetom typu 2 zahŕňajú tie, ktoré sa vyvinuli v placebom kontrolovaných pokusoch s kanagliflozínom s frekvenciou menej ako 2 percentá. Ide o nežiaduce reakcie, ktoré sú spojené s poklesom intravaskulárneho objemu, ako aj s žihľavkami a vyrážkami na povrchu kože. Treba poznamenať, že kožné prejavy diabetes mellitus nie sú nezvyčajné.

Hlavné príznaky predávkovania liekom

V lekárskej praxi doposiaľ neboli hlásené prípady nadmernej konzumácie kannflflozínu. Dokonca aj tie jednotlivé dávky, ktoré dosiahli 1600 mg u zdravých ľudí a 300 mg denne (po dobu 12 týždňov) u pacientov s diabetes mellitus 2. typu, boli normálne.

Ak došlo k predávkovaniu s drogami, cena problému je zavedenie štandardných podporných opatrení.

Spôsobom predávkovania bude odstránenie zvyškov účinnej látky z tráviaceho traktu pacienta, ako aj zavedenie konštantného klinického pozorovania a liečby s prihliadnutím na jeho súčasný stav.

Kanagliflozín sa nemôže vylúčiť pri 4-hodinovej dialýze. Vzhľadom na to nie je predpoklad, že látka bude vylučovaná peritoneálnou dialýzou.

Hypoglykemické liečivo Invocana - pôsobenie na telo, návod na použitie

Invokana - obchodný názov lieku na zníženie hladiny glukózy v krvi.

Liek je určený pacientom trpiacim diabetes mellitus typu II. Liečivo je účinné ako v monoterapii, tak v kombinácii s inými metódami liečby cukrovky.

Všeobecné informácie, zloženie a forma uvoľnenia

Invokana je liek, ktorý má hypoglykemický účinok. Produkt je určený na perorálne podávanie. Invokana sa úspešne používa u pacientov s diabetom typu II.

Dlhodobá doba použiteľnosti lieku je stanovená. Uchovávajte liečivo pri teplote nepresahujúcej 30 ° C.

Výrobca tohto lieku je Janssen-Orto so sídlom v Portoriku. Obal je vyrobený spoločnosťou "Janssen-Silag", ktorá sa nachádza v Taliansku. Držiteľom práv na tento liek je spoločnosť "Johnson Johnson. "

Hlavnou zložkou lieku je hemaglykácia kanagliflozínu. Jedna tableta Invocanu obsahuje asi 306 mg tejto účinnej látky.

Okrem toho je v tabletách lieku prítomná giproláza v množstve 18 mg a bezvodá laktóza (asi 117,78 mg). Vnútri jadra tablety je tiež magnéziumstearát (4,44 mg), celulóza v mikrokryštáloch (117,78 mg) a sodná soľ kroskarmelózy (približne 36 mg).

Plášť zariadenia pozostáva z filmu, v ktorom sú:

  • makrogol;
  • mastenec;
  • polyvinylalkohol;
  • oxid titaničitý.

Prípravok Invokana je dostupný vo forme tabliet so 100 a 300 mg. Na 300 mg tabletách je bielofarebná škrupina, na 100 mg tabletách je žltý povlak. Na oboch stranách tabliet je na jednej strane rytie "CFZ" a na zadnej strane 100 alebo 300 v závislosti od hmotnosti tablety.

Tento liek sa vyrába vo forme pľuzgierov. V jednom blistri je 10 tabliet. Jeden zväzok môže obsahovať 1, 3, 9, 10 blistrov.

Farmakologický účinok

Kanagliflozín ako hlavná zložka lieku znižuje reverznú absorpciu (reabsorpciu) glukózy. Vďaka tomu sa jeho vylučovanie obličkami zvyšuje.

Vďaka reabsorpcii dochádza k pretrvávajúcemu poklesu množstva glukózy v krvi pacienta. Pri odvodzovaní glukózy dochádza k diuretickému účinku. Tým sa znižuje systolický krvný tlak.

Kanagliflozín podporuje stratu kalórií. Liek Invokana sa môže používať ako liečivo na zníženie hmotnosti. V dávke 300 mg prispieva k lepšiemu zníženiu množstva glukózy v krvi než pri dávke 100 mg. Použitie kanagliflozínu nespôsobuje zlú absorpciu glukózy.

Liek pomáha znižovať renálny prah pre glukózu. Pri užívaní lieku sa zvyšuje hladina glukózy v obličkách. Počas dlhej dávky lieku Invokana dochádza k pretrvávajúcemu zníženiu množstva glukózy v krvi.

Použitie činidla na prázdny žalúdok podporuje oneskorenie absorpcie glukózy v čreve. Počas výskumu sa zistilo, že hladina cukru v krvi s príjmom lieku pred a po jedle je odlišná. Glykémia na prázdny žalúdok s použitím 100 mg liečiva bola zmenená na -1,9 mmol / l a s príjmom 300 mg až -2,4 mmol / l.

Hladina krvného cukru po 2 hodinách po zmene potravy sa zmenila z -2,7 mmol / l s použitím 100 mg a s hodnotou -3,5 mmol / l na príjem 300 mg liečiva.

Použitie kanagliflozínu zlepšuje funkciu ß-buniek.

farmakokinetika

Pre kanagliflozín charakterizovaný rýchlou absorpciou. Farmakokinetika látky sa nelíši ani vtedy, keď ju užíva zdravá osoba alebo keď ju užíva osoba trpiaca cukrovkou typu II.

Maximálna hladina kanagliflozínu sa zaznamenáva už po 1 hodine po užití lieku Invocana. Polčas rozpadu lieku je 10,6 hodín so 100 mg liečiva a 13,1 hodiny s 300 mg lieku.

Biologická dostupnosť lieku je 65%. Môže sa užívať pred jedlom a po jedle, ale pre najlepšie výsledky sa odporúča, aby sa náplasť podala pred prvým jedlom.

Kanagliflozín je široko distribuovaný v tkanivách. Látka sa dobre viaže na proteíny krvi. Indikátor je 99%. Zvlášť účinná látka sa viaže na proteínový albumín.

Kanagliflozín má nízky index čistenia telesných tkanív z neho. Čistenie obličiek od látky (renálny klírens) je 1,55 ml / min. Priemerná celková rýchlosť čistenia organizmu od Kanagliflozinu je 192 ml / min.

Indikácie a kontraindikácie

Liečba je predpisovaná pacientom s diabetom typu II.

Liečivo sa môže použiť:

  • ako nezávislý a jediný prostriedok na liečenie tejto choroby;
  • v kombinácii s inými hypoglykemickými liekmi a inzulínom.

Medzi kontraindikáciami použitia lieku Invokans sú:

  • zlyhanie obličiek v ťažkej forme;
  • osobná intolerancia kanagliflozínu a iných zložiek lieku;
  • intolerancia laktózy;
  • vek do 18 rokov;
  • hepatálna insuficiencia v ťažkej forme;
  • Diabetes typu I;
  • zlyhanie srdca v chronickej forme (3-4 funkčné triedy);
  • dojčenia;
  • diabetická ketoacidóza;
  • tehotenstvo.

Návod na použitie

Počas dňa môžete užívať jednu tabletu s liekmi (100 alebo 300 mg). Odporúča sa užívať lieky ráno a na prázdny žalúdok.

Keď sa liek používa spolu s inými hypoglykemickými látkami a inzulínom, odporúča sa znížiť dávkovanie lieku, aby sa zabránilo hypoglykémii.

Keďže kannagliflozín má silný diuretický účinok, dávkovanie lieku pre pacientov s poškodenou funkciou obličiek, ako aj ľudí starších ako 75 rokov by malo byť 100 mg jedenkrát.

Pacienti, ktorí majú dobrú znášanlivosť kannflflozínu, sa odporúčajú užívať 300 mg lieku raz denne.

Nie je vhodné drogu preskočiť. Ak sa tak stane, musíte okamžite užívať liek. Nepoužívajte dvojnásobnú dávku lieku počas dňa.

Špeciálni pacienti a smery

Invokana je kontraindikovaná u tehotných žien a detí mladších ako 18 rokov. Liek by nemali užívať dojčiace ženy, pretože Kanagliflozín aktívne preniká do materského mlieka a môže nepriaznivo ovplyvniť zdravie novorodenca.

S opatrnosťou prijímajú osoby staršie ako 75 rokov. Dostávajú minimálnu dávku lieku.

Neodporúča sa predpisovať liek pacientom:

  • s poškodenou renálnou funkciou vážneho stupňa;
  • s chronickou renálnou insuficienciou v poslednom terminálnom štádiu;
  • podstupujú dialýzu.

S opatrnosťou je droga užívaná ľuďmi s miernou renálnou insuficienciou. V tomto prípade sa liek užíva v minimálnej dávke 100 mg jedenkrát denne. V prípade miernej renálnej insuficiencie sa poskytuje aj minimálna dávka lieku.

Je zakázané užívať liek s pacientmi s diabetom 1. typu a diabetickou ketoacidózou. Nevyskytne sa žiadny potrebný terapeutický účinok na to, aby sa liek podal v poslednej fáze chronického zlyhania obličiek.

Invokana nemá karcinogénny a mutagénny účinok na telo pacienta. Neexistujú žiadne informácie o účinku lieku na reprodukčnú funkciu osoby.

Pri kombinovanej liečbe s liekmi a inými hypoglykemickými liekmi sa odporúča znížiť dávku lieku s cieľom vyhnúť sa hypoglykémii.

Pokles intravaskulárneho objemu sa často vyskytuje v prvých šiestich týždňoch po liečbe liekom Invocana.

Je potrebné zrušiť liečivo z dôvodu možných príhod:

  • Candidiasis vulvovaginitis u žien;
  • Kandidóza balanitída u mužov.

Viac ako 2% žien a 0,9% mužov malo opakované prípady infekcie pri užívaní liekov. Väčšina prípadov vulvovaginitídy sa vyskytla u žien počas prvých 16 týždňov po začatí liečby liekom Invocana.

Existujú údaje o účinku lieku na minerálne zloženie kostí u ľudí s kardiovaskulárnymi ochoreniami. Liečivo je schopné znížiť silu kostí, čo vedie k riziku zlomeniny u tejto skupiny pacientov. Je potrebná starostlivá liečba.

Vzhľadom na vysoké riziko vzniku hypoglykémie pri kombinovanej liečbe s liekom Invocana a inzulínom sa odporúča vyhnúť sa jazde.

Vedľajšie účinky a predávkovanie

Medzi vedľajšie účinky užívania lieku sú:

  • pocit smädu;
  • znížiť intravaskulárny objem vo forme závratov, dehydratácie, zníženého krvného tlaku, mdloby;
  • vulvovaginálna kandidóza u žien;
  • zápcha;
  • polyúria;
  • nevoľnosť;
  • žihľavka;
  • sucho v ústnej dutine;
  • balanitída, balanoposthitis u mužov;
  • cystitída, infekcie obličiek;
  • hypoglykémia pri spoločnom podávaní inzulínu;
  • zvýšené hladiny hemoglobínu;
  • zníženie hladiny kyseliny močovej;
  • diabetická ketoacidóza;
  • znížená sila kostí;
  • zvýšené hladiny draslíka v sére;
  • zvýšenie hladiny cholesterolu v krvi.

Vo veľmi zriedkavých prípadoch podávanie liekov viedlo k zlyhaniu obličiek, anafylaktickému šoku a angioedému.

Neexistujú žiadne prípady predávkovania týmto liekom. Úspešne tolerovaná dávka lieku v dávke 1 600 mg zdravými ľuďmi a dávka 600 mg denne u ľudí s diabetom 2. typu.

V prípade predávkovania sa vykonáva výplach žalúdka a monitoruje sa stav pacienta. Dialýza s predávkovaním je neúčinná.

Interakcia s inými liekmi a analógmi

Účinná látka liečiva nie je vysoko náchylná na oxidačný metabolizmus. Z tohto dôvodu je účinok iných liekov na účinok kannflflozínu minimálny.

Liek interaguje s nasledujúcimi liekmi:

  • Fenobarbital, rifampicín, ritonavir - zníženie účinnosti lieku Invokans, je potrebné zvýšiť dávku;
  • Probenecid - žiadny významný účinok na účinok lieku;
  • Cyklosporín - žiadny významný účinok na liek;
  • Metformín, warfarín, paracetamol - nemal významný vplyv na farmakokinetiku kannflflozínu;
  • Digoxín je malá interakcia vyžadujúca sledovanie stavu pacienta.

Nasledujúce lieky majú rovnaký účinok ako u Invocaine:

  • Glyukobay;
  • NovoNorm;
  • Dzhardins;
  • Glibomet;
  • Pioglar;
  • guar;
  • Viktoza;
  • Glucophage;
  • methamine;
  • Formetin;
  • glibenclamid;
  • Glyurenorm;
  • Glidiab;
  • Glikinorm;
  • Glimed;
  • Trazhenta;
  • Galvus;
  • Glyutazon.

Názor pacienta

Z recenzií diabetikov Invokane môžeme konštatovať, že liek je tiež znižuje hladinu cukru v krvi a nežiaduce účinky sú zriedkavé, ale tam je vysoká cena za lieky, čo vedie mnohých k presunu do drogových analógy.

Bol som zavolaný do úvodníka zo strany ošetrujúceho lekára, pretože mám cukrovku 2. typu. Účinná droga. Málo vedľajších účinkov. Počas liečby som nevidel žiadne javy. Naopak, chcem si všimnúť vysokú cenu za to.

Tatiana, 52 rokov

Liek Diabetes Invokana mi odporučil lekár. Náprava sa ukázala ako účinná. Vyskytol sa pretrvávajúci pokles hladiny cukru v krvi. Vyskytli sa vedľajšie účinky vo forme malej vyrážky, ale po upravení dávky prešlo všetko. Nevýhodou, ktorú budem nazvať, je veľmi vysoká cena. Existuje mnoho ďalších dostupných analógov.

Alexandra, 63 rokov

Po dlhú dobu trpím cukrovkou a rozhodol som sa ísť na Invocanu. Docela drahý nástroj, nie každý si môže dovoliť. Účinnosť nie je zlá. Užíva malý počet kontraindikácií a vedľajších účinkov v porovnaní s inými liekmi z diabetu.

Videozáznam o typoch, symptómoch a liečbe diabetu:

Náklady na lieky v lekárňach sa pohybujú v rozpätí 2000 až 4900 rubľov. Cena analógových liekov je 50-4000 rubľov.

Oprava je daná len na základe predpisu ošetrujúceho špecialistu.

Vyvolanie - oficiálne pokyny na použitie

Táto verzia pokynu je platná od 4. 4. 2016

NÁVOD
o používaní lieku na lekárske účely

Registračné číslo:

Obchodný názov:

Medzinárodný neregistrovaný názov:

Dávkovací formulár:

zloženie:

V 1 tablete filmom obalené 300 mg obsahuje:
306,0 mg hemihydrátu kannfliflozínu, čo zodpovedá 300,0 mg kannagliflozínu.
Pomocné látky (jadro): 117,78 mg mikrokryštalickej celulózy, laktóza 117,78 mg sodná soľ kroskarmelózy 36,00 mg giproloza 18,00 mg Stearan horečnatý 4,44 mg.
Pomocné látky (škrupina): farbivo Opadry II 85F18422 biela (skladá sa z polyvinylalkoholu, čiastočne hydrolyzovaný, Oxid titaničitý 40,00% 25,00% 20,20% 3350 makrogolu, mastenca 14,80%) - 18,00 mg.

Popis:
Dávkovanie 100 mg: tablety podobné kapsule *, potiahnuté žltým filmom, vyryté na jednej strane "CFZ" a na druhej strane "100".
* Na priereze je jadro tablety biele alebo takmer bielej farby.
Dávkovanie 300 mg: tablety v tvare kapsuly obalené bielou alebo takmer bielou fóliou, vyryté na jednej strane "CFZ" a na druhej strane "300".

Farmakoterapeutická skupina:

ATX kód: A10BX11

Farmakologické vlastnosti:

Farmakodynamické účinky
V klinických štúdiách po jednorazovom a opakovanom perorálnom podaní pacientom kanagliflozina s diabetom typu 2, obličkovým prahom pre glukózu v závislosti od dávky sa znížil, vylučovanie glukózy obličkami zvýšil. Počiatočná hodnota obličkovej prah pre glukózu bola približne 13 mmol / l, maximálne zníženie 24-hodinového priemerného prahu obličkovej glukózy pozorované pri aplikácii kanagliflozina 300 mg 1 krát za deň a mení od 4 do 5 mmol / l, čo poukazuje na nízke riziko hypoglykémia na pozadí liečby. V štúdiách fázy I u pacientov s diabetom 2. typu liečených kanagliflozin 100 mg alebo 300 mg, zníženie obličkovej prah pre glukózu viedla k zvýšenému vylučovaniu glukózy u obličiek 77-119 g / deň; pozorovaná exkrécia glukózy obličkami zodpovedá strate 308 až 476 kcal / deň. Zníženie renálneho prahu pre glukózu a zvýšenie vylučovania glukózy obličkami pretrvávalo počas 26 týždňov liečby u pacientov s diabetes mellitus 2. typu. Mierny nárast denného objemu moču (2;

  • ťažké poškodenie funkcie pečene;
  • laktóza, nedostatok laktázy, malabsorpcia glukózo-galaktózy;
  • chronické zlyhanie srdca funkčnej triedy III-IV (podľa klasifikácie NYHA);
  • tehotenstva a obdobia dojčenia; vek detí do 18 rokov.
  • S opatrnosťou
    Pri diabetickej ketoacidóze pri anamnéze

    Aplikácia v tehotenstve a počas dojčenia

    Doba dojčenia
    Kontraindikované pri užívaní kannflflozínu u žien počas dojčenia. Podľa dostupných farmakodynamických / toxikologických údajov získaných zo štúdií na zvieratách, Kanagliflozin preniká do materského mlieka. Nie je známe, či Kanagliflozin preniká do ľudského mlieka.

    Dávkovanie a podávanie

    Dávka preskočte
    Ak je dávka vynechaná, má sa podať čo najskôr; Neužívajte však dvojnásobnú dávku na jeden deň.

    Špeciálne kategórie pacientov
    Deti do 18 rokov
    Bezpečnosť a účinnosť používania kannflflozínu u detí sa neskúmala.

    Starší pacienti
    Pacienti vo veku nad 75 rokov ako počiatočná dávka sa majú podávať 100 mg jedenkrát denne. Mala by sa zvážiť funkcia obličiek a riziko hypovolémie.

    Zhoršená funkcia obličiek
    U pacientov so zhoršenou funkciou obličiek mierneho stupňa (vypočítaná rýchlosť glomerulárnej filtrácie (GFR) od 60 do 90 ml / min / 1,73 m 2) úprava dávky nie je potrebná.
    U pacientov s poškodenou funkciou obličiek s GFR od 45 do 60 ml / min / 1,73 m 2 sa odporúča použitie lieku v dávke 100 mg raz denne.
    Kanagliflozin neodporúča u pacientov s poruchou funkcie obličiek sa GFR 2, v konečnej fáze chronické zlyhanie obličiek (CRF), alebo u pacientov na dialýze, ako sa očakávalo, že je neúčinný v tejto populácii pacientov kanagliflozin.

    Vedľajší účinok

    Nežiaduce reakcie spojené s poklesom intravaskulárneho objemu
    Frekvencia výskytu nežiaducich účinkov spojených s poklesom intravaskulárneho objemu (posturálne závraty, ortostatická hypotenzia, hypotenzia, dehydratácia a mdloby) bol 1,2% s kanagliflozina 100 mg, 1,3% s kanagliflozina 300 mg a 1,1% v prípade placeba. Frekvencia výskytu nežiaducich účinkov spojených s poklesom intravaskulárneho objemu, pri použití lieku Invokana ® bola porovnateľná pri použití komparátory v dvoch aktívnych kontrolovaných štúdiách.
    Štúdie s ohľadom na vzniku kardiovaskulárnych ochorení, pri ktorom pacienti sa podieľali na priemerného veku a starší s vyšším výskytom pridružených ochorení, výskyt nežiaducich účinkov spojené s poklesom intravaskulárneho objemu, predstavoval 2,8% s kanagliflozina 100 mg, 4, 6% sa kanagliflozina 300 mg a 1,9% s placebom.
    Podľa výsledkov analýzy všeobecného pacienti liečení "loop" diuretiká, u pacientov s obličkovou nedostatočnosťou, stredné intenzity (GFR 30-60 mililitrov / min / 1,73 m2) a pacienti vo veku> 75 rokov mala vyššiu početnosť týchto nežiaducich reakcie. Pacienti liečení "slučky" diuretiká, frekvencia bola 3,2% s kanagliflozina 100 mg, 8,8% - v dávke 300 mg a 4,7% v kontrolnej skupine. U pacientov s východiskovou GFR frekvenciou 2 bola 4,8% s kanagliflozina 100 mg, 8,1% - v dávke 300 mg a 2,6% v kontrolnej skupine. Pacienti 75 rokov a starší rýchlosťou 4,9% s kanagliflozina 100 mg, 8,7% - v dávke 300 mg a 2,6% v kontrolnej skupine.
    Pri vykonávaní štúdie s ohľadom na kardiovaskulárne riziká prerušilo liečbu z dôvodu výskytu nežiaducich účinkov spojených s poklesom intravaskulárneho objemu a frekvencie závažných nežiaducich účinkov pri podaní žiadosti kanagliflozina nezvyšuje.

    Hypoglykémia, ak sa používa ako doplnok k inzulínovej liečbe alebo látkam, ktoré zvyšujú jej sekréciu
    hypoglykémie frekvencia bola nízka (® v dávke 100 mg, 300 mg a placebo, v danom poradí; došlo k závažnej hypoglykémie u 1,8%, 2,7% a 2,5% pacientov liečených drog Invokana ® v dávke 100 mg, 300 mg a placebo, v danom poradí. kanagliflozina Ak sa použije ako doplnok k liečbe sulfonylmočoviny hypoglykémie došlo v 4,1%, 12,5% a 5,8% pacientov liečených drog Invokana ® v dávke 100 mg, 300 mg a placebo, v danom poradí.

    Plesňové infekcie pohlavných orgánov
    Kandidóza vulvovaginitída (vulvovaginálna vrátane vulvovaginitis a plesňové infekcie) bola pozorovaná u 10,4%, 11,4% a 3,2% žien liečených Invokana ® prostriedku v dávke 100 mg, 300 mg a placebom. Väčšina správ o vulvovaginálnej kandidóze sa týka prvých štyroch mesiacov po začatí liečby kannflflozínom. U pacientov liečených kannflflozínom 2,3% malo viac ako jednu epizódu infekcie. 0,7% všetkých pacientov prerušilo užívanie kannflflozínu v súvislosti s kandidovou vulvovaginitídou.
    Kandidóza balanitída alebo balanopoestída sa pozorovala u 4,2%, 3,7% a 0,6% mužov, ktorí dostali liek Invocana® v dávke 100 mg, 300 mg a placebo. Medzi pacientmi liečenými kannflflozínom malo 0,9% viac ako jednu epizódu infekcie. 0,5% všetkých pacientov prestane užívať gangliflozín kvôli kandidovej balanitíde alebo balanopoestíde. Fimóza bola hlásená u 0,3% mužov, ktorí nepodliehali obriezke. V 0,2% prípadov boli pacienti, ktorí dostávali kanagliflozín, obrezaní.

    Infekcia močových ciest
    Infekcie močových ciest boli zaznamenané u 5,9%, 4,3% a 4,0% pacientov, ktorí dostávali liek Invocana® v dávke 100 mg, 300 mg a placebo. Väčšina infekcií bola miernej alebo strednej závažnosti, incidencia závažných nežiaducich reakcií sa nezvýšila. Pacienti reagovali na štandardnú liečbu a pokračovali v liečbe kanabiglozínom. Frekvencia opakovaných infekcií sa pri používaní kanagliflozínu nezvyšovala.

    Zlomeniny kostí
    V štúdii kardiovaskulárnych výsledkov, 4327 pacientov s diagnostikovaným kardiovaskulárnym ochorením alebo vysokým kardiovaskulárnym rizikom výskytu zlomenín kostí 16,3, 16,4 a 10,8 na 1000 pacient rokov používania Invokana ® lieku v dávke 100 mg a 300 mg a placebo. Pri prvých 26 týždňoch liečby sa vyskytla nerovnováha v prevalencii zlomenín.
    V kombinovanej analýze iných štúdií prípravku Invocana, u ktorých bolo z populácie zahrnutých približne 5800 pacientov s diabetes mellitus typu 2, nedošlo k rozdielu v riziku zlomeniny vo vzťahu k kontrole.
    Po 104 týždňoch liečby Kanagliflozín nepriaznivo ovplyvnil kostnú minerálnu hustotu.

    Zmeny v laboratórnych ukazovateľoch
    Zvýšenie koncentrácie draslíka v sére
    Priemerná zmena koncentrácie v sére draselný, z počiatočnej hodnoty 0,5%, 1,0% a 0,6% pri použití lieku Invokana ® v dávkach 100 mg, 300 mg a placebo, v danom poradí. Prípady zvýšenie koncentrácie draslíka v sére (> 5,4 mmol / l a o 15% vyššia, než je počiatočná koncentrácia) boli pozorované u 4,4% pacientov liečených kanagliflozin 100 mg, v 7,0% pacientov liečených kanagliflozin 300 mg, a u 4,8% pacientov, ktorí dostávali placebo. Všeobecne platí, že zvýšením koncentrácie draslíka bol mierny (® v dávkach 100 mg, 300 mg a placebo, v danom poradí. Stredná koncentrácia dusíka zmena močoviny počiatočná hodnota bola 17,1%, 18,0% a 2,7% pri použití liečiva v Invokana ® dávky 100 mg, 300 mg a placebo, v danom poradí. Tieto zmeny sú zvyčajne pozorované počas 6 týždňov od začiatku liečby. Následne kreatinínu koncentrácia sa postupne znížil na pôvodnú hodnotu a koncentrácia dusíka močoviny stabilný.
    Podiel pacientov s výrazným znížením GFR (> 30%) v porovnaní s východiskovou hodnotou, bola zaznamenaná v akejkoľvek fáze liečby, to dávalo 2,0% s kanagliflozina 100 mg, 4,1% s formuláciou v dávke 300 mg a 2, 1% s placebom. Tieto pokles GFR boli často prechodné, pričom koniec štúdie toto zníženie GFR bolo pozorované v menšom počte pacientov: 0,7% s kanagliflozina 100 mg, 1,4% s formuláciu v dávke 300 mg a 0,5% pri placebo.
    Po zastavení príjmu kannagliflozínu sa tieto zmeny v laboratórnych parametroch prejavili pozitívnou dynamikou alebo sa vrátili na počiatočnú úroveň.

    Zmena koncentrácie cholesterolu
    Priemerné zmeny od počiatočnej koncentrácie LDL v porovnaní s placebom boli 0,11 mmol / l (4,5%), a pri použití kanagliflozina v dávkach 100 mg a 300 mg, v danom poradí 0,21 mmol / l (8,0%). Došlo k minimálnej zvýšeniu koncentrácie celkového cholesterolu od základnej hodnoty v porovnaní s placebom - 2,5% a 4,3% pri kanagliflozina v dávkach 100 mg a 300 mg, v danom poradí. Zvýšenie počiatočnej koncentrácie HDL v porovnaní s placebom bol 5,4% a 6,3% pri kanagliflozina v dávkach 100 mg a 300 mg, v danom poradí. Zvýšenie koncentrácie cholesterolu, non-HDL-C z východiskovej hodnoty v porovnaní s placebom bol 0,05 mmol / l (1,5%) a 0,13 mmol / l (3,6%) pri použití kanagliflozina v dávkach 100 mg a 300 mg, v danom poradí. Pomer LDL / HDL sa nezmenil s použitím Invocanu® v porovnaní s placebom. Koncentrácia apolipoproteínu B, počet častíc LDL a koncentrácia cholesterolu, non-HDL cholesterol, zvýšil v menšej miere v porovnaní s zmien koncentrácie LDL.

    Zvýšenie koncentrácie hemoglobínu
    Priemerné zmeny koncentrácie hemoglobínu z počiatočnej hodnoty boli 4,7 g / l (3,5%), 5,1 g / l (3,8%) a 1,8 g / l (1,1% kanagliflozin v dávkach 100 mg, 300 mg a placebo. Zaznamenal sa porovnateľný mierny nárast priemernej percentuálnej zmeny počtu erytrocytov a hematokritu z bazálnej hladiny. Na konci liečby mala koncentrácia hemoglobínu nad hornou hranicou normálu 4,0%, 2,7% a 0,8% pacientov liečených liekom Invocana® v dávkach 100 mg, 300 mg a placebo.

    Zvýšenie koncentrácie fosfátu v sére
    Pri použití lieku Invokan ® sa pozorovalo zvýšenie koncentrácie fosfátu v sére závislé od dávky. V 4 klinických štúdiách boli priemerné zmeny koncentrácií fosfátu v sére 3,6%, 5,1% a 1,5% pri použití kannflflozínu v dávkach 100 mg, 300 mg a placebo. Prípady zvýšenie koncentrácie fosfátov v sére o viac ako 25% z počiatočnej hodnoty boli pozorované pri 0,6%, 1,6% a 1,3% pacientov, ktorí dostávajú liečbu drogovej závislosti Invokana ® v dávkach 100 mg, 300 mg a placebo, v danom poradí.

    Zníženie koncentrácie kyseliny močovej v sére
    Pri použití kanagliflozina v dávkach 100 mg alebo 300 mg došlo k miernemu poklesu priemerná koncentrácia kyseliny močovej od základnej hodnoty (-10.1% a -10.6%, v danom poradí) v porovnaní s placebom, aplikácie, ktorý bol pozorovaný mierny nárast v priemernej koncentrácii od počiatočnej (1,9%). Pokles koncentrácie kyseliny močovej v sére v skupinách s kannflflozínom bol maximálny alebo blízko maximálnej hodnoty po 6 týždňoch a počas liečby pretrvával. V moči došlo k prechodnému zvýšeniu koncentrácie kyseliny močovej. Na základe výsledkov kombinovanej analýzy použitia kannflflozínu v dávkach 100 mg a 300 mg sa ukázalo, že výskyt nefrolitiázy sa nezvýšil.

    Bezpečnosť vo vzťahu k kardiovaskulárnemu systému
    Pri používaní kannflflozínu v porovnaní s placebovou skupinou nedošlo k zvýšeniu kardiovaskulárneho rizika.

    Nežiaduce reakcie u špecifických skupín pacientov
    Starší pacienti
    Bezpečnostný profil u starších pacientov vo všeobecnosti zodpovedá profilu u mladých pacientov. U pacientov starších ako 75 rokov majú vyšší výskyt nežiaducich účinkov spojených so zníženou intravaskulárneho objemu (posturálne závraty, ortostatická hypotenzia, hypotenzia), - 4,9%, 8,7% a 2,6% pri použití liečiva v dávkach Invokana ® 100 mg, 300 mg a placebo. Pri použití drogu Invokana ® v dávkach 100 mg, 300 mg a placebo, v danom poradí, že ukázala pokles GFR 3,6%, 5,2% a 3,0%.

    Pacienti s GFR od 45 do 60 ml / min / 1,73 m 2
    U pacientov s východiskovou hodnotou GFR 45 - 60 ml / min / 1,73 m2, frekvencia nežiaducich udalostí spojených s poklesom intravaskulárneho objemu, bol 4,6%, 7,1% a 3,4% pri použití účinnej látky v dávkach Invokana ® 100 mg, 300 mg a placebo. Koncentrácia kreatinínu v sére sa zvýšila o 4,9%, 7,3% a 0,2% pri použití lieku Invocana® v dávkach 100 mg, 300 mg a placebo. Koncentrácia sérového močovinového dusíka sa zvýšila o 13,2%, 13,6% a 0,7% pri použití lieku Invocana® v dávkach 100 mg, 300 mg a placeba. Podiel pacientov s veľkým poklesom GFR (> 30%), a to kedykoľvek liečba bola 6,1%, 10,4% a 4,3% pri použití lieku Invokana ® v dávkach 100 mg, 300 mg a placebo, v danom poradí. Na konci štúdie bol tento podiel 2,3%, 4,3% a 3,5% pri použití Invocanu® v dávkach 100 mg, 300 mg a placebo.
    Zvýšenie frekvencie koncentrácie draslíka v sére (> 5,4 mmol / l a 15% z počiatočnej hodnoty) bol 5,2%, 9,1% a 5,5% pri použití lieku Invokana ® v dávkach 100 mg, 300 mg a placebo, v danom poradí, Zriedka pozorovaný vyšší zvýšenie koncentrácie draslíka v sére u pacientov s poruchou funkcie obličiek mierneho, nastal skôr zvýšenie koncentrácie draslíka v sére a / alebo spracuje s viacerými liekmi, ktoré znižujú vylučovanie draslíka, ako je draslík šetriacich diuretík a ACE inhibítory. Všeobecne povedané, toto zvýšenie koncentrácie bolo prechodné a nevyžadovalo špecifickú liečbu.
    Koncentrácia sérového fosfátu sa zvýšila o 3,3%, 4,2% a 1,1% pri použití lieku Invocana v dávkach 100 mg, 300 mg a placebo. Zvýšenie frekvencie koncentrácie fosfátov v sére (> 1,65 mmol / l a 25% nad základné hodnoty) bol 1,4%, 1,3% a 0,4% pri použití lieku Invokana ® v dávkach 100 mg, 300 mg a placebo, resp. Všeobecne povedané, toto zvýšenie koncentrácie bolo prechodné a nevyžadovalo špecifickú liečbu.

    Údaje po registrácii
    Tabuľka 1 ukazuje nežiaduce javy zaznamenané počas sledovania po registrácii. Nežiaduce účinky systemizované s ohľadom na každý z orgánových systémov, v závislosti od frekvencie výskytu s použitím nasledujúcej klasifikácie: veľmi často (> 1/10), často (> 1/100, 1/1000, 1/10000, 2, prijímanie liečivá v dávke Invokana ® 100 mg a indukčnú prípravu enzýmu rodiny UGT a ktoré vyžadujú dodatočnú kontrolu glykémie, by sa mala zvážiť možnosť predpisovania iných hypoglykemických liekov.

    Tabuľka 2: Účinok kombinovaného užívania liekov na expozíciu kannflflozínu

    Invokana

    Všeobecné informácie

    O prípravku:

    Invokana je hypoglykemické činidlo na perorálne podanie.

    Indikácie a dávkovanie:

    Diabetes mellitus typu 2 u dospelých v kombinácii s diétou a cvičením na zlepšenie glykemickej kontroly ako:

    • monoterapia
    • Ako súčasť kombinovanej liečby s inými hypoglykemickými liekmi vrátane inzulínu.
    Liek Invokana sa odporúča na perorálne použitie raz denne pred raňajkami.

    U dospelých diabetikov druhého typu bude odporúčaná dávka lieku Invocana 100 mg alebo 300 mg jedenkrát denne.

    Ak kanagliflozin používa ako dodatočný s inými liekmi (okrem inzulínu alebo liekov, ktoré zvyšujú jeho produkcia), v takom prípade znížiť pravdepodobnosť výskytu hypoglykémie môže znížiť jeho dávkovanie.

    V niektorých prípadoch môže byť vysoká pravdepodobnosť vzniku nežiaducich účinkov lieku Invoxane. Môžu byť spojené s poklesom intravaskulárneho objemu. Môže to byť posturálny závrat, arteriálna alebo ortostatická hypotenzia.

    Hovoríme o takýchto pacientoch, ktorí:

    1. dostávali dodatočne diuretiká;
    2. majú problémy s funkciou obličiek strednej závažnosti;
    3. sú starší (starší ako 75 rokov).

    Vzhľadom na to by tieto kategórie pacientov mali užívať Kanagliflozin v dávke 100 mg raz pred raňajkami.

    Pacienti, u ktorých sa objavia príznaky hypovolémie, sa budú liečiť s ohľadom na korekciu tohto stavu ešte pred začiatkom liečby kannflflozínom.

    Pacienti, ktorí užívajú Invokana liek v dávke 100 ml a jemný vezme ho, a vyžadujú ďalšie monitorovanie hladiny cukru v krvi, bude prevedená do dávky až do 300 mg kanagliflozina.

    predávkovania:

    Príznaky Nie sú známe žiadne prípady predávkovania kanagliflozínom. Jednorazové dávky kannagliflozínu, ktoré dosiahli 1600 mg u zdravých jedincov a 300 mg dvakrát denne počas 12 týždňov u pacientov s diabetes mellitus 2. typu, boli vo všeobecnosti dobre znášané.

    Liečba V prípade predávkovania drogami Invokana musí vykonávať rutinné podporné opatrenia, ako je napríklad odstránenie materiálu nie je nasávaný z gastrointestinálneho traktu, vykonať klinické pozorovanie a vykonávať udržiavacej terapii s klinickým stavom pacienta. Kanagliflozín sa prakticky nevylučoval počas 4-hodinovej dialýzy. Neočakáva sa, že kanagliflozín sa vylučuje peritoneálnou dialýzou.

    Nežiaduce účinky:

    Kontraindikácie:

    Liek Invokana sa nesmie používať v takýchto podmienkach:

    • precitlivenosť na kanagliflozín alebo inú látku, ktorá sa použila ako pomocná látka;
    • diabetes mellitus prvého typu;
    • diabetická ketoacidóza;
    • ťažká renálna insuficiencia;
    • závažné zlyhanie pečene;
    • tehotenstvo a laktácia;
    • deti vo veku menej ako 18 rokov.

    Pri gravidite a hrudnom kŕmení výskumy reakcie organizmu na prípravok Invocana neboli použité. Pri pokusoch na zvieratách nebolo preukázané, že kanagliflozín má nepriamy alebo priamy toxický účinok na reprodukčný systém.

    Napriek tomu sa však užívanie drogy ženami počas tohto obdobia ich života veľmi neodporúča, pretože hlavná účinná látka je schopná preniknúť do materského mlieka a cena takejto liečby môže byť neoprávnená.

    Interakcia s inými liekmi a alkoholom:

    Kanagliflozin neindukujú expresiu izoenzýmu CYP450 systému (3A4, 2C9, 2C19, 2B6 a 1A2) v kultivovaných ľudských hepatocytov. Takisto neinhibuje izoenzýmy cytochrómu P450 (1A2, 2A6, 2C19, 2D6 alebo 2E1), a slabo inhibovaná CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4, podľa laboratórnych skúšok s použitím ľudských pečeňových mikrozómov. V štúdiách in vitro ukázali, že substrátom kanagliflozin UGT1A9 a UGT2B4 enzýmov metabolizujúcich liečivá a liečivá transportér P-glykoproteín (P-gp) a MRP2. Kanagliflozín je slabým inhibítorom P-gp.

    Kanagliflozín je minimálne vystavený oxidačnému metabolizmu. Takže klinicky významný účinok iných liekov na farmakokinetiku kannflflozínu prostredníctvom systému cytochrómu P450 nie je pravdepodobný.

    Zloženie a vlastnosti:

    V jednej tablete lieku Invokan, potiahnutej filmom po 100 mg, obsahuje:

    Aktívna látka: 102,0 mg kanagliflozina hemihydrát, ktorý je ekvivalentný 100,0 mg kanagliflozina. Pomocné látky (jadro) 39,26 mg Mikrokryštalická celulóza, bezvodá laktóza 39,26 mg sodná soľ kroskarmelózy 12,00 mg giproloza 6,00 mg stearát horečnatý 1,48 mg. Pomocné látky (povlak): dye Opadry II 85F92209 žltá (skladá sa z polyvinylalkoholu, čiastočne hydrolyzovaný, 40,00%, 24,25% oxid titaničitý, makrogol 3350 20,20% 14,80% mastenec, žltý oxid železitý ( E172) 0,75%) až 8,00 mg.

    V jednej tablete Invokanu potiahnutej filmovým povlakom 300 mg obsahuje:

    306,0 mg hemihydrátu kannfliflozínu, čo zodpovedá 300,0 mg kannagliflozínu. Pomocné látky (jadro): 117,78 mg mikrokryštalickej celulózy, laktóza 117,78 mg sodná kroskarmelóza 36.00 mg, giproloza 18,00 mg Stearan horečnatý 4,44 mg. Pomocné látky (povlak): dye Opadry II 85F18422 biela (skladá sa z polyvinylalkoholu, čiastočne hydrolyzovaný, oxid titaničitý 40,00% 25,00% 20,20% 3350 makrogolu, mastenca 14,80%) - 18.00 mg,

    Filmom obalené tablety.

    Liek Invokana je potrebný na liečbu cukrovky 2. typu u dospelých. Liečba zahŕňa kombináciu s prísnou diétnou výživou, ako aj pravidelné cvičenie.

    Významne sa zlepší glykémia vďaka monoterapii a kombinovanej liečbe s inými hypoglykemickými látkami.

    Invokana

    • Johnson & Johnson, USA
    • Čas použiteľnosti: do 01.06.2019
    • Johnson & Johnson, USA
    • Čas použiteľnosti: do 01.07.2019

    Návod na použitie

    Zákazníci, ktorí tento výrobok kúpili

    Forma vydania

    Tablety potiahnuté filmom

    štruktúra

      V 1 tablete 100 mg filmom obalené tablety obsahuje:
      102,0 mg hemihydrátu kannfliflozínu, čo zodpovedá 100,0 mg kannagliflozínu.
      Pomocné látky (jadro): mikrokryštalická celulóza 39,26 mg, bezvodá laktóza 39,26 mg, sodná soľ kroskarmelózy 12,00 mg, giprolóza 6,00 mg, stearát horečnatý 1,48 mg.
      Pomocné látky (škrupina): farbivo Opadry II 85F92209 žltá (skladá sa z polyvinylalkoholu, čiastočne hydrolyzovaný, 40,00%, 24,25% oxid titaničitý, makrogol 3350 20,20% 14,80% mastenec, žltý oxid železitý (E172), 0,75% ) - 8,00 mg.
      V 1 tablete filmom obalené 300 mg obsahuje:
      306,0 mg hemihydrátu kannfliflozínu, čo zodpovedá 300,0 mg kannagliflozínu.
      Pomocné látky (jadro): 117,78 mg mikrokryštalickej celulózy, laktóza 117,78 mg sodná soľ kroskarmelózy 36,00 mg giproloza 18,00 mg Stearan horečnatý 4,44 mg.
      Pomocné látky (škrupina): farbivo Opadry II 85F18422 biela (skladá sa z polyvinylalkoholu, čiastočne hydrolyzovaný, Oxid titaničitý 40,00% 25,00% 20,20% 3350 makrogolu, mastenca 14,80%) - 18,00 mg.

    obal

    Tablety, filmom obalené 100 mg a 300 mg.
    10 tabliet na blistre z polyvinylchloridu / hliníka.
    1, 3, 9 alebo 10 blistrov spolu s pokynmi na použitie v kartónovom zväzku.

    Farmakologický účinok

    Bolo preukázané, že u pacientov s diabetom majú zvýšené renálne reabsorpciu glukózy, čo môže prispieť k trvalej zvýšeniu koncentrácie glukózy. Sodný-glukózu transportný proteín 2 (SGLT2), vyjadrený v proximálnych tubuloch obličiek, je zodpovedný za väčšinu glukózy reabsorpcie z rúrkových lumen.
    Kanagliflozin je inhibítor na sodíka glukózy transportný proteín 2. Pri inhibíciu SGLT2, kanagliflozin znižuje glukózy reabsorpcie posledné filtráciu a znižuje renálny prah pre glukózu (PPG), čím sa zvyšuje vylučovanie glukózy v moči, čo vedie k zníženiu koncentrácie glukózy v plazme za použitia inzulínu nezávislým mechanizmom u pacientov s diabetes mellitus 2. typu.
    Zvýšenie vylučovania glukózy močom inhibíciou SGLT2 tiež vedie k osmotickej diuréze, diuretický účinok vedie k zníženiu systolického krvného tlaku; zvýšenie uvoľňovania glukózy v moči vedie k strate kalórií a v dôsledku toho k poklesu telesnej hmotnosti.
    V štúdiách fázy III, v ktorom tolerančný test bol vykonaný so zmiešaným raňajkami uplatňujú kanagliflozina 300 mg viedlo k väčšiemu zníženiu úrovne postprandiálnej glykémie kmitanie ako pri dávke 100 mg. Tento účinok môže byť čiastočne vzhľadom k miestnemu inhibícia črevného proteínu SGLT1, zvažuje kanagliflozina prechodné vysoké koncentrácie v lumen čreva pred absorpciu liečivá (inhibítor kanagliflozin SGLT1 je nízky potenciál). V štúdiách sa pri použití kannflflozínu nepozorovala malabsorpcia.
    Farmakodynamické účinky:
    V klinických štúdiách po jednorazovej aj opakovanej pacientov perorálnu liečbu kanagliflozina s diabetom typu 2, obličkovým prahom pre glukózu v závislosti od dávky sa znížil, zvýšené vylučovanie glukózy v moči. Počiatočná hodnota obličkovej prah pre glukózu bola približne 13 mmol / l, maximálne zníženie na 24 hodín priemernej obličkovej prah glukózy pozorované pri aplikácii dávky 300 mg 1 krát za deň a mení od 4 do 5 mmol / l, čo ukazuje nízke riziko hypoglykémie u ošetrenie pozadia. V aplikácii klinickej štúdie kanagliflozina v dávkach v rozmedzí od 100 do 1 300 mg jedenkrát denne u pacientov s diabetom 2. typu po dobu 16 dní, zníženie obličkovej prah pre glukózu a zvýšené vylučovanie glukózy v moči bola konštantná. V koncentrácii glukózy v plazme sa znížila v závislosti na dávke v prvý deň, s následnou aplikáciou stabilným poklesu koncentrácie krvnej glukózy v plazme, pôstu a po jedle.
    Použitie jednej dávky 300 mg pred jedlom kanagliflozina zmiešaných kalorické pacientov s diabetes mellitus 2. typu spôsobená absorpcie oneskorenie glukózy v črevách a znižuje postprandiálnu glykémie obličkami a extrarenálnou mechanizmy.
    V klinických štúdiách 60 zdravým dobrovoľníkom bola podaná jedna perorálnej dávke 300 mg kanagliflozina 1200 kanagliflozina mg (4-krát vyššia, než je maximálna odporúčaná dávka), moxifloxacín a placebo. Žiadna významná zmena QT intervalu nebola pozorovaná buď s odporúčanou dávkou 300 mg alebo 1200 mg. Pri použití dávky 1200 vrcholové plazmatické koncentrácie mg kanagliflozina bola približne 1,4 krát vyššia, než je maximálna koncentrácia rovnovážny po podaní dávky 300 mg jedenkrát denne.
    Glykémia nalačno:
    V klinických štúdiách kanagliflozina používajú ako monoterapia alebo doplnok k terapii s jedným alebo dvoma orálnych hypoglykemických liečivá vedie k znamená hodnoty zmeny glykémie v porovnaní s východiskovou hodnotou hladovania v porovnaní s placebom z -1.2 mmol / l na 1,9 mmol / l pri aplikácii dávky 100 mg a 1,9 mmol / l na 2,4 mg / l - pri aplikácii dávok 300 mg, v danom poradí. Tento účinok bol blízko maximálnej hodnoty po prvom dni liečby a pretrvával počas liečby.
    Postprandiálna glykémia:
    V klinických štúdiách s kanagliflozina ako monoterapia alebo kombinované terapie na jednom alebo dvoch orálnych hypoglykemických činidiel, merané postprandiálnej glukózový tolerančný test po použití štandardizované raňajkách zmiešané. Aplikácia kanagliflozina viedlo k priemernému zníženiu postprandiálnej hladiny glukózy v porovnaní s východiskovou hodnotou v porovnaní s placebom -1,5 mmol / l na 2,7 mmol / l - za použitia dávky 100 mg a -2.1 mmol / l na -3,5 mmol / l - za použitia dávky 300 mg, v danom poradí, v dôsledku zníženia koncentrácie glukózy pred jedlom a po jedle znížiť kolísanie hladiny glukózy.
    Telesná hmotnosť:
    Kanagliflozin 100 mg alebo 300 mg ako monoterapiou a ako ďalšie dvojitú alebo trojitú terapia spôsobila štatisticky významné zníženie v percentách telesnej hmotnosti počas 26 týždňov v porovnaní s placebom. Dva 52-týždňovej aktívnou látkou kontrolovanej štúdii porovnávajúcej kanagliflozin glimepiridu a sitagliptín, stabilné a štatisticky významnú strednej pokles v percentách telesnej hmotnosti pre kanagliflozina ako doplnková liečba k metformínu bol 4,2% a -4,7% pre kanagliflozina 100 mg a 300 mg, v danom poradí, v porovnaní s kombináciou glimepiridu a metformínu (1,0%) a 2,5% pre kanagliflozina 300 mg v kombinácii s metformínom a sulfonylmočovinou, v porovnaní s sitagliptínu v kombinácii s metformínom a sulfonylmočovinou (0,3%).
    Krvný tlak:
    V placebom kontrolovaných štúdiách liečba kanánamoglobínom 100 mg a 300 mg spôsobila priemerné zníženie systolického krvného tlaku o -3,9 mmHg. a -5,3 mm Hg. v porovnaní s placebom (-0,1 mm) a menším účinkom na diastolický krvný tlak so zmenou priemernej hodnoty pre kanagliflozín 100 mg a 300 mg -2,1 mm Hg. a -2,5 mm Hg. v porovnaní s placebom (-0,3 mm).
    Neboli zaznamenané žiadne významné zmeny v srdcovej frekvencii.
    Funkcia beta buniek:
    Štúdia kanagliflozina použitie u pacientov s diabetom typu 2 ukazujú zlepšenú funkciu beta-buniek, v závislosti od modelu pre posúdenie homeostázy pre funkciu dátové bunky (HOMA2-% B), a zlepšiť tolerančný test sekrécie inzulínu rýchlosť použitie zmesového raňajky.

    Invokan, indikácie na použitie

    Diabetes mellitus typu 2 u dospelých v kombinácii s diétou a cvičením na zlepšenie glykemickej kontroly ako:

    • monoterapia
    • Ako súčasť kombinovanej liečby s inými hypoglykemickými liekmi vrátane inzulínu.

    kontraindikácie

    Precitlivenosť na kanagliflozín alebo akúkoľvek pomocnú látku lieku; diabetes mellitus typu 1; diabetická ketoacidóza; ťažká renálna insuficiencia; ťažké poškodenie funkcie pečene; tehotenstva a obdobia dojčenia; vek detí do 18 rokov.

    Dávkovanie a podávanie

    Kanagliflozín sa má užívať perorálne raz denne, najlepšie pred raňajkami.

    Dospelí (≥ 18 rokov)
    Odporúčaná dávka kannflflozínu je 100 mg alebo 300 mg jedenkrát denne; pred raňajkami.
    Pri použití kanagliflozina ako doplnok k inzulínovej liečby, alebo činidlá, ktoré zvyšujú jeho vylučovanie (napr sulfonylmočovín), aby sa znížilo riziko hypoglykémie možno považovať možnosť použitia nižšie dávky týchto liekov.
    Kanagliflozín má diuretický účinok. U pacientov užívajúcich diuretiká boli pacienti so zhoršenou renálnou funkciou strednej závažnosti [s glomerulárnou filtráciou (GFR) od 30 do 2 ] Alebo u pacientov vo veku ≥ 75 rokov došlo k rozvoju častejších nežiaducich účinkov spojených s poklesom intravaskulárneho objemu (napr posturálne závraty, ortostatickej hypotenzia alebo hypotenzia). Títo pacienti preto odporúčajú použitie kannoglofosínu v počiatočnej dávke 100 mg raz denne. Pacienti s príznakmi hypovolémie sa odporúčajú na nápravu tohto stavu pred začiatkom liečby kannflflozínom. Pacienti užívajúci kanagliflozin dávku 100 mg bola dobre tolerovaná, čo vyžaduje dodatočné kontroly glykémie, je vhodné zvýšiť dávku na 300 mg.

    Dávka preskočte
    Ak je dávka vynechaná, má sa podať čo najskôr; Nepodávajte však dvojnásobnú dávku na jeden deň.

    Špeciálne kategórie pacientov

    Deti do 18 rokov
    Bezpečnosť a účinnosť používania kannflflozínu u detí sa neskúmala.

    Starší pacienti
    Pacienti vo veku ≥75 rokov ako počiatočná dávka sa majú podávať 100 mg jedenkrát denne. Pri dobrej tolerancii dávky 100 mg, ktorí potrebujú dodatočnú kontrolu glykémie, odporúča sa zvýšiť dávku na 300 mg.

    Zhoršená funkcia obličiek
    U pacientov s poruchou renálnych funkcií mierneho stupňa (vypočítaná rýchlosť glomerulárnej filtrácie (GFR) od 60 do 2 ), úprava dávky sa nevyžaduje.
    U pacientov s poškodenou funkciou obličiek so strednou závažnosťou sa odporúča používať liek v počiatočnej dávke 100 mg raz denne. Pri dobrej tolerancii dávky 100 mg, ktorí potrebujú dodatočnú kontrolu glykémie, odporúča sa zvýšiť dávku na 300 mg.
    Kanagliflozín sa neodporúča u pacientov s poškodenou funkciou obličiek s ťažkým stupňom (GFR 2 ), koncového štádia chronického zlyhania obličiek (CRF) alebo u pacientov na dialýze, pretože sa očakáva, že v týchto populáciách pacientov bude kanagliflozín neúčinný.

    Aplikácia v tehotenstve a laktácii

    tehotenstvo
    Štúdie o použití kannflflozínu u gravidných žien sa neuskutočnili. Štúdie na zvieratách nepreukázali priamy alebo nepriamy nepriaznivý toxický účinok na reprodukčný systém. Používanie kannflflozínu je počas tehotenstva kontraindikované.

    Doba dojčenia
    Nepoužívajte tento kanagliflozina ženám počas dojčenia, pretože podľa dostupných farmakodynamické / toxikologické údaje získané počas predklinických štúdií kanagliflozin preniká do materského mlieka.

    Vedľajšie účinky

    Údaje o nežiaducich účinkoch pozorovaných počas klinických štúdií 1 kannagliflozín s frekvenciou ≥ 2% sú systematizované vzhľadom na každý z orgánových systémov v závislosti od frekvencie výskytu podľa nasledujúcej klasifikácie: veľmi časté (≥1 / 10), časté (≥1 / 100, 2, sucho v ústach.

    Poruchy obličiek a močových ciest:
    Časté: polyúria a polakiúria 3, povinné močenie, infekcia močových ciest 4, Pyelonefritída.

    Porušovanie pohlavných orgánov a prsníkov:
    Časté: balanitída a balanopotitída 5, vulvovaginálna kandidóza 6, vaginálne infekcie.

    1 Vrátane monoterapie a pridania metformínu, metformínu a sulfonylmočoviny, ako aj metformínu a pioglitazónu.
    2 Kategória "smäd" zahŕňa výraz "smäd", výraz "polydipsia" sa vzťahuje aj na túto kategóriu.
    3 Kategória "polyúria alebo polakiúria" zahŕňa výraz "polyúria", v tejto kategórii sa tiež uvádzajú výrazy "zvýšený objem vylúčeného moču", "noktúria".
    4 Kategória "infekcie močových ciest" zahŕňa výraz "infekcia močových ciest" a zahŕňa aj výrazy "cystitída" a "infekcie obličiek".
    5 Kategória "balanitis alebo balanopostitída" zahŕňa termíny "balanitídy" a "balanopostitída, rovnako ako pojmy" Candida balanitídy, a 'genitálne plesňové infekcie. "
    6 Kategória "vulvovaginálna kandidóza" zahŕňa termíny "vulvovaginálna kandidóza", "vulvovaginálna mykotické infekcie", "vulvovaginitída" a výrazy "vulvitída" a "genitálne plesňové infekcie."
    Ďalšie nežiaduce reakcie, ktoré sa vyvinuli v placebom kontrolovaných štúdiách s kannflflozínom s frekvenciou 2 ) a pacientov vo veku ≥ 75 rokov, sa vyskytol vyšší výskyt týchto nežiaducich reakcií. Pri vykonávaní štúdie s ohľadom na vzniku kardiovaskulárnych ochorení, výskyt závažných nežiaducich účinkov spojených s poklesom intravaskulárneho objemu pri aplikácii kanagliflozina nezvýšila, prípady prerušenia v dôsledku nežiaducich účinkov tohto typu boli časté.

    Hypoglykémia, ak sa používa ako doplnok k inzulínovej liečbe alebo látkam, ktoré zvyšujú jej sekréciu

    Pri aplikácii kanagliflozina ako doplnok k liečbe s inzulínom alebo sulfonylmočoviny rozvoji hypoglykémie boli hlásené častejšie. To je v súlade s očakávaným zvýšeniu frekvencie hypoglykémie v prípadoch, keď je liek, ktorého použitie nie je sprevádzaný rozvojom tohto stavu sa pridáva k inzulínu alebo liekov, ktoré zvyšujú jeho vylučovanie (napr., Deriváty sulfonylmočoviny).

    Zmeny v laboratórnych ukazovateľoch

    Zvýšenie koncentrácie draslíka v sére
    Prípady zvýšenie koncentrácie draslíka v sére (> 5,4 mmol / l a o 15% vyššia, než je počiatočná koncentrácia) boli pozorované u 4,4% pacientov liečených kanagliflozin 100 mg, v 7,0% pacientov liečených kanagliflozin 300 mg, a u 4,8% pacientov, ktorí dostávali placebo. Občas poznamenať, výraznejšie zvýšenie koncentrácie draslíka v sére u pacientov s poruchou funkcie obličiek, mierne, v ktorej predtým došlo k zvýšeniu koncentrácie draslíka a / alebo ktorí dostali viac liekov, ktoré znižujú vylučovanie draslíka (draslík šetriace diuretiká, a ACE (ACE) inhibítory). Zvyčajne bol nárast koncentrácie draslíka prechodný a nevyžadoval špeciálnu liečbu.

    Zvýšené koncentrácie sérového kreatinínu a močoviny
    V priebehu prvých šiestich týždňov po začatí liečby došlo k miernemu zvýšeniu priemernej koncentrácie kreatinínu (30%) v porovnaní s východiskovou hodnotou, bola zaznamenaná v akejkoľvek fáze liečby, to bolo 2,0% - v aplikačnej kanagliflozina 100 mg, 4,1% - s aplikácia lieku v dávke 300 mg a 2,1% - s použitím placeba. Tieto pokles GFR boli často prechodné, a koncom štúdie podobný pokles GFR bola pozorovaná u menšieho počtu pacientov. Podľa kombinovanej analýze pacientov s insuficienciou obličiek miernymi, podiel pacientov s výrazným znížením GFR (> 30%) v porovnaní s východiskovou hodnotou, bola zaznamenaná v akejkoľvek fáze liečby, 9,3% - v aplikácii kanagliflozina 100 mg, 12, 2% - keď boli podávané v dávke 300 mg a 4,9% - placebo. Po zastavení príjmu kannagliflozínu sa tieto zmeny v laboratórnych parametroch prejavili pozitívnou dynamikou alebo sa vrátili na počiatočnú úroveň.

    Zvýšenie koncentrácie lipoproteínov s nízkou hustotou (LDL)
    Na základe dávky závislého zvýšenia koncentrácie LDL-C sa pozoroval pri použití kannflflozínu. Stredná LDL percentuálna zmena od východiskovej koncentrácie v porovnaní s placebom bol 0,11 mmol / l (4,5%) a pri použití kanagliflozina v dávkach 100 mg a 300 mg 0,21 mmol / l (8,0%), v danom poradí, Stredné hodnoty koncentrácie predvolené hodnoty LDL bola 2,76 mmol / l 2,70 mmol / l a 2,83 mmol / liter pri použití kanagliflozina v dávkach 100 a 300 mg a placebo, v danom poradí.

    Zvýšenie koncentrácie hemoglobínu
    Pri použití kanagliflozina v dávkach 100 mg a 300 mg mierne zvýšenie priemernej percentuálnu zmenu koncentrácie hemoglobínu z východiskovej hodnoty (3,5% a 3,8%, v danom poradí) v porovnaní s miernym poklesom v skupine s placebom (1,1%). Zaznamenal sa porovnateľný mierny nárast priemernej percentuálnej zmeny počtu erytrocytov a hematokritu z bazálnej hladiny. Väčšina pacientov malo zvýšenú koncentráciu hemoglobínu (> 20 g / l), ktoré sa vyskytli v 6,0% pacientov liečených kanagliflozin 100 mg, v 5,5% pacientov liečených kanagliflozin 300 mg, a 1, 0% pacientov, ktorí dostávali placebo. Väčšina hodnôt zostala v normálnych hraniciach.

    Zníženie koncentrácie kyseliny močovej v sére
    Pri použití kanagliflozina v dávkach 100 mg alebo 300 mg došlo k miernemu poklesu priemerná koncentrácia kyseliny močovej od základnej hodnoty (-10.1% a -10.6%, v danom poradí) v porovnaní s placebom, aplikácie, ktorý bol pozorovaný mierny nárast v priemernej koncentrácii od počiatočnej (1,9%). Pokles koncentrácie kyseliny močovej v sére v skupinách s kannflflozínom bol maximálny alebo blízko maximálnej hodnoty po 6 týždňoch a počas liečby pretrvával. V moči došlo k prechodnému zvýšeniu koncentrácie kyseliny močovej. Na základe výsledkov kombinovanej analýzy použitia kannflflozínu v dávkach 100 mg a 300 mg sa ukázalo, že výskyt nefrolitiázy sa nezvýšil.

    Bezpečnosť vo vzťahu k kardiovaskulárnemu systému
    Pri používaní kannflflozínu v porovnaní s placebovou skupinou nedošlo k zvýšeniu kardiovaskulárneho rizika.

    Špeciálne pokyny

    Použitie kannflflozínu u pacientov s diabetes mellitus 1. typu sa nesledovalo a preto je jeho použitie v tejto skupine pacientov kontraindikované.
    Kanagliflozina použitie kontraindikované u diabetickej ketoacidózy, u pacientov s terminálnou chronickým zlyhaním obličiek (CRF), alebo u pacientov na dialýze, táto úprava by nebola účinná v týchto klinických situáciách.

    Karcinogénnosť a mutagénnosť
    Predklinické údaje nepreukazujú špecifické riziko pre ľudí podľa výsledkov farmakologických štúdií bezpečnosti, toxicity po opakovanom podaní, genotoxicity, reprodukčnej a ontogenetickej toxicity.

    plodnosť
    Účinok kanagliflozínu na fertilitu u ľudí sa neskúmal. V štúdiách na zvieratách sa na fertilitu nevyskytli žiadne účinky.

    Hypoglykémia so súčasným používaním s inými hypoglykemickými liekmi
    Bolo preukázané, že použitie kannflflozínu ako monoterapie alebo doplnku hypoglykemických liekov (ktorého použitie nie je sprevádzané rozvojom hypoglykémie), zriedkavo viedlo k rozvoju hypoglykémie. Je známe, že inzulín a hypoglykemické činidlá, ktoré zvyšujú sekréciu (napríklad deriváty sulfonylmočovín) spôsobujú hypoglykémiu. Pri použití kannflflozínu ako doplnku inzulínovej terapie alebo látok, ktoré zvyšujú jeho sekréciu (napríklad deriváty sulfonylmočovín), bol výskyt hypoglykémie vyšší ako u placeba.
    Preto, aby sa znížilo riziko hypoglykémie, odporúča sa znížiť dávku inzulínu alebo látok, ktoré zvyšujú jeho sekréciu.

    Znížený intravaskulárny objem
    Kanagliflozin diuretický účinok tým, že zvyšuje vylučovanie glukózy obličkami, čo spôsobuje osmotickú diurézu, čo môže viesť k zníženiu objem plazmy. V klinických štúdiách kanagliflozina zvýšenie nežiaducich účinkov spojených s poklesom intravaskulárneho objemu (napr., Posturálna závrat, ortostatická hypotenzia alebo hypotenzia), často pozorovaných počas prvých troch mesiacov, pri použití kanagliflozina 300 mg. U pacientov, ktorí môžu byť viac citlivé na nežiaduce účinky spojené so znížením intravaskulárneho objemu, ako pacientov, ktorí dostávali "slučky" diuretiká, pacienti so stredne závažnosti funkcie obličiek a u pacientov vo veku ≥ 75 rokov.
    Pacienti majú hlásiť klinické príznaky zníženého intravaskulárneho objemu. Tieto nežiaduce reakcie často viedli k ukončeniu užívania kannflflozínu a často sa pokračovalo v užívaní kannflflozínu korigované zmenou režimu podávania antihypertenzív (vrátane diuretík). U pacientov s poklesom intravaskulárneho objemu má byť tento stav upravený pred liečbou kannflflozínom.
    V priebehu prvých šiestich týždňoch liečby boli prípady kanagliflozinom malú priemernú rez rýchlosti glomerulárnej filtrácie (GFR) v dôsledku zníženia objem plazmy. Pacienti s predispozíciou k väčšiemu zníženiu objem plazmy, ako bolo uvedené vyššie, je niekedy pozorovaná počas významného zníženia GFR (> 30%), ktorá sa následne povolené a niekedy vyžadujú prerušenie liečby kanagliflozinom.

    Plesňové infekcie pohlavných orgánov
    V klinických štúdiách, sadzby vulvovaginálna kandidózy (vrátane vulvovaginálna a vulvovaginálna mykotické infekcie) bola vyššia u žien liečených kanagliflozin, v porovnaní so skupinou s placebom. Pacienti s anamnézou vulvovaginálna kandidóza liečiť kanagliflozinom terapia bola väčšia pravdepodobnosť vzniku infekcie. U pacientov liečených kannflflozínom 2,3% malo viac ako jednu epizódu infekcie. Väčšina správ o vulvovaginálnej kandidóze sa týka prvých štyroch mesiacov po začatí liečby kannflflozínom. 0,7% všetkých pacientov prerušilo užívanie kannflflozínu v súvislosti s kandidovou vulvovaginitídou. Diagnóza kandidálnej vulvovaginitídy bola spravidla stanovená iba na základe symptómov. V klinických štúdiách uviesť účinnosť topickej alebo perorálne fungicídne lieky predpísané lekárom, alebo, brány nezávisle, na pozadí prebiehajúcej terapie kanagliflozinom.
    V klinických štúdiách bola u pacientov liečených kannarflozínom v dávkach 100 mg a 300 mg častejšie zaznamenaná kandidóza balanitída alebo balanopotitída v porovnaní s placebovou skupinou. Balanitída alebo balanoposthitída sa vyvinula predovšetkým u mužov, ktorí nemali obriezku a častejšie sa vyvinuli u mužov s balanitídou alebo balanoposthitídou v anamnéze. U 0,9% pacientov liečených kannflflozínom bolo zaznamenaných viac ako jedna epizóda infekcie. 0,5% všetkých pacientov prerušilo užívanie gangliflozínu v súvislosti s kandidóznou balanitídou alebo balanoposthitídou. V klinických štúdiách bola infekcia vo väčšine prípadov liečená lokálnymi antifungálnymi liekmi predpísanými lekárom alebo užívanými samostatne na pozadí pokračujúcej liečby kannflflozínom. Boli hlásené zriedkavé prípady fimózy, občas bola vykonaná obriezka.

    Zlomeniny kostí
    Štúdia kardiovaskulárne výsledky u 4327 pacientov s diagnostikovaným kardiovaskulárnym ochorením alebo vysokým kardiovaskulárnym rizikom výskytu výskytu zlomenín kostí 16,3, 16,4 a 10,8 na 1000 pacient rokov používania Invokana ® v dávke 100 mg a 300 mg a placebo. Pri prvých 26 týždňoch liečby sa vyskytla nerovnováha v prevalencii zlomenín.
    V súhrnnej analýze iných štúdií liečivá Invokana ®, ktorá zahŕňala približne 5800 pacientov s diabetom zo všeobecnej populácie, incidencia výskytu zlomenín kostí bolo 10,8, 12,0 a 14,1 na 1000 pacientov a rok užívania Invokana ® v dávok 100 mg a 300 mg a placebo.
    Počas 104 týždňov liečby Kanagliflozín nepriaznivo ovplyvnil kostnú minerálnu hustotu.

    Vplyv na schopnosť riadiť vozidlá a mechanizmy

    Bolo totiž dokázané, že kanagliflozin môžu mať vplyv na schopnosť viesť a obsluhovať stroje. Avšak, pacienti by mali byť vedomí rizika hypoglykémie pri použití kanagliflozina ako doplnok k inzulínovej liečby, alebo lieky, ktoré zvyšujú jeho vylučovanie, zvýšené riziko nežiaducich účinkov spojených s poklesom intravaskulárneho objemu (posturálne závraty), a k zhoršeniu schopnosti riadiť vozidiel a mechanizmov pri vývoji nežiaducich reakcií.

    Liekové interakcie

    Liekové interakcie (údaje in vitro)

    Kanagliflozin neindukujú expresiu izoenzýmu CYP450 systému (3A4, 2C9, 2C19, 1A2 a 2B6) v kultúre ľudských hepatocytov. Takisto neinhibuje izoenzýmy cytochrómu P450 (1A2, 2A6, 2C19, 2D6 alebo 2E1), a slabo inhibovaná CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4, podľa laboratórnych skúšok s použitím ľudských pečeňových mikrozómov. V štúdiách in vitro ukázali, že substrátom kanagliflozin UGT1A9 a UGT2B4 enzýmov metabolizujúcich liečivá a liečivá transportér P-glykoproteín (P-gp) a MRP2. Kanagliflozín je slabým inhibítorom P-gp.

    Kanagliflozín je minimálne vystavený oxidačnému metabolizmu. Takže klinicky významný účinok iných liekov na farmakokinetiku kannflflozínu prostredníctvom systému cytochrómu P450 nie je pravdepodobný.

    Účinok iných liekov na kannflflozín

    Klinické údaje naznačujú, že riziko významných interakcií s súbežne podávanými liekmi je nízke.

    Lieky, ktoré indukujú enzýmy rodiny UDF-glukuronyltransferázy (UGT) a liečivých vektorov

    Súčasné použitie rifampicínu, séria induktor neselektívny UGT rodina enzýmov a liekových transportérov, vrátane UGT1A9, UGT2B4, P-gp a MRP2, znižuje kanagliflozina expozície. Zníženie expozície kannflflozínu môže viesť k zníženiu jeho účinnosti. Ak je to žiaduce účel induktor UGT rodina enzýmov a liekových transportérov (napríklad rifampicín, fenytoín, fenobarbital, ritonavir), súčasne s kanagliflozinom potrebné na riadenie koncentrácie glykovaného hemoglobínu HbA1c u pacientov užívajúcich kanagliflozín v dávke 100 mg raz denne a aby sa zabezpečila možnosť zvýšenia dávky kannagliflozínu na 300 mg raz denne, ak sa vyžaduje dodatočná kontrola glykémie.

    Lieky, ktoré inhibujú enzýmy rodiny UDF-glukuronyltransferázy (UGT) a liečivých vektorov

    Probenecid: Kombinované použitie kanagliflozina s probenecidom, neselektívny inhibítor niekoľkých enzýmov UGT rodinných a liečivých vektorov, vrátane UGT1A9 a MRP2, nemá klinicky významný účinok na farmakokinetiku kanagliflozina. Vzhľadom k tomu, kanagliflozin podstupuje glukuronidáciu dva rôzne enzýmy UGT rodiny, a vyznačuje sa vysokou aktivitou glukuronidácie / nízkou afinitou, vývoj klinicky významný vplyv na farmakokinetiku iných drog kanagliflozina glyukuronirovaniya nepravdepodobné.

    Cyklosporín: klinicky významné farmakokinetické interakcie pri uplatňovaní kanagliflozina s cyklosporínom, inhibítorom P-glykoproteínu (P-gp), CYP3A a mnohopočetné prepravcov, vrátane MRP2, nebola pozorovaná. Vzalo na vedomie vývoj nevyslovených, prechodné "návaly tepla", zatiaľ čo kanagliflozina aplikácií a cyklosporín. Neodravujte dávku kannflflozínu. Neočakávajú sa žiadne významné interakcie s inými inhibítormi P-gp.

    Viac Článkov O Diabete

    Glukometer je prenosné zariadenie na meranie hladiny cukru v krvi, ktoré pravidelne používajú takmer všetci diabetici. Je takmer nemožné nezávisle kontrolovať koncentráciu glukózy v krvi bez toho, lebo neexistujú alternatívne metódy na určenie tohto indexu doma.

    Diabetes mellitus má zložitú etiológiu. Diabetik sa cíti nepríjemne. Nepríjemné pocity sú priamo spojené s príznakom ochorenia. Z týchto prejavov je zvýšené potenie pri cukrovke.

    Doktor lekárskych vied, profesor, MMA. IM Sechenov, MoskvaVýskyt diabetes mellitus (DM) naďalej rastie, čo slúžilo ako základ expertov WHO na vyhlásenie neinfekčnej epidémie.