loader

Hlavná

Diagnostika

Angličtina: recenzie lieku, inštrukcie

Anglis je liek pre diabetikov, ktorých aktívnou zložkou je saxagliptín. Saxagliptín je liek predpísaný na liečbu cukrovky typu 2.

Počas 24 hodín po podaní potláča pôsobenie enzýmu DPP-4. Inhibícia enzýmu reakciou s glukózou zvyšuje 2-3 krát hladinu glukagónu podobný peptid-1 (ďalej GLP-1) a glyukozavisimogo inzulínotropná polypeptid (GIP), glukagón znižuje koncentráciu a stimuluje reakciu beta buniek.

Výsledkom je zvýšenie obsahu inzulínu a C-peptidu v tele. Po uvoľnení inzulínu beta bunkami pankreasu a glukagónu z alfa buniek došlo k významnému zvýšeniu hladiny glukózy v krvi a postprandiálnej glykémie.

Pokiaľ ide o bezpečnosť a účinnosť saxagliptínu v rôznych dávkach bol starostlivo skúmal v šiestich dvojito placebom kontrolovaných štúdií, ktoré zahŕňali 4148 pacientov s diagnózou "diabetes typu 2".

V priebehu štúdií došlo k významnému zlepšeniu glykovaného hemoglobínu, glukózy nalačno v plazme a postprandiálnej glukózy. Pacienti, u ktorých jednorázové podanie saxagliptínu neprinieslo očakávané výsledky, dopredu predpisovali také lieky ako metformín, glibenklamid a tiazolidíndióny.

Hodnotenie pacientov a lekárov: 4 týždne po zahájení liečby sa znížil iba hladina sagagliptínu glykovaného hemoglobínu a hladina glukózy v plazme na prázdny žalúdok sa po 2 týždňoch znížila.

Rovnaké ukazovatele boli zaznamenané v skupine pacientov, ktorým bola predpísaná kombinovaná liečba s prídavkom metformínu, glibenklamidu a tiazolidíndiónov, analógy boli spracované v rovnakom rytme.

Vo všetkých prípadoch bolo zaznamenané zvýšenie telesnej hmotnosti pacientov.

Pri použití itglizu

Liek je predpísaný pre pacientov s diagnostikovaným diabetes mellitus 2. typu v takýchto prípadoch:

  • S monoterapiou s týmto liekom v kombinácii s fyzickou námahou a diétou;
  • Pri kombinovanej liečbe v kombinácii s metformínom;
  • Pri absencii účinnosti monoterapia metformín, deriváty sulfonylmočoviny, tiazolidíndión ako ďalší prípravok.

Napriek skutočnosti, že liek onglysis prešiel niekoľkými štúdiami a testami, recenzie o tom sú väčšinou pozitívne, terapia môže začať len pod dohľadom lekára.

Kontraindikácie pri používaní onglyzy

Keďže liek účinne ovplyvňuje fungovanie beta a alfa buniek, intenzívne stimuluje ich aktivitu, nie je vždy možné ju použiť. Liek je kontraindikovaný:

  1. Počas tehotenstva, pôrodu a laktácie.
  2. Teenagerom do 18 rokov.
  3. Pacienti s diabetes mellitus 1. typu (akcia sa neštudovala).
  4. S inzulínovou terapiou.
  5. S diabetickou ketoacidózou.
  6. Pacienti s vrodenou intoleranciou na galaktózu.
  7. S individuálnou citlivosťou na ktorúkoľvek zložku lieku.

V žiadnom prípade by sa príručka k prípravku mala ignorovať. Ak existujú pochybnosti o bezpečnosti jeho použitia, mali by sa vybrať analógové inhibítory alebo iná metóda liečby.

Odporúčané dávky a spôsoby použitia

Angličtina sa používa perorálne, bez viazania na jedlo. Priemerná odporúčaná denná dávka lieku je 5 mg.

Ak sa podáva kombinovaná liečba, denná dávka saxagliptínu zostáva nezmenená, dávka metformínu a derivátov sulfanylmočoviny sa stanovuje oddelene.

Na začiatku kombinovanej liečby metformínom bude dávka liekov nasledovná:

  • Onglysis - 5 mg denne;
  • Metformín - 500 mg denne.

Ak sa zistí nedostatočná reakcia, dávka metformínu sa má upraviť, zvyšuje sa.

Ak z akéhokoľvek dôvodu bol vynechaný čas užívania lieku, pacient by mal čo najskôr užiť pilulku. Zvýšte dennú dávku o polovicu, zatiaľ čo ju nestojí za to.

U pacientov so sprievodnými ochoreniami ako zlyhanie obličiek pozorované mierne, upraviť dávkovanie onglizy nie je nutné. Pri renálnej dysfunkcii stredne ťažkých a ťažkých foriem by sa malý liek mal užívať v menších množstvách - 2,5 mg jedenkrát denne.

Ak sa vykonáva hemodialýza, je prijatá po ukončení relácie. Účinok saxagliptínu na pacientov s peritoneálnou dialýzou ešte nebol študovaný. Preto pred začiatkom liečby týmto liekom by ste mali vykonať primerané posúdenie funkcie obličiek.

V prípade hepatálnej insuficiencie možno liek Ogly predpísať bez strachu v indikovanej priemernej dávke - 5 mg denne. Na liečbu starších pacientov sa používa onglyza v rovnakej dávke. Treba však mať na pamäti, že riziko rozvoja zlyhania obličiek u tejto kategórie diabetikov je vyššie.

Neexistujú žiadne hodnotenia a oficiálne štúdie účinkov lieku na pacientov mladších ako 18 rokov. Preto sú pre dospievajúcich s diabetes mellitus 2. typu vybrané analógy s inou aktívnou zložkou.

Zníženie dávky onglyzy sa zdvojnásobuje, ak sa liek súčasne podáva s účinnými inhibítormi. Sú to:

  1. ketokonazol,
  2. klaritromycín,
  3. atazanavir,
  4. indinavir,
  5. igrakonazol,
  6. nelfinavir,
  7. ritonavir,
  8. sachinavir a telitromycín.

Maximálna denná dávka bude teda 2,5 mg.

Charakteristiky liečby tehotných žien a vedľajších účinkov

Nie je známe, ako liek ovplyvňuje priebeh tehotenstva a či je schopný preniknúť do materského mlieka, preto počas obdobia gravidity a kŕmenia dieťaťa nie je liek predpísaný. Odporúča sa používať iné analógy alebo prestať dojčiť.

Zvyčajne, ak sa pri kombinovanej liečbe pozorujú dávky a odporúčania, liek je dobre tolerovaný, v zriedkavých prípadoch, ako to potvrdzujú recenzie, môže byť:

  • vracanie;
  • Gastroeneterit;
  • bolesti hlavy;
  • Tvorba infekčných chorôb horných dýchacích ciest;
  • Infekčné ochorenia močového systému.

V prítomnosti jedného alebo viacerých príznakov by ste mali prestať užívať liek alebo upravovať dávkovanie.

Ako dokazujú recenzie, dokonca aj vtedy, ak sa na dlhú dobu používa onglyza v dávkach presahujúcich odporúčané 80-násobok, neboli zaznamenané žiadne príznaky otravy. Na odstránenie lieku z tela v prípade možnej intoxikácie sa používa metóda geomedialýzy.

Čo ešte mám vedieť?

Onglish nie je predpísaný spolu s inzulínom alebo v trojitej terapii s metformínom a tiazolidíndiónmi, keďže štúdie o ich interakcii sa neuskutočnili. Ak má pacient stredne ťažké až závažné zlyhanie obličiek, denná dávka sa má znížiť. Diabetici s miernou renálnou dysfunkciou vyžadujú neustále sledovanie obličiek počas liečby.

Bolo preukázané, že deriváty sulfanylmočoviny môžu vyvolať hypoglykémiu. Aby sa zabránilo riziku vzniku hypoglykémie, dávka sulfanylmočoviny v kombinácii s liečbou onglízie sa má upraviť. To znamená, že je znížená.

Ak má pacient v anamnéze precitlivenosť na akékoľvek iné podobné inhibítory DPP-4, sakaglyptín nie je predpísaný. Pokiaľ ide o bezpečnosť a účinnosť tohto lieku u starších pacientov (starších ako 6 rokov), v tomto prípade neexistujú žiadne námietky. Anglis sa prenáša a pôsobí rovnakým spôsobom ako u pacientov v mladšom veku.

Vzhľadom k tomu, obsahuje laktózu, že nie je vhodný pre tých, ktorí označili vrodenú neznášanlivosť látky, nedostatkom laktázy, glukózo galaktózy.

Účinok lieku na schopnosť riadiť vozidlá a iné techniky vyžadujúce vysokú koncentráciu pozornosti nebol úplne preskúmaný.

Neexistujú žiadne priame kontraindikácie vedenia vozidla, ale malo by sa pamätať na to, že vedľajšie účinky boli poznačené závratmi a bolesťami hlavy.

Interakcia s inými liekmi

Podľa klinických štúdií je riziko interakcie s inými liekmi, ak sa užíva súčasne, veľmi malé.

Ako ovplyvňuje účinok lieku fajčenie, užívanie alkoholu, používanie homeopatických liekov alebo diétne potraviny, vedci sa nedokázali kvôli nedostatku výskumu v tejto oblasti.

Ongliza

Popis je aktuálny 01.10.2015

  • Latinský názov: Onglyza
  • ATX kód: A10BH03
  • Účinná zložka: Saxagliptín (Saxagliptín)
  • výrobca: Spoločnosť Bristol-Myers Squibb Company (USA)

štruktúra

Tento prípravok obsahuje aktívnu zložku saxagliptín (Hydrochlorid), sú tiež ďalšie zložky: MCC, laktóza, sodná soľ kroskarmelózy, stearan horečnatý, kyselina chlorovodíková alebo 1M hydroxidu sodného 1 M, roztok farbiva.

Forma vydania

Tento liek je dostupný ako filmom obalená tableta.

  • Tablety 2,5 mg: farba škrupiny je žltá, tablety sú bikonvexné, okrúhle, na jednej strane nápis "2,5", na druhej strane - "4214". Nápisy sú označené modrou farbou. Tablety sú balené vo fóliových blistroch, v kartónových obaloch - 3 blistre.
  • Tablety 5 mg: farba škrupiny je ružová, tablety sú bikonvexné, okrúhle, na jednej strane je nápis "5", na druhej strane - "4215". Nápisy sú označené modrou farbou. Tablety sú balené vo fóliových blistroch, v kartónových obaloch - 3 blistre.

Farmakologický účinok

Príprava prípravku Onglysa v kompozícii má účinnú látku saxagliptín, čo je veľmi silný selektívny konkurenčný reverzibilný inhibítor dipeptidyl peptidázy-4.

Ak liek užívajú pacienti, ktorí sú chorí diabetes mellitus, majú aktivitu 24 hodín enzým DPP-4 je potlačená.

Akonáhle je vo vnútri pacient sa glukózy dochádza v dôsledku Inhibícia DPP-4 v 2-3-násobné zvýšenie koncentrácie žalúdočnej inhibičný polypeptid, glukagónu podobný peptid-1. Znížené koncentrácie glukagónu a glukóza-odozvy reakcii zisk beta buniek. V dôsledku toho sa koncentrácia v zvyšuje telesných inzulín a C-peptid.

V dôsledku uvoľňovania inzulínu beta bunkami pankreasu a poklesu uvoľňovania glukagónu z buniek pankreasu alfa dochádza k poklesu glykémie nalačno, poklesu postprandiálnej glykémie.

Počas príjmu saxagliptín u pacientov nedochádza k zvýšeniu hmotnosti.

Farmakokinetika a farmakodynamika

V tele sa sakaglyptín absorbuje rýchlo po podaní pred jedlom. Po perorálnom podaní sa absorbuje asi 75% dávky. S bielkovinami krvný saxagliptín a jeho metabolit mierne komunikovať.

Maximálna koncentrácia saxagliptínu a jeho hlavného metabolitu sa zaznamenáva v plazme 2 hodiny a 4 hodiny.

V priemere je trvanie konečného polčasu a jeho metabolitu 2,5 hodiny a 3,1 hodiny. Vylučuje sa žlčou a močom.

Indikácie na použitie

Liek Onglysa je indikovaný na použitie pri diabetes mellitus typu 2 ako dodatočný prostriedok na fyzickú aktivitu a stravu, aby sa zlepšila kontrola glykémie. Môžu byť priradené v nasledujúcich funkciách:

  • na účely monoterapie;
  • na začatie kombinovanej liečby liekom Metformin;
  • ako doplnok k monoterapii tiazolidíndiónmi, metformín, deriváty sulfonylmočoviny, ak neexistuje adekvátna kontrola glykémie pri takejto liečbe.

kontraindikácie

Kontraindikované použitie Onlizy v takýchto prípadoch:

  • pacientov s diabetes mellitus 1. typu;
  • podávanie lieku inzulín;
  • laktázová insuficiencia, intolerancia galaktózy, kongenitálna glukózo-galaktózová malabsorpcia;
  • diabetická ketoacidóza;
  • tehotenstvo a laktácie;
  • Zvýšená citlivosť na ktorúkoľvek zložku lieku.

Opatrne predpisujte lieky pre ľudí trpiacich miernym a závažným zlyhaním obličiek, starším pacientom, ako aj pacientom užívajúcim sulfonylmočoviny.

Vedľajšie účinky

Nasledujúce vedľajšie účinky sa vyskytujú počas podávania lieku Onglysa:

  • infekcie močových ciest a horných dýchacích ciest;
  • zápal dutín;
  • gastroenteritída;
  • vracanie;
  • bolesti hlavy.

Na pozadí kombinovanej liečby metformínom sa môže objaviť nazofaryngitída, bolesti hlavy.

Angličtina, návod na použitie (metóda a dávkovanie)

Mala by sa užívať perorálne, bez ohľadu na obdobie jedenia.

Ak je pacientovi predpísaná monoterapia, odporúča sa užívať pilulku v dávke 5 mg saxagliptínu raz denne.

Ak je predpísaná kombinovaná liečba, je potrebné užívať 5 mg saxagliptínu raz denne v kombinácii s tiazolidíndiónmi a metformínom s liečivami odvodenými od sulfonylmočovín.

Na začiatku kombinovanej liečby metformínom je dávka saxagliptínu 5 mg a dávka metformínu je 500 mg denne.

Ak pacient vynechal liečbu Onliza, užite ihneď ihneď, akonáhle si to človek pamätá. Dvojnásobná dávka sa nesmie opiť.

Pacienti s miernym zlyhanie obličiek nemusí upraviť dávku. Pacienti s ťažkou alebo stredne ťažkou renálnou insuficienciou, rovnako ako pacienti, ktorí sú na liečbe hemodialýza, musíte užívať 2,5 mg denne. Je potrebné piť tablety po hemodialýza.

Ak pacient súčasne používa silné inhibítory CYP 3A4 / 5, dávka Onglyzy by mala byť 2,5 mg denne.

predávkovať

Žiadny popis príznakov opojenie s predĺženým príjmom veľkých dávok finančných prostriedkov. V prípade predávkovania sa vykonáva symptomatická liečba. Z organizmu sa môže účinná látka a jej metabolit odstrániť hemodialýzou.

interakcie

Podľa údajov z výskumu existuje pomerne malé riziko klinicky významnej interakcie saxagliptínu s inými liekmi.

So súčasnou aplikáciou s induktormi izoenzýmov CYP 3A4 / 5 (Dexametazón, karbamazepín, fenobarbital, rifampicín, fenytoín) môže znížiť koncentráciu hlavného metabolitu saxagliptínu.

Vzhľadom k tomu, že deriváty sulfonylmočoviny môže vyvolať prejavy hypoglykémia, aby sa znížilo riziko, môže byť potrebné znížiť dávku liekov - deriváty sulfonylmočoviny, zatiaľ čo vstup do Onglizoy.

Obchodné podmienky

Predaj anglického predpisu.

Podmienky skladovania

Je potrebné chrániť Onlizu pred deťmi, zatiaľ čo t by nemala byť vyššia ako 30 ° C.

Dátum vypršania platnosti

Tablety Onglis môžete uchovávať 3 roky.

Špeciálne pokyny

Treba mať na pamäti, že použitie anglického lieku spolu s inzulínom a pri trojnásobnom liečení (metformín, tiazolidíndióny, sulfonylmočoviny) sa v súčasnosti neskúmalo.

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinku lieku na schopnosť riadiť vozidlá a pracovať s presnými mechanizmami. Napriek tomu treba poznamenať, že po užití lieku sa môže prejaviť závrat.

Analogy Onglezy

Analogy Onliz o účinnej látke chýbajú. Podobný účinok na telo je poskytovaný prostriedkami Nesin, Janow, Galvus, Trazhenta, Kombogliza XR. Kategoricky nemôžete užívať tieto lieky bez vymenovania lekára.

deti

Nie je priradený pacientom mladším ako 18 rokov.

Počas tehotenstva a laktácie

Keďže použitie saxagliptínu na liečbu tehotných žien nebolo skúmané, žiadne lieky nie sú predpísané pre ženy počas tehotenstva plodu. Vzhľadom na to, že údaje o penetrácii saxagliptínu v materskom mlieku nie sú k dispozícii, počas obdobia prirodzeného kŕmenia nie sú predpísané tablety Onglisu.

Recenzie o Ongliize

V recenziách sa často hovorí, že Onglysa umožňuje diabetikom poskytnúť účinnú kontrolu glukózy. Treba poznamenať, že liek je vhodný na použitie, nežiaduce reakcie počas liečby sú zriedkavé. Negatívnym bodom pre používateľov sú vysoké náklady na drogy.

Cena Onglezy, kde kúpiť

Kúpiť Onlizu môže byť v lekárni na lekársky predpis. Náklady na balenie tabliet (30 ks) je 1700-1800 rubľov.

Ongliza

Angličtina: návod na použitie a spätnú väzbu

Latinský názov: Onglyza

ATX kód: A10BH03

Účinná látka: Saxagliptín (Saxagliptín)

Výrobca: Bristol-Myers Squibb Company (USA), AstraZeneca Pharmaceutical LP (USA), Bristol-Myers Squibb S.r.L. (Taliansko)

Aktualizujte popis a fotografiu: 17.05.2018

Ceny v lekárňach: od 1947 rubľov.

Onglysa - liek s hypoglykemickým účinkom.

Forma vydania a zloženia

Liečivá forma uvoľňovania Onglezy - tablety pokryté filmovou membránou: okrúhle, bikonvexné, nápisy sú označené modrým farbivom; 2,5 mg - od svetla po bledožltú, na jednej strane nápis "2,5" na strane druhej - "4214"; 5 mg - ružová, na jednej strane nápis "5", na druhej strane - "4215" (10 ks v blistroch, v kartónovom zväzku 3 blistre).

Zloženie 1 tablety:

  • účinná látka: saxagliptín (vo forme saxagliptín hydrochloridu) 2,5 alebo 5 mg;
  • pomocné zložky: monohydrát laktózy - 99 mg; mikrokryštalická celulóza - 90 mg; sodná soľ kroskarmelózy - 10 mg; stearát horečnatý - 1 mg; 1M roztok kyseliny chlorovodíkovej - v dostatočnom množstve;
  • škrupina: Opadry II biela (polyvinylalkohol - 40%, oxid titaničitý - 25%, makrogol - 20,2%, mastenec - 14,8%) - 26 mg; Opadry II žltá (pre tablety 2,5 mg) [polyvinylalkohol - 40%; oxid titaničitý 24,25%; makrogol - 20,2%; mastenec - 14,8%; farbivo oxid železitý žltý (E172) - 0,75%] - 7 mg; Opadry II ružová (pre tablety 5 mg) [polyvinylalkohol - 40%; oxid titaničitý 24,25%; makrogol - 20,2%; mastenec - 14,8%; červený oxid železitého farbiva (E172) - 0,75%] - 7 mg;
  • atrament: Opacode modrá - (45% šelak v etanole - 55,4%; FDC modrá # 2 / indigokarminovy ​​hliníkový pigment - 16% n-butylalkoholu - 15% propylénglykol - 10,5% izopropylalkohol - 3%, 28% hydroxid amónny - 0,1%) - v dostatočnom množstve.

Farmakologické vlastnosti

farmakodynamika

Saxagliptín je silný selektívny reverzibilný kompetitívny inhibítor dipeptidyl peptidázy-4 (DPP-4). Pri cukrovke typu 2 jej podávanie vedie k supresii aktivity enzýmu DPP-4 počas 24 hodín. Po perorálnej inhibíciu glukózy DPP-4 vedie k 2-3-násobnému zvýšeniu koncentrácie gastrický inhibičný polypeptid (GIP) a glukagónu podobný peptid-1 (GLP-1) a glukózo-posilnenie reakcie beta-buniek a zníženie koncentrácie glukagónu, ktorá spôsobuje zvýšenie koncentrácie C-peptid a inzulín.

Zníženie uvoľňovania glukagónu z pankreatických alfa buniek a uvoľňovanie inzulínu beta bunkami pankreasu vedie k poklesu postprandiálnej glukózy a glykémie na lačno.

V dôsledku placebom kontrolovaných štúdií sa zistilo, že pri Onglizy pokračuje sa štatisticky významné zlepšenie hodnôt glukózy v plazme (FPG), glykovaného hemoglobínu (HbA1c) a postprandiálnej glukózy (PPG) krvnej plazmy v porovnaní s kontrolou.

Pacienti, ktorí nedosiahli cieľovú hladinu glykémie pri jednorazovom podaní saxagliptínu, sú navyše pridelení metformínom, tiazolidíndiónmi alebo glibenklamidom. Pri užívaní 5 mg saxagliptínu došlo k zníženiu hladiny HbA1c bol zaznamenaný po 4 týždňoch, GPN - po 2 týždňoch. U pacientov, ktorí dostávali saxagliptín v kombinácii s metformínom, tiazolidíndiónmi alebo glibenklamidom, sa pozoroval podobný pokles.

Na pozadí príjmu Onlizy nie je zaznamenané zvýšenie telesnej hmotnosti. Účinok saxagliptínu na lipidový profil je podobný účinku placeba.

farmakokinetika

U zdravých dobrovoľníkov a u pacientov s diabetes mellitus typu 2 sa pozorovali podobné parametre farmakokinetiky saxagliptínu a jeho hlavného metabolitu.

Látka po perorálnom podaní na prázdny žalúdok sa rýchlo absorbuje. Dosiahnutie Cmax (maximálna koncentrácia látky) saxagliptínu a hlavného metabolitu v plazme sa vyskytuje počas 2 hodín a 4 hodín. Pri zvyšujúcich sa dávkach sa pomerne zvyšuje Cmax a AUC (plocha pod krivkou "koncentrácia-čas") tak látky, ako aj jej hlavného metabolitu. Po jednorazovom podaní 5 mg saxagliptínu zdravými dobrovoľníkmi bol priemerný Cmax sakagliptín a jeho hlavný metabolit v plazme bol 24 ng / ml a 47 ng / ml, hodnoty AUC boli 78 ng h / ml a 214 ng h / ml.

Priemerná dĺžka trvania T1/2 (polčas) saxagliptínu a jeho hlavného metabolitu je 2,5 hodiny a 3,1 hodiny, stredná hodnota inhibície T1/2 Plazmatická aktivita DPP-4 -. 26,9 h Inhibícia DPP-4 v plazme aspoň 24 hodín po podaní saxagliptínu je vďaka svojej vysokej afinite k DPP-4 a predĺženej väzby k nim. Bolo pozorované výrazné akumulácie látky a jeho hlavný metabolit v priebehu predĺženej predmete multiplicita, ktorý je príjemcom 1 krát za deň. Závislosť vôle saxagliptín a jeho hlavný metabolit denné dávkovanie a trvanie liečby 1 pričom liek raz denne v dávkovom rozmedzí 2,5-400 mg počas 14 dní nebola zistená.

Po požití sa absorbuje najmenej 75% z dávky. Príjem potravy z farmakokinetiky saxagliptínu nie je významne ovplyvnený. Potraviny s vysokým obsahom tuku na Cmax ale hodnota AUC v porovnaní s príjmom na prázdny žalúdok sa zvýšila o 27%. Pri užívaní lieku s jedlom v porovnaní s užívaním prázdneho žalúdka po dobu približne 30 minút, čas na dosiahnutie Cmax. Tieto zmeny nemajú klinický význam.

Saxagliptín a jeho hlavný metabolit sa viaže na sérové ​​proteíny je zanedbateľná. V tomto ohľade, sa dá predpokladať, že zmeny v proteínovej zloženie séra je vidieť s obličiek alebo zlyhaním pečene, bude distribúcia saxagliptínu nepodlieha významné zmeny.

Látka sa metabolizuje prevažne za účasti izoenzýmov cytochrómu P450 3A4 / 5 (CYP 3A4 / 5). V tomto prípade sa tvorí hlavný aktívny metabolit, ktorého inhibičný účinok vzhľadom na DPP-4 je 2-násobne slabší ako u saxagliptínu.

Saxagliptín sa vylučuje žlčou a močom. Priemerný renálny klírens látky je približne 230 ml / min, priemerná glomerulárna filtrácia je približne 120 ml / min. Clearance obličiek pre hlavný metabolit je porovnateľná s priemernými hodnotami glomerulárnej filtrácie.

AUC množstvo saxagliptín a jeho hlavný metabolit s miernou insuficienciou obličiek, v tomto poradí, 1,2 a 1,7 krát vyššia, než tie, u pacientov s neporušenou funkciou obličiek. Klinicky významné zvýšenie hodnôt AUC tomu tak nie je, a korekcia dávka by nemala byť vykonaná.

V prípade stredne ťažkej / ťažkej renálnej insuficiencie, ako aj u hemodialyzovaných pacientov je hodnota AUC látky a jej hlavného metabolitu 2,1 a 4,5-násobne vyššia. V tejto súvislosti by denná dávka pre túto skupinu pacientov nemala prekročiť 2,5 mg na 1 príjem. Pri porušení funkcie pečene neboli klinicky významné zmeny parametrov farmakokinetiky saxagliptínu identifikované a preto nie je potrebné upraviť dávku.

Klinicky významné rozdiely v parametroch farmakokinetiky saxagliptínu u pacientov vo veku 65-80 rokov v porovnaní s pacientmi mladšieho veku sa neodhalili. Napriek tomu, že úprava dávky nie je potrebná pre túto skupinu pacientov, je potrebné vziať do úvahy vysokú pravdepodobnosť zníženia funkcie obličiek.

Indikácie na použitie

Zjednotene vymenúva za liečbu cukrovky 2 typov ako doplnkového činidla na fyzické cvičenie a stravu s cieľom zlepšiť glykemickú kontrolu.

Liečivo sa môže podávať nasledovne:

  • monoterapia;
  • počiatočná kombinačná liečba metformínom;
  • okrem monoterapie s tiazolidíndiónmi, metformínom, derivátmi sulfonylmočoviny v prípadoch nedostatočnej adekvátnej glykemickej kontroly počas takejto liečby.

kontraindikácie

  • diabetes mellitus typu 1;
  • diabetická ketoacidóza;
  • vrodená intolerancia voči galaktóze, porušenie asimilácie galaktózy a glukózy a nedostatok laktázy;
  • kombinované použitie s inzulínom;
  • tehotenstvo a laktácia;
  • vek do 18 rokov;
  • individuálna intolerancia ktorejkoľvek zložky lieku.

Relatívna (Onglisa menovaná pod lekárskym dohľadom):

  • stredne ťažké až závažné zlyhanie obličiek;
  • kombinované použitie s derivátmi sulfonylmočoviny;
  • staroba.

Návod na použitie Onglezy: metóda a dávkovanie

Onglyzu odobratý vo vnútri, bez ohľadu na príjem potravy.

Odporúčaná dávka je 5 mg na 1 dávku.

Pri kombinovanej liečbe sa liek Onglysa používa spolu s metformínom, derivátmi sulfonylmočoviny alebo tiazolidíndiónmi.

Pri počiatočnej kombinovanej terapii s metformínom je počiatočná denná dávka 500 mg. V prípadoch nedostatočnej reakcie sa môže zvýšiť.

Ak bola dávka lieku Onglezy vynechaná, má sa podať čo najskôr, ale neužívajte zdvojenú dávku do 24 hodín.

Denná dávka u pacientov so stredne ťažkým / závažným zlyhaním obličiek (klírens kreatinínu v ≤ 50 ml / min) a pre u dialyzovaných pacientov, sú 2,5 mg v 1 recepcii. Onglizu je potrebné vziať po skončení hemodialýzy. Užívanie tejto drogy neboli pacienti na peritoneálnej dialýze študovali. Pred začatím / počas liečby sa odporúča posúdiť funkciu obličiek.

Odporúčaná denná dávka Onglizy kombinované použitie s indinavir, nefazodon, ketokonazolom, atazanaviru, ritonavir, klaritromycín, itrakonazol, nelfinavir, sachinavir, telitromycín a inými účinnými inhibítormi CYP 3A4 / 5 je 2,5 mg v 1 recepcii.

Vedľajšie účinky

Možné vedľajšie účinky monoterapie a pridávanie Onglizy a metformínom, glyburid alebo tiazolidíndiónom (> 10% - veľmi často> 1% a 0,1% a 0,01%, a

Príprava Onglis - indikácie a návod na použitie

Medzi liečivami používanými na liečbu cukrovky je známy nástroj nazvaný Anglis.

Stojí za to študovať inštrukcie na tento liek, odhaliť jeho hlavné črty a výhody a tiež určiť, aké opatrenia pomôžu predchádzať vzniku nepriaznivých následkov v dôsledku jeho zneužitia.

Všeobecné informácie, zloženie a forma uvoľnenia

Tento liek na liečbu diabetu je dostupný v Spojených štátoch. Je určený na kontrolu hladiny cukru v krvi pacientov. Má hypoglykemický účinok. Používajte ho iba na radu lekára, aby nedošlo k poškodeniu jeho zdravia. Preto si môžete kúpiť anglicky len vtedy, ak máte predpis.

Základom lieku je látka Saksagliptin. V tejto príprave tiež vykonáva základnú funkciu. Komponent sa používa na zmiernenie príznakov hyperglykémie znížením hladiny glukózy v krvi.

Ak pacient porušuje lekárske odporúčania, liek môže spôsobiť vedľajšie účinky a komplikácie.

Kompozícia obsahuje pomocné zložky:

  • monohydrát laktózy;
  • sodná soľ kroskarmelózy;
  • kyselina chlorovodíková;
  • horčík je stereát.

Navyše liečivo obsahuje malé množstvo farbív, ktoré sú potrebné na vytvorenie filmového poťahu v tabletách (liek má tabletovú formu). Môžu byť žlté alebo ružové s modrou rytinou. V predaji nájdete tablety s dávkou 2,5 a 5 mg. Obe aj iné sú realizované v bunkových baleniach po 10 kusoch. V balení sú umiestnené 3 takéto obaly.

Farmakológia a farmakokinetika

Účinok lieku na telo diabetika je spôsobený jeho aktívnou zložkou. Pri prenikaní do tela inhibuje Saxagliptín účinok enzýmu DPP-4. Výsledkom je, že beta bunky pankreasu urýchľujú syntézu inzulínu. Množstvo glukagónu sa v tomto čase znižuje.

Vďaka týmto vlastnostiam sa koncentrácia glukózy v krvi pacienta znižuje, čo vedie k zlepšeniu pohody (ak sa jeho hladina neznižuje na kritické úrovne). Dôležitým znakom danej látky je neprítomnosť vplyvu na jej hmotnosť na telesnú hmotnosť pacienta. Pacienti užívajúci Onlizu nezvyšujú telesnú hmotnosť.

Asimilácia saxagliptínu sa vyskytuje veľmi rýchlo, ak užívate liek pred jedlom. V tomto prípade sa podstatná časť účinnej látky absorbuje.

Saxagliptín nemá náchylnosť na vstup do súvislosti s krvnými proteínmi - výskyt týchto väzieb ovplyvňuje malé množstvo zložky. Maximálny účinok lieku sa dá dosiahnuť po približne 2 hodinách (to je ovplyvnené vlastnosťami jednotlivých organizmov). Ak chcete neutralizovať polovicu saxagliptínu, trvá to asi 3 hodiny.

Indikácie a kontraindikácie

Je veľmi dôležité dodržiavať pokyny týkajúce sa indikácií na predpisovanie lieku. Kvôli používaniu Onlizy bez nutnosti existuje vážne nebezpečenstvo pre zdravie a život. Lieky s hypoglykemickým účinkom by sa mali používať len u tých ľudí, ktorí majú zvýšené hladiny glukózy, u iných je tento liek škodlivý.

To znamená, že indikáciou na vymenovanie tohto lieku je diabetes typu 2. Nápravná liečba sa používa v prípadoch, keď dodržiavanie výživy a fyzická aktivita nemajú potrebný vplyv na koncentráciu cukru.

Môže sa používať samostatne alebo v kombinácii s inými liekmi (metformín, deriváty sulfonylmočoviny atď.).

Liek má kontraindikácie:

  • Diabetes typu 1;
  • tehotenstva;
  • prirodzené kŕmenie;
  • alergia na zloženie lieku;
  • laktázová insuficiencia;
  • ketoacidóza spôsobená cukrovkou;
  • neznášanlivosť na galaktózu.

Prítomnosť aspoň jednej položky zo zoznamu je dôvodom na odmietnutie používania tabliet.

Existujú aj skupiny ľudí, ktorí majú povolené používať Onlizy, ale pod starostlivým lekárskym dohľadom. Patria medzi ne starších ľudí, ako aj pacienti s poškodením obličiek.

Návod na použitie

Použitie tejto drogy je podľa pravidiel nevyhnutné. Ak lekár nepredpisoval iné dávkovanie, potom má pacient užívať 5 mg liekov denne. Podobná dávka sa odporúča pri kombinovanom používaní lieku Onlizy s metformínom (denná dávka metformínu je 500 mg).

Použitie lieku - len vo vnútri. Pokiaľ ide o príjem potravy, neexistuje žiadna indikácia, môžete piť prášky pred jedlom aj po jedle. Jediné želanie je používanie lieku hodinami.

Ak vynecháte ďalšiu schôdzku, nečakajte do predpísaného času na pitie dvojitej dávky lieku. Je potrebné okamžite vziať zvyčajnú časť lieku, hneď ako si ho pacient spomenie.

Špeciálne pokyny

Prevenciu možných komplikácií je možné vykonať dodržiavaním preventívnych opatrení proti ľuďom s nasledujúcimi ochoreniami:

  1. Renálne zlyhanie. Ak je ochorenie mierne, nemusíte meniť dávku lieku. Ale musíte pravidelne kontrolovať prácu obličiek. Pri stredne závažnom alebo závažnom štádiu tejto choroby je potrebné predpísať liečbu v zníženej dávke.
  2. Zlyhanie pečene. Zvyčajne hypoglykemické lieky ovplyvňujú prácu pečene, takže pri ich používaní by pacienti s poškodením pečene mali upraviť dávku lieku. Pokiaľ ide o Onlizy, nie je to potrebné, títo pacienti môžu užívať liek podľa obvyklého harmonogramu.

Liek nemá schopnosť zhoršiť koordináciu pohybov, rýchlosť reakcií atď. Tieto možnosti však môžu oslabiť vývoj hypoglykemického stavu. Preto pri používaní drogy by ste mali byť opatrní počas jazdy.

Vedľajšie účinky a predávkovanie

Výskyt vedľajších účinkov z užívania lieku Onglyza nie je vždy spojený s jeho intoleranciou. Niekedy sú spôsobené nedostatočnou adaptáciou tela na jeho účinky. Ak sa však zistia, odporúča sa, aby boli hlásené lekárovi.

V pokynoch k prípravku sa vyskytujú také vedľajšie účinky ako:

  • infekčné ochorenia močových orgánov;
  • bolesť hlavy;
  • nevoľnosť;
  • bolesť v žalúdku;
  • zápal prínosových dutín;
  • Nasofaryngitída (pri súbežnom podávaní s metformínom).

Na odstránenie týchto problémov sa používa symptomatická terapia. V niektorých prípadoch lekár okamžite prevráti nápravu.

Neexistujú žiadne informácie o zvláštnostiach predávkovania týmto liekom. Ak sa stále vyskytuje, je potrebné vykonať symptomatickú liečbu.

Liekové interakcie a analógy

Súčasné podávanie Onglyzy s niektorými látkami si vyžaduje zvýšenie dávky, pretože aktivita saxagliptínu klesá.

Tieto finančné prostriedky zahŕňajú:

  • rifampín;
  • dexametazón;
  • Fenobarbital, atď.

Na zníženie dávky lieku Onlizy sa odporúča, ak sa používa v kombinácii s derivátmi sulfonylmočoviny.

Lieky, ktoré môžu nahradiť túto drogu, zahŕňajú:

Bez odporúčania špecialistu je niektorý z týchto prostriedkov zakázaný.

Názory pacienta

Po preskúmaní recenzií lieku Onglis možno dospieť k záveru, že liek znižuje hladiny glukózy v krvi dobre, ale nevyhovuje všetkým a vyžaduje individuálny prístup a kontrolu.

Výsledky lieku sú veľmi dobré. Cukor je teraz stabilný, neboli žiadne vedľajšie účinky a nie. Okrem toho je veľmi výhodné používať.

Dmitrij, 44 rokov

Pre mňa sa zdá, že liek Onglis bol slabý. Hladina glukózy sa nezmenila, okrem toho som bol mučený konštantnou bolesťou hlavy - zrejme vedľajším účinkom. Videl mesiac a nemohol to vydržať, musel som požiadať o ďalší liek.

Александр, 36 rokov

Už 3 roky používam angličtinu. Pre mňa je to najlepšie riešenie. Predtým, než pil rôzne lieky, ale buď výsledky boli príliš nízke, alebo trpia vedľajšími účinkami. Teraz neexistuje takýto problém.

Video prednáška o nových liekoch na liečbu cukrovky:

Liečivo je jedným z najdrahších - cena za balenie 30 kusov. asi 1700-2000 rubľov. Ak chcete kúpiť nápravu, potrebujete lekársky predpis.

Onglez recenzie

Liečivo Onglysy sa týka hypoglykemických liekov, aktívne sa používa na liečivé účely u ľudí trpiacich diabetes mellitus typu II.

Účinná látka: Saxaglyptín

Je droga registrovaná?: pozrite sa na ☜

Tento liek pridal: 2010-01-25.
Pokyny aktualizované: 2016-10-04

Analógov a náhradníkov

☠ Pozor prosím! Medicína cumlíky - ako chovať Rusov alebo čo nemôžete minúť peniaze!

Stručné pokyny na použitie, kontraindikácie, zloženie

Indikácie (z čoho pomáha?)
Liek je predpísaný na liečbu diabetu typu II okrem fyzického stresu a stravy. Používa sa samostatne alebo ako doplnková zložka v nasledujúcich prípadoch:
• keď sa použije počiatočná kombinovaná liečba metformínom;
• pre použitie v liečbe len jedným z metformín, tiazolidíndiónmi sulfonilomocheviny drogy, v prípade zlyhania kontroly glykémie tejto terapie.

kontraindikácie
Používanie lieku sa neodporúča:
• s vysokou individuálnou citlivosťou na zložky zložiek Onglysis;
• pre diabetes mellitus 1. typu;
• užívajte súčasne inzulín;
• s diabetickou ketoacitózou;
• ak je pacientovi diagnostikovaná vrodená galaktozémia, intolerancia laktózy a monosacharidov;
• ženy počas tehotenstva v akomkoľvek trimestri a počas dojčenia dieťaťa;
• Malí pacienti.

Spôsob aplikácie (dávkovanie)
Liečivo sa užíva perorálne, pričom jedna denná dávka sa rovná 5 mg.
Počiatočná denná dávka metformínu pri počiatočnej kombinovanej liečbe metformínom sa má užívať 500 mg a pri nedostatočnej odpovedi sa má zvýšiť.
Keď zabudnete podať tabletku, môžete ju kedykoľvek vziať, ale nemôžete užívať dvojnásobnú dávku v priebehu jedného dňa.
Pacienti s poškodenou funkciou pečene rôznej závažnosti a miernym obličkami nemusia upravovať dávku.
Pacienti s priemerným a závažným štádiom poškodenia funkcie obličiek, ako aj pacienti podstupujúci hemodialýzu by mali dennú jednotkovú dávku znížiť na 2,5 mg. Súčasne môžete začať užívať liek až po ukončení hemodialyzy.
Jedna denná dávka je znížená na 2,5 mg pri príjme Ongliza zhoduje s príjmom ketokonazolu, indinaviru, itrakonazol, nefazodon, nelfinavir, ritonavir, telitromycín a ďalšie účinné spomaľovače CYP3A4 / 5.

Forma vydania
Onglisa je dostupný vo forme okrúhlych bikonvexných tabliet s obsahom 2,5 mg a 5 mg s filmovým nástrekom. Tablety sú balené v perforovaných blistroch s 10 kusmi. Balenie s 3 kusmi sa umiestni do kartónovej škatule.

Odporúčania / recenzie lekárov: na našej stránke máme veľkú časť konzultácií, kde pacienti a lekári jednorazovo diskutujú o prípravku ONLIZA

ONGLIZA

Tablety potiahnuté filmom od svetlo žltej až svetlo žlté, okrúhle, bikonvexné s nápisom "2,5" na jednej strane a "4214" - na druhej strane uloženého modrého farbiva.

Pomocné látky: monohydrát laktózy - 99 mg * mikrokryštalická celulóza - 90 mg, sodná soľ kroskarmelózy - 10 mg Stearan horečnatý - 1 mg ** 1 M kyseliny chlorovodíkovej alebo hydroxidu sodného 1M - potrebné množstvo Opadry II White (v% hmotnostných / W) - 26 mg (polyvinyl alkohol 40%, oxid titaničitý 25% makrogol (PEG 3350) 20,2% mastenec 14,8%) Opadry II žltá (% m / m), - 7 mg (polyvinylalkoholu 40% oxid titaničitý 24,25% makrogol (PEG 3350), 20,2%, 14,8% mastenec, žltý oxid železitý farbivo (E 172) 0,75%), modrý atrament Opakod *** - požadovaný počet.

10 ks. - blistre z hliníkovej fólie (3) - balenia z lepenky.

* Množstvo laktózy sa môže meniť v závislosti od množstva použitého stearátu horečnatého.
** Množstvo stearanu horečnatého sa môže meniť v rozmedzí 0,5 až 2 mg. Optimálne množstvo je 1 mg.
*** Zloženie Opakod modrý atrament (% w / w): 45% šelaku v etylalkoholu 55,4%, FDC modrá # 2 / indigokarminovy ​​hliníkový pigment (E132), 16% n-butyl-alkoholu 15%, 10,5% propylénglykolu, izopropylalkohol 3%, 28% hydroxidu amónneho 0,1%. Veľmi malé množstvo šelaku a FDC modrá # 2 / indigokarminovogo hliníkový pigment zostáva na tablety s označením. Rozpúšťadlá, ktoré tvoria súčasť atramentu, sa počas výrobného procesu odstraňujú.

Tablety potiahnuté filmom ružová, okrúhla, bikoncavá, s nápisom "5" na jednej strane a "4215" - na druhej strane namaľovaný modrým farbivom.

Pomocné látky: monohydrát laktózy - 99 mg * mikrokryštalická celulóza - 90 mg, sodná soľ kroskarmelózy - 10 mg Stearan horečnatý - 1 mg ** 1 M kyseliny chlorovodíkovej alebo hydroxidu sodného 1M - potrebné množstvo Opadry II White (v% hmotnostných / W) - 26 mg (polyvinyl alkohol 40%, oxid titaničitý 25% makrogol (PEG 3350) 20,2% mastenec 14,8%) Opadry II ružová (% m / m), - 7 mg (polyvinylalkoholu 40% oxid titaničitý 24,25% makrogol (PEG 3350), 20,2%, 14,8% mastenec, oxid železa červené farbivo (E 172) 0,75%), modrý atrament Opakod *** - požadovaný počet.

10 ks. - blistre z hliníkovej fólie (3) - balenia z lepenky.

* Množstvo laktózy sa môže meniť v závislosti od množstva použitého stearátu horečnatého.
** Množstvo stearanu horečnatého sa môže meniť v rozmedzí 0,5 až 2 mg. Optimálne množstvo je 1 mg.
*** Zloženie Opakod modrý atrament (% w / w): 45% šelaku v etylalkoholu 55,4%, FDC modrá # 2 / indigokarminovy ​​hliníkový pigment (E132), 16% n-butyl-alkoholu 15%, 10,5% propylénglykolu, izopropylalkohol 3%, 28% hydroxidu amónneho 0,1%. Veľmi malé množstvo šelaku a FDC modrá # 2 / indigokarminovogo hliníkový pigment zostáva na tablety s označením. Rozpúšťadlá, ktoré tvoria súčasť atramentu, sa počas výrobného procesu odstraňujú.

Sakagliptín je silný selektívny reverzibilný kompetitívny inhibítor dipeptidylpeptidázy-4 (DPP-4).

U pacientov s diabetom typu 2 príjem saxagliptín vedie k potlačeniu aktivity enzýmu DPP-4 po dobu 24 hodín. Po orálnej glukózy do inhibícia DPP-4 vedie k 2-3-násobnému zvýšeniu koncentrácie glukagónu podobný peptid-1 (GLP-1) a glukóza-inzulínotropná polypeptid (GIP), glukagón zníženie koncentrácie a zvýšenie glukózy reakcie beta-buniek, čo vedie k zvýšeniu koncentrácie inzulínu a C-peptidu.

Pankreasu uvoľňovanie inzulínu z beta buniek a zníženie uvoľňovania glukagónu z pankreasu alfa-buniek vedie k zníženiu nalačno a po jedle glukózy.

Účinnosť a bezpečnosť saxagliptínu, ak sú užívané v dávkach 2,5 mg, 5 mg a 10 mg 1 krát / deň boli študované v šiestich dvojito slepých, placebom kontrolovaných štúdií zahŕňajúcich 4148 pacientov s diabetom 2. typu. Podávanie liečiva bolo sprevádzané štatisticky významným zlepšením glykozylovaného hemoglobínu (HbA1c), glukózy krvnej plazmy nalačno (GPN) a postprandiálnej glukózy (PPG) krvnej plazmy v porovnaní s kontrolnou skupinou.

Pacienti, ktorých hladina glukózy v krvi cieľová úroveň by nebolo možné dosiahnuť pri príjme saxagliptín monoterapii, ďalej podávaný metformín, glibenklamid alebo tiazolidíndiónmi. Pri užívaní saxagliptínu v dávke 5 mg je zníženie HbA1c bola pozorovaná po 4 týždňoch a po 2 týždňoch GPN. V skupine pacientov, ktorí dostávali sakagliptín v kombinácii s metformínom, glibenklamidom alebo tiazolidíndiónmi, pokles HbA1c Tiež to bolo zaznamenané po 4 týždňoch a GPN - za 2 týždne.

Účinok saxagliptínu na lipidový profil je podobný účinku placeba. Na pozadí liečby saxagliptínom nedošlo k zvýšeniu telesnej hmotnosti.

Pacienti s diabetes mellitus typu 2 a zdravými dobrovoľníkmi majú podobnú farmakokinetiku saxagliptínu a jeho hlavného metabolitu.

Saxagliptín sa rýchlo absorbuje po perorálnom podaní na prázdny žalúdok s dosiahnutím Cmax saxagliptínu a hlavného metabolitu v plazme počas 2 hodín a 4 hodiny. S nárastom dávky saxagliptínu došlo k pomernému zvýšeniu Cmax a AUC saxagliptínu a jeho hlavného metabolitu. Saxagliptín po jedinej dávke orálnej dávke 5 mg zdravým dobrovoľníkom Priemerné hodnoty AUC saxagliptínu a jeho hlavného metabolitu bola 78 ng x h / ml a 214 ng x h / ml a hodnoty Cmax v plazme - 24 ng / ml a 47 ng / ml.

Priemerná dĺžka trvania T1/2 saxagliptín a jeho hlavný metabolit boli 2,5 hodiny a 3,1 hodiny a priemerná inhibícia T1/2 Plazmatická aktivita DPP-4-26,9 h Inhibícia DPP-4 v plazme aspoň 24 hodín po podaní saxagliptínu vďaka svojej vysokej afinite k DPP-4 a predĺženej väzby k nemu.. Znateľný akumulácie saxagliptín a jeho hlavný metabolit dlhodobé podávanie lieku 1 časom / bola pozorovaná denne. Nebolo závislosť vôle saxagliptín a jeho hlavný metabolit dávky a trvania liečby pre príjem saxagliptín 1 čas / deň v dávkach v rozmedzí od 2,5 mg do 400 mg počas 14 dní.

Po požití sa absorbuje najmenej 75% dávky saxagliptínu. Príjem potravy nemal významný vplyv na farmakokinetiku saxagliptínu u zdravých dobrovoľníkov. Jedlo s jedlom s vysokým obsahom tukov nemalo na C vplyvmax saxagliptín, zatiaľ čo AUC sa zvýšila o 27% v porovnaní s hladom. Čas dosiahnuť Cmax keď saxagliptín zvýšil približne o 0,5 hodiny pri užívaní lieku s jedlom v porovnaní s užívaním prázdneho žalúdka. Tieto zmeny však nie sú klinicky významné.

Väzba saxagliptínu a jeho hlavného metabolitu sa sérové ​​proteíny mierne, takže sa dá predpokladať, že distribúcia saxagliptínu so zmenami v proteínové zloženie krvného séra, boli hlásené pri pečeňovej alebo zlyhanie obličiek, nebude k výrazným zmenám.

Saxagliptín metabolizuje hlavne zapojením cytochrómu P450 3A4 / 5 (CYP3A4 / 5) pre vytvorenie aktívneho primárneho metabolitu, inhibičný účinok proti ktoré DPP-4 je vyjadrená v 2-násobne slabšia, než je saxagliptín.

Sakasagliptín sa vylučuje močom a žlčou. Po podaní jednej dávky 50 mg značeného 14 C saxagliptín 24% dávky sa vylúči obličkami v nezmenenej forme saxagliptín a 36% - hlavný metabolit saxagliptín. Celková rádioaktivita v moči zodpovedala 75% prijatej dávky lieku. Priemerná renálna clearance saxagliptínu bola približne 230 ml / min, priemerná glomerulárna filtrácia bola približne 120 ml / min. Hlavný metabolit bol renálny klírens porovnateľný s priemernými hodnotami glomerulárnej filtrácie.

Okolo 22% celkovej rádioaktivity bolo zistené vo výkaloch.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických prípadoch

U pacientov s miernou renálnou insuficienciou bola hodnota AUC saxagliptínu a jeho hlavného metabolitu 1,2 a 1,7 krát vyššia ako u osôb s normálnou funkciou obličiek. Toto zvýšenie hodnôt AUC nie je klinicky významné, takže úprava dávky sa nevyžaduje.

U pacientov s insuficienciou obličiek, mierne až ťažké, a u dialyzovaných pacientov, hodnoty AUC saxagliptínu a jeho hlavného metabolitu, v uvedenom poradí, 2,1 a 4,5 krát vyššia, než u pacientov s normálnou funkciou obličiek. U pacientov so stredne závažnou a závažnou renálnou dysfunkciou, ako aj u pacientov na hemodialýze by dávka saxagliptínu mala byť 2,5 mg raz za deň.

U pacientov s miernym, stredne závažným a závažným poškodením funkcie pečene neboli zaznamenané žiadne klinicky významné zmeny parametrov farmakokinetiky saxagliptínu, takže úprava dávky pre takýchto pacientov sa nevyžaduje.

U pacientov vo veku 65-80 rokov nepreukázala žiadne klinicky významné rozdiely vo farmakokinetike saxagliptínu parametrov v porovnaní s mladšími pacientmi (18-40 rokov), nie je potrebná úprava dávkovania u starších pacientov. Treba však mať na pamäti, že táto kategória pacientov má pravdepodobne zníženú funkciu obličiek.

Diabetes mellitus typu 2 okrem stravy a cvičenia na zlepšenie kontroly glykémie ako:

- počiatočná kombinačná liečba metformínom;

- pridanie k monoterapii metformínom, tiazolidíndiónmi, derivátmi sulfonylmočoviny, pri absencii adekvátnej kontroly glykémie pri tejto liečbe.

- diabetes mellitus 1. typu (aplikácia nebola študovaná);

- aplikácia spolu s inzulínom (nie je študovaný);

- vrodená intolerancia na galaktózu, deficit laktázy a malabsorpciu glukózovej galaktózy;

- vek menej ako 18 rokov (bezpečnosť a účinnosť sa neštudovala);

- zvýšená individuálna citlivosť na ktorúkoľvek zložku lieku.

C opatrnosť by mal byť predpísaný liek na stredne ťažké a závažné zlyhanie obličiek, starších pacientov a tiež v spojení s derivátmi sulfonylmočovín.

Liečivo sa podáva perorálne, bez ohľadu na príjem potravy.

na monoterapia Odporúčaná dávka saxagliptínu je 5 mg raz denne.

na kombinovanej liečby odporúčaná dávka saxagliptínu je 5 mg raz denne v kombinácii s metformínom, tiazolidíndiónmi alebo derivátmi sulfonylmočoviny.

na počiatočná kombinačná liečba metformínom odporúčaná dávka saxagliptínu je 5 mg raz denne, počiatočná dávka metformínu je 500 mg / deň. V prípade nedostatočnej odpovede môže byť dávka metformínu zvýšená.

na preskočiť užívanie lieku Onlis vynechaná tableta sa má užiť okamžite, akonáhle si pacient spomenie, ale neužívajte dvojnásobnú dávku lieku jeden deň.

pre pacientov s miernou renálnou insuficienciou (CK> 50 ml / min) úprava dávky nie je potrebná. pre pacienti so stredne ťažkou alebo ťažkou renálnou insuficienciou (CK ≤ 50 ml / min), ako aj pre pacientov na hemodialýze, odporúčaná dávka lieku Onglis je 2,5 mg raz denne. Liečivo sa má užívať na konci hemodialyzy. Použitie saxagliptínu u pacientov s peritoneálnou dialýzou sa neskúmalo. Pred začatím liečby saxagliptínom a počas liečby sa odporúča posúdiť funkciu obličiek.

na porucha funkcie pečene mierneho, stredného a závažného stupňa korekcia dávky sa nevyžaduje.

Korekcia dávky v starších pacientov nie je potrebné. Pri výbere dávky je však potrebné mať na pamäti, že táto kategória pacientov má pravdepodobne zníženú funkciu obličiek.

Bezpečnosť a účinnosť lieku v roku 2009 pacientov mladších ako 18 rokov nebol študovaný.

na súčasná aplikácia s účinnými inhibítormi CYP 3A4 / 5, ako je ketokonazol, atazanaviru, klaritromycín, indinavir, itrakonazol, nefazodon, nelfinavir, ritonavir, saquinavir a telitromycín, Ongliza odporúčaná dávka lieku je 2,5 mg 1 čas / deň.

Celkový výskyt nežiaducich účinkov pri podávaní lieku Ongliza 5 mg v režime monoterapie alebo navyše k režimu liečby s metformínom, tiazolidíndiónom alebo glibenclamid bola porovnateľná v skupine s placebom.

Miera výskytu nežiaducich reakcií: veľmi často (≥1 / 10); často (≥1 / 100, 50 ml / min) úprava dávky nie je potrebná. pre pacienti so stredne ťažkou alebo ťažkou renálnou insuficienciou (QC <50 мл/мин), ako aj pre pacientov na hemodialýze odporúčaná dávka lieku Onglis je 2,5 mg raz denne. Liečivo sa má užívať na konci hemodialyzy. Použitie saxagliptínu u pacientov s peritoneálnou dialýzou sa neskúmalo. Pred začatím liečby saxagliptínom a počas liečby sa odporúča posúdiť funkciu obličiek.

Viac Článkov O Diabete

Ak sa zvýši hladina glukózy v krvi, je to varovný signál, pretože takáto situácia môže naznačovať nadmernú konzumáciu potravín s vysokým obsahom sacharidov alebo cukru.

Po diagnostikovaní "cukrovky" musí človek zaviesť niekoľko významných úprav do svojho života.Ide o chronické ochorenie, pri ktorom existuje veľká hrozba vzniku mnohých nepriaznivých zdravotných abnormalít, ktoré môžu viesť k postihnutiu.

Diabetes je dosť vážna diagnóza. Choroba je spôsobená závažným nedostatkom hormónu inzulínu, ktorý spôsobuje poruchy metabolických procesov, ako aj dysfunkciu ľudskej pankreasu.