Klasifikácia inzulínových prípravkov

Inzulín sa nazýva dôležitý hormón, ktorý je produkovaný skupinami pankreatických buniek umiestnených v jeho chvoste. Hlavnou funkciou účinnej látky je regulácia metabolických procesov vyrovnávaním hladiny glukózy v krvi. Porušenie sekrécie hormónu, kvôli čomu sa zvyšuje hladina cukru, sa nazýva diabetes mellitus. Ľudia trpiaci touto chorobou potrebujú stálu udržiavaciu liečbu a korekciu stravy.

Keďže hladina hormónu v organizme nie je dostatočná na to, aby dokázala zvládnuť úlohy, lekári predpisujú náhradné lieky, ktorých aktívnou látkou je inzulín, získané laboratórnou syntézou. Ďalej sa zvažujú hlavné typy inzulínu, ako aj to, z čoho vychádza výber prípravku alebo prípravku.

Hormonálne kategórie

Existuje niekoľko klasifikácií, na základe ktorých endokrinológ vyberá režim liečby. Podľa pôvodu a typu rozlišovania sa rozlišujú tieto typy liekov:

Inzulín, syntetizovaný z pankreasu zástupcov dobytka. Jeho rozdiel od hormónu ľudského tela je prítomnosť troch ďalších aminokyselín, čo vedie k vzniku častých alergických reakcií.
Bravčový inzulín je v chemickej štruktúre bližšie k ľudskému hormónu. Jeho rozdiel je nahradenie iba jednej aminokyseliny v proteínovom reťazci.
Liečivo veľrýb sa líši od základného ľudského hormónu ešte viac, než syntetizuje z hovädzieho dobytka. Používa sa veľmi zriedkavo.
Ľudská analóg, ktorý je syntetizovaný v dvoma spôsobmi: pomocou E. coli (ľudský inzulín) a nahradením "nesprávne" aminokyseliny bravčového hormónu (geneticky typ).

komponentov

Ďalšie rozdelenie typov inzulínu je založené na počte zložiek. Ak liek pozostáva z extraktu pankreasu jedného druhu zvieraťa, napríklad iba ošípanej alebo iba býka, odkazuje sa na monoidy. So súčasnou kombináciou výťažkov z niekoľkých druhov zvierat sa inzulín nazýva kombinovaný.

Stupeň čistenia

V závislosti od potreby vykonať čistenie hormonálnej účinnej látky existuje nasledujúca klasifikácia:

Konvenčné prostriedky - prípravok tenšie pomocou kyslého etanolu a potom filtráciu sa vykonáva, vysolí a opakovane kryštalizuje. Metóda čistenia nie je dokonalá, pretože zostáva veľké množstvo nečistôt v zložení látky.
Monopický prípravok - v prvej fáze čistenia pomocou tradičnej metódy, a potom sa vykoná filtrácia so špeciálnym gélom. Stupeň nečistôt je menší ako v prvej metóde.
Jednosložkové prostriedky - používa sa hĺbkové čistenie molekulárnym preosievaním a iónovo-výmennou chromatografiou, čo je najideálnejšou voľbou pre ľudské telo.

Rýchlosť a trvanie

Hormonálne lieky štandardizujú rýchlosť vývoja účinku a trvania účinku:

ultrakrátkych;
krátka;
priemerné trvanie;
dlhá (rozšírená);
kombinované (kombinované).

Mechanizmus ich činnosti sa môže meniť, čo odborník berie do úvahy pri výbere lieku na liečbu.

Ultra krátke nástroje

Určené na okamžité zníženie hladiny cukru v krvi. Tieto druhy inzulínu sa podávajú injekčne tesne pred jedlom, pretože výsledok aplikácie sa objavuje už počas prvých 10 minút. Najaktívnejší účinok lieku sa rozvíja po hodine a pol.

Humalog

Analogický s ľudským inzulínom a reprezentantom skupiny ultra krátkych účinkov. Odlišuje sa od základného hormónu v poradí niektorých aminokyselín. Trvanie akcie môže byť až 4 hodiny.

Používa sa na diabetes 1. typu, neznášanlivosť na iné lieky, akútna inzulínová rezistencia v prípade cukrovky typu 2, ak nie sú perorálne lieky účinné.

NovoRapid

Ultra-krátky výrobok založený na inzulíne aspartame. Je dostupný ako bezfarebný roztok v injekčných striekačkách. Každý obsahuje 3 ml liečiva v ekvivalente 300 jednotiek inzulínu. Je to analóg ľudského hormónu, syntetizovaný použitím E. coli. Štúdie preukázali možnosť menovať ženy v období, keď nesú dieťa.

Apidra

Ďalší známy predstaviteľ skupiny. Používa sa na liečbu dospelých a detí po 6 rokoch. Používajte opatrne pri liečbe tehotných a starších pacientov. Dávkovací režim sa vyberá individuálne. Podáva sa subkutánne alebo pomocou špeciálneho čerpadla.

Krátke lieky

Zástupcovia tejto skupiny sú charakterizovaní skutočnosťou, že ich činnosť začína 20-30 minút a trvá až 6 hodín. Krátky inzulín vyžaduje podanie 15 minút pred požitím potravy. Niekoľko hodín po injekcii je žiaduce urobiť malé "občerstvenie".

V niektorých klinických prípadoch odborníci kombinujú lieky s krátkodobým účinkom s dlhodobo pôsobiacimi inzulínmi. Predbežne posúdiť stav pacienta, miesto podávania hormónov, dávkovanie a hodnoty glukózy.

Najznámejšími predstaviteľmi sú:

"Actrapid NM" je geneticky upravený prípravok, ktorý sa podáva subkutánne a intravenózne. Je to možné a intramuskulárne zavedenie, iba podľa vymenovania špecialistu. Je liek na predpis.
"Humulin Regular" - predpisuje sa na inzulín-dependentný diabetes, novo diagnostikované ochorenie a počas tehotenstva s inzulín-nezávislou formou ochorenia. Možné je subkutánne, intramuskulárne a intravenózne podanie. K dispozícii v náplniach a fľašiach.
Humodar D je polosyntetické liečivo, ktoré sa môže kombinovať so stredne pôsobiacim inzulínom. Obmedzenia používania počas tehotenstva a laktácie chýbajú.
"Monodar" - je predpísaný pre ochorenia typu 1 a 2, odolnosť voči tabletám počas obdobia nosenia dieťaťa. Bravčové jednosložkové liečivo.
"Biosulin R" je geneticky upravený typ produktu, ktorý sa vyrába v liekovkách a náplniach. V kombinácii s liekom "Biosulin H" - inzulín s priemerným trvaním účinku.

Inzulín stredného trvania

Patria sem lieky, ktorých trvanie je od 8 do 12 hodín. Za 2-3 dni je dostatok úvodov. Začnite konať 2 hodiny po podaní injekcie.

geneticky modifikované prostriedky - "Biosulin N", "Insuran NPH", "Protafan NM", "Khumulin NPH";
semisyntetické prípravky - Humodar B, Biogulin N;
bravčové inzulíny - "Protafan MS", "Monodar B";
suspenzia zinku - "Monotard MS".

"Dlhé" lieky

Začiatok činnosti fondov sa vyvíja za 4-8 hodín a môže trvať až 1,5-2 dní. Najväčšia aktivita sa prejavuje od 8 do 16 hodín od času injekcie.

Lantus

Liečivo patrí do vysoko kvalitného inzulínu. Účinnou látkou v kompozícii je inzulín glargín. S opatrnosťou sa predpisuje počas tehotenstva. Použitie v liečbe diabetu u detí mladších ako 6 rokov sa neodporúča. Podáva sa hlboko podkožne jedenkrát denne súčasne.

Inzulín Lantus, ktorý má dlhodobý účinok, sa používa ako monoaktívny liek a v kombinácii s inými liekmi zameranými na zníženie hladiny cukru v krvi. Produkt sa uvoľňuje do striekačiek a kaziet pre systém čerpadla. Je uvoľňovaná len na lekársky predpis.

Levemir Penfill

Liečba predstavuje inzulín detemir. Jeho analóg je "Levemir FlexPen". Je určený výlučne na podkožné podanie. Kombinujte s tabletovanými liekmi, individuálne vyberte dávku.

Bifázické kombinačné činidlá

Ide o prípravky vo forme suspenzie, ktorá pozostáva z "krátkeho" inzulínu a inzulínu s priemerným trvaním účinku v určitých pomeroch. Používanie takýchto nástrojov vám umožňuje obmedziť počet potrebných injekcií dvakrát. Hlavné predstavitelia skupiny sú popísané v tabuľke.

Klasifikácia inzulínu podľa trvania účinku: tabuľka a názvy

Inzulín je proteínový peptidový hormón, ktorý sa produkuje beta bunkami pankreasu.

Inzulínová molekula má vo svojej štruktúre dva polypeptidové reťazce. Jeden reťazec pozostáva z 21 aminokyselín a druhý obsahuje 30 aminokyselín v jeho zložení. Reťazce sú navzájom spojené peptidovými mostíkmi. Molekulová hmotnosť molekuly je asi 5700. Takmer všetky zvieracieho inzulínu molekula je vzájomne podobné, s výnimkou myši a potkana inzulínu u zvierat hlodavec inzulín sa líši od iných živočíchov. Ďalším rozdielom medzi inzulínom u myší je, že sa vyrába v dvoch formách.

Najväčšia podobnosť primárnej štruktúry je medzi ľudským a prasacím inzulínom.

Realizácia inzulínových funkcií sa uskutočňuje vďaka prítomnosti možnosti interakcie so špecifickými receptormi, ktoré sú lokalizované na povrchu bunkovej membrány. Po interakcii sa vytvorí komplex inzulín-receptor. Vzniknutý komplex preniká do bunky a ovplyvňuje veľké množstvo metabolických procesov.

U cicavcov receptory snímania inzulín sú usporiadané na takmer všetky typy buniek, ktorého stavba tela. Avšak, väčšiu náchylnosť k vytvoreniu komplexu medzi zlúčeninou a receptorom inzulínu majú cieľové bunky, ktoré sú hepatocyty, myocytov, tukové bunky.

Inzulín je schopný ovplyvniť takmer všetky orgány a tkanivá ľudského tela, ale jeho najdôležitejšie ciele sú pečeň, svaly a tukové tkanivo.

A nsulin je dôležitým regulátorom metabolizmu uhľohydrátov v tele. Hormón zvyšuje transport glukózy cez bunkovú membránu a jej využitie vnútornými štruktúrami.

S účasťou inzulínu sa glykogén syntetizuje v pečeňových bunkách z glukózy. Ďalšou funkciou inzulínu je potlačenie procesu štiepenia glykogénu a jeho premeny na glukózu.

V prípade porušenia hormonálneho procesu v organizme sa objavujú rôzne choroby, z ktorých jeden je diabetes mellitus.

V prípade nedostatku inzulínu v tele si vyžaduje jeho zavedenie zvonku.

Farmaceuti doteraz syntetizovali rôzne typy tejto zlúčeniny, ktoré sa líšia mnohými spôsobmi.

Zásady klasifikácie inzulínových prípravkov

Všetky moderné inzulínové prípravky, ktoré vyrábajú celosvetové farmaceutické spoločnosti, sa líšia v niekoľkých funkciách. Hlavné znaky klasifikácie inzulínu sú:

pôvod;
rýchlosť uvedenia do prevádzky so zavedením do tela a trvanie terapeutického účinku;
čistota prípravku a spôsob uskutočnenia čistenia hormónu.

V závislosti od pôvodu zahŕňa klasifikácia inzulínových prípravkov vo svojom zložení:

Prírodné biosyntetické prípravky prírodného pôvodu vyrobené z pankreasu hovädzieho dobytka. Takéto metódy na získanie inzulínovej pásky GPP, ultra-tenké MC. Inzulíny actrapid, insulinap SPS, monotarické MS, semilente a niektoré ďalšie sú produkované s použitím pankreasu ošípaných.
Syntetické alebo druhovo špecifické lieky s inzulínmi. Tieto lieky sa vyrábajú pomocou techník genetického inžinierstva. Inzulíny sa vyrábajú pomocou technológie rekombinantnej DNA. Týmto spôsobom sa vyrábajú inzulíny, ako je aktrapid NM, homofán, izofán NM, humulín, ultravý HM, monotárny HM atď.

V závislosti od spôsobov čistenia a čistoty získaného lieku sú inzulíny rozlíšené:

kryštalizuje a nie je chromatografovaná - skupina zahŕňa väčšinu tradičných inzulínov. Ktoré boli predtým vyrobené na území Ruskej federácie, momentálne sa táto skupina drog nevyrába v Rusku;
kryštalizované a filtrované s gélmi, prípravky tejto skupiny sú mono- alebo jednoporkové;
kryštalizáciou a čistením použitím gélov a ionexovou chromatografiou, táto skupina zahŕňa jednokomponentné inzulíny.

Do skupiny kryštalizovaných a filtrovaných molekulovým sitom a ionexovou chromatografiou sú inzulíny Actrapidum, Insulrap, Actrapid MS, Semilente MC, Monotard MS a Ultralente MC.

Klasifikácia liekov v závislosti od rýchlosti nástupu účinku a trvania účinku

Klasifikácia v závislosti od rýchlosti a trvania účinku inzulínu zahŕňa nasledujúce skupiny liekov.

Lieky, ktoré majú rýchly a krátky účinok. Táto kategória zahŕňa lieky ako Actrapid, Actrapid MS, aktrapid NM, Insulrap, Homorap 40, Insuman Rapid a niektoré ďalšie. Čas účinku týchto liekov začína 15 až 30 minút po podaní dávky pacientovi s diabetes mellitus. Trvanie terapeutického účinku sa pozoruje 6 až 8 hodín po injekcii.

Lieky s priemernou dĺžkou trvania účinku. Do tejto skupiny liekov je Semilente MS; - Khumulin N, Khumulin páska, Homophan; - páska, páska MC, Monotard MS. Prípravky súvisiace s touto skupinou inzulínov začnú fungovať 1-2 hodiny po injekcii, liek pokračuje 12-16 hodín. Do tejto kategórie patria lieky, ako sú Iletin I NPH, II. II. NPH, Insulong CPP, inzulínová páska GPP, SPP, ktoré začnú účinkovať 2 až 4 hodiny po injekcii. Dĺžka trvania účinku inzulínu v tejto kategórii je 20-24 hodín.

Komplexné lieky, ktoré zahŕňajú inzulín strednej dĺžky a krátkodobo pôsobiaci inzulín. Komplexy patriace do tejto skupiny začínajú pôsobiť 30 minút po zavedení osoby s diabetes mellitus do ľudského tela a trvanie takéhoto komplexu je od 10 do 24 hodín. Komplexné lieky zahŕňajú actresshan NM, Humulin M-1; M-2; M-3; M-4, insuman komb. 15/85; 25/75; 50/50.

Drogy, ktoré majú dlhú dobu platnosti. Do tejto kategórie patria lieky, ktoré majú v tele časovú prácu od 24 do 28 hodín. K tejto kategórii zdravotníckych pomôcok patria ultralente, ultrazvukové MS, ultralente NM, inzulín superlente SPP, humulín ultrazvuk, ultravý NM.

Voľba liekov potrebných na liečbu je vykonaná lekárom endokrinológom na základe výsledkov vykonaného vyšetrenia pacienta.

Charakteristika krátko pôsobiacich liekov

Výhody použitia krátkodobo pôsobiaceho inzulínu sú nasledovné účinky liečiva, ktoré sa vyskytujú veľmi rýchlo, poskytujú maximálnu koncentráciu v krvi podobnú fyziologickému, účinok inzulínu je krátkodobý.

Nevýhodou tohto typu liekov je malý časový interval ich účinku. Krátka doba pôsobenia vyžaduje vykonanie postupov na opätovné vloženie inzulínu do tela.

Hlavné ukazovatele krátkodobého účinku inzulínu sú nasledovné:

Liečba ľudí s inzulín-dependentným diabetes mellitus. Keď sa liek podáva, podáva sa subkutánne.
Liečba ťažkých foriem cukrovky závislej od inzulínu u dospelých.
Keď dôjde k diabetickej hyperglykemickej kóme. Pri liečbe tohto stavu sa liek podáva subkutánne aj intravenózne.

Výber dávky lieku je komplexný problém a vykonáva ho ošetrujúci lekár - endokrinológ. Pri určovaní dávkovania je potrebné brať do úvahy jednotlivé charakteristiky pacienta.

Jedným z najjednoduchších spôsobov výpočtu požadovanej dávky lieku je, že jeden gram cukru v moči sa má injikovať do tela 1ED lieku obsahujúceho inzulín. Prvé injekcie liekov sa vykonávajú pod dohľadom lekára v nemocnici.

Charakteristika dlhodobo pôsobiacich inzulínov

Zloženie predĺženého účinku inzulínu zahŕňa niekoľko základných proteínov a soľného pufru, ktoré vám umožnia vytvoriť účinok pomalej absorpcie a predĺženého pôsobenia lieku v tele pacienta.

Proteíny zahrnuté do prípravku sú protamín a globín, okrem komplexu obsahuje aj zinok. Prítomnosť ďalších zložiek v komplexnom prípravku posúva vrchol účinku lieku v čase. Suspenzia sa pomaly absorbuje a poskytuje dlhodobo pomerne nízku koncentráciu inzulínu v krvi pacienta.

Výhody použitia liekov s predĺženým uvoľňovaním sú

potreba minimálneho počtu injekcií do tela pacienta;
Prítomnosť vysokého pH v prípravku spôsobuje, že injekcia je menej bolestivá.

Nevýhody používania tejto skupiny liekov sú:

chýbajúci vrchol v používaní liekov, ktorý neumožňuje použitie tejto skupiny liečiv na liečbu ťažkého diabetu, tieto lieky sa používajú iba s relatívne miernymi formami ochorenia;
drogy nie sú povolené vstúpiť do žily, zavedenie tohto lieku do tela metódou intravenóznej injekcie môže vyvolať vývoj embólie.

K dnešnému dňu existuje veľké množstvo inzulín obsahujúcich liečiv s predĺženým účinkom. Podávanie činidla sa uskutočňuje len subkutánnou injekciou.

Klasifikácia inzulínu: tabuľka liekov podľa trvania účinku

Inzulín je nepostrádateľná látka, ktorá je súčasťou liekov používaných v medicíne na udržanie stabilného stavu pacientov trpiacich diabetes mellitus a inými sprievodnými chorobami - najmä diabetickou nohou.

Rozlišujte medzi prírodným a syntetickým inzulínom, prvým je hormón produkovaný ľudskou pankreasou alebo domácimi zvieratami.

Druhá sa vyrába v laboratóriu syntézou základnej látky s použitím ďalších zložiek. Na jeho základe sa vyvinuli inzulínové prípravky.

Aké iné typy inzulínu sú a akými kritériami sú lieky distribuované, aká je ich klasifikácia? Pretože pacienti potrebujú injekcie niekoľkokrát denne, je dôležité vedieť, aby správne zvolili optimálne zloženie, pôvod a účinok lieku - ktoré nespôsobujú alergické reakcie a iné nežiaduce vedľajšie účinky.

Typy inzulínu

Klasifikácia finančných prostriedkov sa vykonáva podľa týchto základných parametrov:

Rýchlosť účinku po podaní
Trvanie akcie
pôvod
Forma vydania.

Dôležité! Inzulín v tabletách je nevyhnutný pre takýto vedľajší účinok choroby ako diabetická noha - pravidelný príjem zabraňuje nadýchaniu a rozvoju gangrény dolných končatín.

Vychádzajúc z toho sa rozlišuje päť hlavných typov inzulínu.

Jednoduché alebo ultra krátkodobé pôsobenie inzulínu.
Inzulín s krátkou expozíciou.
Inzulín s priemerným trvaním expozície.
Inzulín s predĺženou alebo dlhodobou expozíciou.
Inzulínový kombinovaný typ a predĺžený vrátane.

Mechanizmus účinku každého typu hormonálnej látky je odlišný a len odborník môže určiť, ktorý typ inzulínu av akých prípadoch bude pre pacienta optimálny.

Vymenovanie lieku požadovaného druhu sa uskutoční na základe formy ochorenia, stupňa jeho závažnosti, veku a individuálnych fyziologických charakteristík pacienta. Preto sa uskutočňuje množstvo analýz, starostlivo sa skúmajú anamnéza a klinický obraz ďalších chronických ochorení v anamnéze.

Je tiež potrebné vziať do úvahy pravdepodobnosť vedľajších účinkov, najmä ak je liek predpísaný pre starších ľudí alebo malé deti. Preto je dôležité poznať charakteristiky každého typu lieku pred začiatkom jeho príjmu.

Ultra krátky inzulín

Tento typ látky začína okamžite ihneď po injekcii do krvi, ale jeho účinok je relatívne malý - približne 3-4 hodiny. Maximálna koncentrácia ultra krátkého inzulínu v tele je dosiahnutá hodinu po injekcii.

Vlastnosti aplikácie: liek je predpísaný striktne pred alebo bezprostredne po jedle, bez ohľadu na dennú dobu. Inak sa môže objaviť hypoglykémia.

Vedľajšie účinky: ak sa nedosiahli ihneď po úvode, neskôr sa neukážu, napriek tomu, že takmer všetky lieky tohto druhu sú geneticky modifikované a môžu spôsobiť alergické reakcie spojené s individuálnou neznášanlivosťou zložiek.

V lekárňach je tento typ inzulínu prezentovaný vo forme nasledujúcich liekov, názvy:

Krátky inzulín

Tento typ látky začína pôsobiť na telo najneskôr 30 minút po podaní, ale nie skôr ako 20 minút. Maximálny účinok sa zaznamená v priemere 2-3 hodiny po prijatí a môže trvať až 6 hodín.

Vlastnosti aplikácie: odporúča sa injekciu látky okamžite pred jedlom. V tomto prípade medzi injekciou a začiatkom jedla je potrebné pozorovať pauzu najmenej 10-15 minút.

To sa deje tak, že vrchol účinku liečiva sa zhoduje s časom, ktorý vstupuje do tela a absorpciou živín.

Po niekoľkých hodinách, keď inzulín dosiahne svoju maximálnu koncentráciu, by malo byť ďalšie malé jedlo - občerstvenie.

Vedľajšie účinky: veľmi zriedkavé, aj pri dlhodobom používaní, bez ohľadu na to, či sa geneticky modifikovaná látka zmenila.

Na predaj je k dispozícii krátky inzulín ako prípravky "Insulan Actrapid" a "Humulin Regular".

Inzulín stredného trvania expozície

Táto skupina zahŕňa lieky a typy inzulínu, ktorých doba expozície sa pohybuje od 12 do 16 hodín. Zaznamenaný účinok po podaní sa zaznamená až po 2 až 3 hodinách, maximálna koncentrácia sa dosiahne po 6 hodinách, pretože zvyčajne intervaly medzi injekciami nepresahujú 12 hodín a niekedy len 8-10.

Vlastnosti úvodu: denný 2-3 injekcie inzulínu sú dostatočné, bez ohľadu na jedlo. Často sa spolu s jednou z injekcií podáva aj krátko pôsobiaca dávka inzulínu, lieky sa kombinujú.

Vedľajšie účinky: žiadne, bez ohľadu na trvanie príjmu, pretože liek ovplyvňuje telo masívnejšie, ale pomalšie v porovnaní s inými druhmi.

Najobľúbenejšie lieky s inzulínom tohto typu sú prípravky: "Insulan humulín NPH", "Humodar br" a inzulín protafan.

Alternatívne rozdelenie

Klasifikácia inzulínu týmto spôsobom sa uskutočňuje podľa jeho pôvodu. Existujú takéto typy:

Hormonálna zložka hovädzieho dobytka - látka sa extrahuje z pankreasu hovädzieho dobytka. Tento druh inzulínu často vyvoláva silné alergické reakcie, pretože sa líši od hormónu produkovaného ľudským telom. Patria medzi ne "Insulap GPP" a "Ultralente", liek je dostupný aj vo forme tabliet;
Hormonálny komplex ošípaných. Táto látka sa líši od ľudského inzulínu len jednou skupinou aminokyselín, čo však stačí na výskyt alergickej reakcie.

Užitočné informácie: všetky tieto látky sú zahrnuté v prípravkoch na predĺžené pôsobenie.

Nasledujúce dva typy:

Geneticky modifikované. Vyrába sa na základe látky ľudského pôvodu s použitím E. coli.
Engineering. V tomto prípade sa ako základ používa zložka prasačieho pôvodu, zatiaľ čo nekombinovaný reťazec aminokyselín je nahradený.

Konečná voľba typu a typu inzulínového prípravku sa uskutočňuje na základe analýzy reakcie tela a stavu pacienta po niekoľkých injekciách.

Podľa jednomyseľného názoru lekárov a výskumníkov je optimálnym inzulínom vyrobený ľudský komponent, geneticky modifikovaný alebo zmenený. Tento typ je inzulín izofán.

Tento druh látky má najmenšiu pravdepodobnosť vzniku alergických reakcií, pretože neobsahuje žiadny proteín a poskytuje pomerne rýchly a dlhotrvajúci účinok, čo je dôležitý ukazovateľ udržania stabilného stavu pacienta.

Antagonista látky

Hlavným účinkom inzulínu je zníženie sérovej glukózy. Existujú však látky, ktoré naopak zvyšujú svoju úroveň - sú nazývané antagonistami. Antagonista inzulínu:

Glukagón.
Adrenalín a iné katecholamíny.
Kortizol a kortikosteroidy.
Somatotropín a pohlavné hormóny.
Thyroxín, trijódtyronín a ďalšie hormóny štítnej žľazy.

Všetky tieto látky fungujú úplne oproti inzulínu, to znamená, že zvyšujú hladinu cukru v krvi. Ich účinok na telo môže byť dosť dlhý, a to aj napriek tomu, že tento mechanizmus sa skúma v oveľa menšom rozsahu ako inzulín.

Moderná farmaceutika ponúka pomerne širokú škálu rôznych typov expozície inzulínu a pôvodu inzulínu. Čo presne je vhodné na liečbu, lekár sa vždy rozhodne po testovaní niekoľkých odrôd a starostlivo skúma reakciu tela na konkrétnu drogu.

Prehľad hlavných typov inzulínu a ich klasifikácie

Inzulín je jedným z najdôležitejších hormónov v ľudskom tele, pretože sa podieľa na metabolických procesoch, ktoré regulujú zloženie krvi, a to hladinu cukrov (glukózy).

Hormón produkuje bunky umiestnené v pankrease. Keď je práca tohto orgánu rozbitá v krvi, hladina cukru sa prudko zvyšuje a existuje taká nebezpečná choroba ako cukrovka.

Táto choroba núti človeka prispôsobiť stravu a neustále používať podpornú liečbu.

Nedostatok vyprodukovaného hormónu, ktorý rozkladá rýchle cukry v krvi, sa doplní náhradnými liekmi a syntetizuje v laboratóriu niekoľko druhov potrebného inzulínu.

Druhy hormónov a ich rozdiely

Diabetes spôsobuje povinné používanie rôznych typov syntetizovaného inzulínu. Každý reprodukovateľný hormón má individuálne vlastnosti. Vďaka týmto vlastnostiam je možné vybrať liek pre jednotlivé charakteristiky konkrétneho ľudského tela, tieto látky však zvyčajne nie sú zameniteľné.

Každá droga sa líši od analógov počas doby pôsobenia na telo a špičiek aktivity. Iba príslušný špecialista (lekár) môže vybrať optimálny variant udržiavacej liečby pre pacienta na základe závažnosti ochorenia.

Hlavné typy hormónov:

Inzulín, ktorý sa získal z pankreasu hovädzieho dobytka (kravy, býky). Vo svojom zložení existujú tri ďalšie aminokyseliny, ktoré nie sú prítomné v ľudskom hormóne, preto tento liek môže spôsobiť niektoré alergické reakcie.
Lieky založené na živej žľaze. Ich biochemické zloženie je najbližšie k ľudskému hormónu, okrem rozdielov len jednej aminokyseliny z proteínového reťazca.
Najviac vzácnym typom hormónu je veľryba, má maximálne rozdiely v zložení v porovnaní s ľudským inzulínom, takže sa používa v najrýchlejšom počte prípadov.
Najvhodnejším typom hormónu je človek. Tento analóg je vyrobený zo skutočných E. coli (skutočné ľudské bunky inzulínu) alebo modifikáciou genetického inžinierstva prasačieho hormónu (nahradením "nevhodnej" aminokyseliny).

Čas expozície každého typu prípravku je individuálny, takže správny výber syntetizovaného hormónu je obzvlášť dôležitý pre každého pacienta.

Podľa termínu účinku sa liek rozdelí na:

Najrýchlejšie pôsobenie (veľmi krátke). Liek začína pôsobiť po 15-30 minútach a dosahuje maximálny účinok počas 2-3 hodín, trvá až 6 hodín. Aplikujte inzulín pred jedlom, niekedy za 30 minút, jesť ho malým množstvom ľahkého jedla.
Rýchla akcia (jednoduchá). Má pomerne rýchly účinok nárazu, ktorý príde iba za hodinu. Doba jej účinku je obmedzená na 4 hodiny a používa sa okamžite pred jedlom alebo po jedle.
Priemerná dĺžka trvania. Účinok lieku začína hodinu po podaní a maximálny účinok nastáva v priebehu 5 až 9 hodín a trvá 19 hodín v rade. Často pacient používa niekoľko injekcií naraz kvôli dlhému oneskoreniu účinku tohto lieku.
Predĺžená činnosť. Má trvanie expozície až do 27 hodín. Začína svoju prevádzku za 4 hodiny, maximálny vrchol je 7-17 hodín.

Lieky s krátkodobým účinkom

K tejto kategórii hormónov patria ultra krátke produkty a krátkodobo pôsobiace inzulíny.

Ultra-krátke hormóny majú najrýchlejší účinok a okamžite znižujú obsah cukru. Sú užívané krátko pred jedlom.

Hlavnými značkami tohto druhu liekov sú:

Humalog. Použili sa: 1. typ diabetes mellitus, individuálna intolerancia podobných liekov, akútna inzulínová rezistencia a druhá choroba (v prípadoch, keď iné lieky nemajú požadovaný účinok).
NovoRapid. Vyrába sa v nádobe s objemom 3 ml, čo zodpovedá obsahu 300 jednotiek hormónu. Môžu byť použité tehotnými ženami.
Apidra. Používa sa na lekárske účely, dospelí aj deti vo veku nad 6 rokov používajúci systém založený na pumpe alebo subkutánny spôsob podania.

Krátke inzulíny začínajú pôsobiť v priebehu pol hodiny a sú aktívne až do 6 hodín. Používajú sa pred jedlom po dobu 20 minút. Môže sa používať v tandeme s dlhodobo pôsobiacimi liekmi.

Hlavnými predstaviteľmi sú:

Actrapid NM. Inzulín, získaný pomocou geneticky upraveného priemyslu. Vstupuje do tela subkutánnou injekciou alebo cez žilu. Vydáva sa prísne podľa predpisu ošetrujúceho lekára.
Humodar R. Liečivo je na polosyntetickom základe.
Humulin Regular. Používa sa v počiatočných štádiách zistenia choroby, je dovolené používať tehotné ženy.
Monodar. Používa sa na diabetes mellitus 1 a 2 stupne.

Všetky typy hormonálne podporujúcich liekov s krátkym účinkom sa používajú pred začiatkom jedla, pretože proces trávenia pomáha urýchliť proces asimilácie lieku čo najskôr. Hormóny ultra rýchleho a rýchleho účinku sa môžu ponechať perorálne po ich uvedení do tekutého stavu.

V prípade subkutánneho podávania lieku by sa tento postup nemal uskutočniť skôr ako pol hodiny pred jedlom. Dávky lieku pre každého pacienta sú prísne individuálne a sú určené výlučne ošetrujúcim lekárom. Dávky pre dospelých môžu byť od 8 do 23 jednotiek za deň a pre deti - najviac 9 jednotiek.

Syntetizované hormóny si zachovávajú svoje vlastnosti pri teplote 2 až 8 stupňov, takže sa zvyčajne uchovávajú v chladničke.

Lieky s priemernou akciou

Tento typ liekov má dlhodobý účinok.

Existujú 2 typy liekov:

na základe ľudských buniek (ich syntéza), ako sú: Protafan, Homolong atď.;
na živočíšnej báze, napríklad: Berinsulin, Iletin 2 a ďalšie.

Stredné inzulíny vyvíjajú svoj vplyv do 15 minút po požití, ale účinok úplného štiepenia sa dosiahne po značnom čase.

Táto skupina liečiv má vo svojom zložení látky na rôznych aktívnych bázach, napríklad na zinok a izofán.

Dlhodobo pôsobiace látky

Lieky patriace do tejto kategórie pôsobia na telo pacienta jeden deň alebo viac. Celý rad liekov s predĺženým účinkom sa vyrába na základe chemických katalyzátorov, ktoré určujú také dlhé expozičné indexy.

"Dlhé" inzulíny pomáhajú oddialiť vstrebávanie cukru v krvi a môžu pôsobiť aktívnym vplyvom až 30 hodín za sebou.

Medzi najobľúbenejšie značky patrí:

najpopulárnejšie: Určite, Glargin (rovnomerne nižšia hladina cukrov);
nie menej bežné značky: Ultralente-Iletin-1, Ultralgon, Ultratard.

Aby ste úplne eliminovali výskyt nežiaducich vedľajších účinkov, mali by ste sa poradiť so špecialistom, ktorý vám pomôže určiť dávky lieku na základe výsledkov testu.

"Dlhé" inzulíny sa podávajú len pomocou injekcií.

Režim skladovania pre všetky typy drog v tomto smere je rovnaký. Ampulky s liekom môžu byť tiež uložené v chladničke. Iba pri nižšej teplote lieky nie sú náchylné na tvorbu granúl alebo vločiek.

Klasifikácia stupňov čistenia

Hormonálna účinná látka sa syntetizuje pre rôzne potreby. Konečný produkt sa získa pomocou rôznych stupňov čistenia.

Druhy inzulínu a metódy inzulínovej liečby pri diabete mellitus

V tomto článku sa dozviete:

Pri takej chorobe, akou je diabetes, je potrebné neustále užívanie liekov, niekedy jedinou správnou liečbou sú inzulínové injekcie. K dnešnému dňu existuje veľa druhov inzulínu a každý diabetický pacient musí byť schopný pochopiť túto rôznorodosť liekov.

Pri cukrovke sa množstvo inzulínu (typ 1) znižuje alebo citlivosť tkanív na inzulín (typ 2) a nahradenie terapie týmto hormónom sa používa na pomoc organizmu normalizovať hladinu glukózy.

Pri cukrovke typu 1 je inzulín jediným spôsobom liečby. Pri cukrovke typu 2 sa začína liečba inými liekmi, ale s progresiou ochorenia sú predpísané aj hormonálne injekcie.

Klasifikácia inzulínu

Podľa pôvodu sa inzulín deje:

Sviňa. Získané z pankreasu týchto zvierat, veľmi podobné človeku.
Z hovädzieho dobytka. Tento inzulín má často alergické reakcie, pretože má výrazné rozdiely od ľudského hormónu.
Man. Syntetizujte s baktériami.
Geneticky upravené. Získava sa z ošípanej pomocou nových technológií, vďaka čomu sa inzulín stáva identickým s ľudským.

Podľa trvania akcie:

(Humalog, Novorapid atď.);
krátke akcie (Actrapid, Humulin Regular, Insuman Rapid a ďalšie);
priemerná dĺžka trvania akcie (Protafan, Insuman Bazal atď.);
dlho pôsobiace (Lantus, Levemir, Tresiba a ďalšie).

Ľudský inzulín

Inzulín a krátkodobým účinkom použiť pred každým jedlom, aby sa zabránilo prerušeniu hladiny glukózy a inzulínu normalizovať nosičmi a dlhodobé pôsobenie sa používajú ako takzvané základné ošetrenie, ktoré sú priradené k 1-2 krát denne a udržiavať cukru v normálnom rozmedzí po dlhú dobu,

Inzulín ultra krátky a krátky účinok

Treba pamätať na to, že čím rýchlejšie sa účinok lieku vyvíja, tým menšie trvanie jeho účinku. Inzulíny ultra krátkej akcie začnú pracovať po 10 minútach recepcie, preto je potrebné ich aplikovať priamo pred alebo hneď po použití potravy. Majú veľmi silný účinok, takmer dvakrát silnejší ako lieky s krátkym účinkom. Účinok znižujúci obsah cukru trvá približne 3 hodiny.

Tieto lieky sa zriedkavo používajú pri komplexnej liečbe diabetu, pretože ich účinok je nekontrolovateľný a účinok môže byť nepredvídateľný. Ale sú nevyhnutné v prípade, že diabetik jedol a inzulín s krátkym účinkom je zabudnutý. V tejto situácii injekcia ultra krátkej drogy vyrieši problém a rýchlo normalizuje hladinu cukru v krvi.

Inzulín s krátkym účinkom začne pracovať po 30 minútach, vstrekne sa 15-20 minút pred jedlom. Trvanie týchto prostriedkov je približne 6 hodín.

Harmonogram účinku inzulínu

Dávka liekov s rýchlym účinkom vypočítava lekár jednotlivo, učí, životné charakteristiky pacienta a priebeh ochorenia. Podaná dávka môže byť tiež upravená pacientom v závislosti od množstva použitých chlebových jednotiek. Jedna jednotka krátkeho inzulínu sa zavedie do 1 jednotky pečiva. Maximálne prípustné množstvo pre jednu aplikáciu je 1 jednotka na 1 kg telesnej hmotnosti, ak je táto dávka prekročená, sú možné závažné komplikácie.

Lieky a krátkodobo pôsobiace subkutánne, tj, podkožný tuk, podporuje pomalý a rovnomerný tok liečiva do krvného riečišťa.

Pre presnejší výpočet dávky inzulínu diabetikom krátkych užitočné viesť denník, čo znamená, príjem potravy (raňajky, obed, a tak ďalej. D.), krvnej glukózy po jedle, podávané liečivo a jeho dávkovanie, koncentrácia cukru po injekcii. To pomôže pacientovi identifikovať vzor, ako liek ovplyvňuje glukózu špecificky pre neho.

Intenzívny a krátkodobý účinok inzulínu sa používa pri núdzovej starostlivosti pri rozvoji ketoacidózy. V tomto prípade sa liek podáva intravenózne a účinok prebieha okamžite. Rýchlym účinkom sú tieto lieky nepostrádateľným asistentom pre pohotovostné lekára a oddelenia resuscitácie.

Klasifikácia inzulínových prípravkov

Všetky inzulínové prípravky vyrábané svetovými farmaceutickými spoločnosťami sa líšia hlavne tromi hlavnými znakmi:

1) podľa pôvodu;

2) rýchlosť nástupu účinkov a ich trvanie;

3) metódou čistenia a čistoty prípravkov.

I. Podľa pôvodu rozlišujú:

a) prírodné (biosyntetický), prírodné, inzulínové prípravky vyrobené z pankreasu hovädzieho dobytka, napríklad, inzulín GPP páska ultralente MS a väčšina ošípaných (napr Actrapid, insulrap CPR Monotard MS, semilente, atď).;

b) syntetické alebo, konkrétnejšie, špecifické pre daný druh, ľudské inzulíny. Tieto prostriedky sa pripravujú za použitia genetického inžinierstva, rekombinantnej DNA technológie, a preto sa často označujú ako rekombinantnej DNA preparáty inzulínu (Actrapid HM, homofan, izofánovej HM, Humulin, Ultratard HM, Monotard HM et al.).

II. Metóda čistenia a čistoty liekov rozlišuje:

a) kryštalizuje (zle čistiť), ale nie chromatografie - väčšina takzvaných "tradičných" inzulínových prípravkov vyrábaných skôr v našej krajine (injekcie inzulínu), ale prerušené;

b) kryštalizuje a filtruje sa cez gélov ( "molekulové sito") - tzv jeden monopikovye inzulín (Actrapid, insulrap atď).

c) vykryštalizuje a čistí pomocou "molekulového sita" a iónovo-výmennej chromatografie

- tzv. monokomponentné inzulíny (actrapid MS, semilente MC, monotard MS, ultralente MC).

Kryštalizované, ale nehromatografované inzulíny sú zvyčajne prípravky inzulínov prírodného pôvodu. Obsahujú rôzne nečistoty vo forme molekúl proinzulínu, glukagónu, C-peptidu (viažuceho proinzulínového A-B reťazca), somatostatínu a ďalších proteínov. V týchto prípravkoch je obsah proinzulínu viac ako 10 000 častíc na milión.

Vysoko čistí inzulínové prípravky (gélovou filtráciou), nazývané monopikovymi pretože chromatogram ukazuje iba jeden pík, obsahujúca nečistoty menšie než 3000 (50 až 3000), a ďalej zdokonalené - jednozložková - menej ako 10 častíc na milión častíc inzulínu. Jednozložkové lieky sú čoraz dôležitejšie. III. Rýchlosť nástupu účinkov a ich trvanie sa rozlišuje:

a) lieky s krátkym účinkom (aktrapid, aktrapid MS, aktrapid NM, insulrap, choromap 40, insuman Rapid atď.). Začiatok účinku týchto liekov - po 15-30 minútach trvanie účinku je 6-8 hodín;

b) lieky s priemerným trvaním účinku (nástup účinku za 1-2 hodiny, celkové trvanie účinku je 12-16 hodín); - Semilene MS; - Humulin N, humulin Ranthe, Homophan; - páska, páska MS, MC monotard (2-4 hodiny a 20-24 hodín);

- leucín I NPH, iletin II NPH;

- inzulín SPP, inzulínová páska GPP, SPP atď.

c) prípravky s priemerným trvaním v zmesi s krátkodobo pôsobiacim inzulínom: (začiatok účinku je 30 minút, doba trvania je od 10 do 24 hodín);

- humulín M-1; M-2; M-3; M-4 (trvanie účinku do 12-16 hodín);

- insuman comb. 15/85; 25/75; 50/50 (platí pre 10-16 hodín).

d) lieky s dlhodobým účinkom:

- ultrazvuk, ultrazvukový MS, ultrazvuk NM (do 28 hodín);

- inzulín superlente SPP (až do 28 hodín);

- hummulín ultraltet, ultradard HM (až 24-28 hodín).

Actrapid odvodený z beta buniek ostrovčekov pankreasu ošípaných, ktoré sú dostupné ako liečivý prípravku vo fľaštičkách s obsahom 10 ml, väčšina aktivity 40 U na 1 ml. Zadajte to parenterálne, najčastejšie pod kožu. Tento liek (rovnako ako všetky prípravky podskupiny krátko pôsobiacich inzulínov) má rýchly účinok znižujúci obsah cukru. Účinok sa rozvíja v priebehu 15-20 minút a vrchol účinku sa pozoruje po 2-4 hodinách. Celkové trvanie hypoglykemického účinku je u dospelých 6-8 hodín a u detí do 8-10 hodín.

Výhody krátko pôsobiacich inzulínových prípravkov (aktrapid):

1) konať rýchlo;

2) poskytnúť fyziologickú maximálnu koncentráciu v krvi;

3) konať stručne.

Hlavnou nevýhodou je krátkodobá činnosť, ktorá si vyžaduje opakované injekcie. Indikácie pre použitie krátko pôsobiacich inzulínových prípravkov:

1. Liečba pacientov s inzulín-dependentným diabetes mellitus. Liečivo sa podáva injekčne pod kožu.

2. V najťažších formách diabetes mellitus nezávislého od inzulínu u dospelých.

3. S diabetickou (hyperglykemickou) kómou. V tomto prípade sa drogy injikujú pod kožu aj žila.

Dávkovanie inzulínu je mimoriadne zložitá otázka, pretože sú potrebné individuálne dávky.

Jedným z najprimiatívnejších spôsobov výpočtu dávky inzulínu je vstreknutie 1 jednotky inzulínu na gram cukru do moču pacienta. Prvá injekcia inzulínu a výber optimálnej dávky by sa mal uskutočniť prednostne v nemocnici. Súčasne sa snažia vybrať nie abstraktnú dávku, ale špecifickú dávku. Pacient je maľovaný celú stravu na týždeň dopredu.

4. Veľmi zriedkavo sa používajú lieky ako anabolické činidlo u detí so slabou stravou. V tomto prípade sa liek podáva injekčne pod kožu na zvýšenie chuti do jedla.

Podľa tejto indikácie sa lieky používajú u pacientov s celkovým poklesom výživy, vyčerpaním, furunkulózou, tyreotoxikózou, vracaním, chronickou hepatitídou.

5. Formulácia môžu obsahovať zmes polarizačný (draslíka, glukózy a inzulínu) na podporu myokardu priamych srdcových arytmií (gipokaligistii jav pri zaznamenaného napríklad srdcový glykozid intoxikácie).

6. V psychiatrickej klinike boli lieky predtým používané u pacientov so schizofrénnou šokovou terapiou (dosiahnutím hypoglykemickej kómy). Teraz táto indikácia prakticky neexistuje, pretože existuje veľa dobrých psychotropných liekov.

7. Lieky sú preukázané pacientom s inzulín-dependentným diabetes mellitus počas tehotenstva, pretože hypoglykemické látky nemajú teratogénny účinok.

8. Jedinci s inzulín-dependentným diabetes mellitus pri vykonávaní kavitárnych a iných veľkých chirurgických zákrokov s infekčnými ochoreniami.

Okrem iných inzulínových prípravkov a rýchla krátke, izolované inzulínu s predĺženým účinkom. Prítomnosť týchto prípravkov základných proteínov - globín a protamín, zinok, rovnako ako soľný pufer mení rýchlosť nástupu hypoglykemickej aktivity, pričom maximálny účinok, to znamená, že vrchol účinku a celkovú dobu trvania účinku. Výsledkom je, že táto zmes sa získa suspenzia, ktorá sa vstrebáva pomaly, udržiavať nízku dávku liečiva v krvi po dlhú dobu. Teraz dlhodobo pôsobiace inzulínové prípravky sú mnohé (viď. Klasifikácia). Všetky tieto lieky sa podávajú len subkutánne.

Výhody predĺžených inzulínových prípravkov:

1) lieky sa podávajú iba dva alebo raz denne;

2) lieky majú vysoké pH, čo spôsobuje, že ich injekcie sú menej bolestivé a inzulín pôsobí rýchlejšie.

1) absencia fyziologického piku, čo znamená, že tieto lieky nemožno podávať pacientom s ťažkým diabetes mellitus a mali by byť použité v relatívne ľahkých a stredne ťažkých formách;

2) prípravky kategoricky nemožno vstreknúť do žily (aby sa zabránilo embolizácii);

KLASIFIKÁCIA PRÍPRAVKOV INSULÍNU