loader

Hlavná

Dôvody

Lieky na zníženie cukru pre diabetes typu 1 a 2 - zoznam najnovšej generácie tabliet s popismi a cenami

V súčasnosti existujú hypoglykemické prípravky na perorálne podávanie, ktoré pomáhajú osobe, ktorá trpí cukrovkou, vyhnúť sa inzulínovým injekciám aj pri nadmernom telesnom zaťažení. Lekárne ponúkajú obrovský výber liekov, ktoré pacientovi pomáhajú udržiavať potrebnú hladinu glykémie. Ľudia, ktorí produkujú inzulín v nedostatočnom množstve, je užitočné dozvedieť sa o vlastnostiach a účinkoch užívaných liekov. To pomôže ich vedomému boju proti tejto chorobe.

Lieky používané na zníženie hladiny cukru v krvi

V roku 2016, podľa štatistík Svetovej zdravotníckej organizácie, ľudia s diabetes mellitus medzi dospelou populáciou planéty, bolo 8,5%. Nie je náhoda, že vedci sveta sa zjednotili na vytvorenie účinných liekov proti tejto chorobe. Antidiabetiká nazývané látkami chemickej báze, ktoré sú schopné aktivovať sekrécie inzulínu pankreasom, produkciou glukózy pečene spomaliť alebo aktivovať použitie cukru tkanív ľudského tela.

Klasifikácia liekov

Aby sme porozumeli veľkému množstvu antidiabetík, ktoré ponúka farmakológia, porovnávacia tabuľka hlavných tried hypoglykemických látok pomôže:

Obchodné názvy liekov

Používajú sa pre typy 1 a 2 diabetes mellitus; Kompatibilné v kombinácii s dávkami inzulínu alebo liekov znižujúcich obsah cukru iných tried; niektoré z nich sú vylučované črevom; majú hypoglykemický účinok až do 2%; lieky tretej generácie rýchlo dosiahnu vrchol sekrécie inzulínu

Vyvoláva pocit hladu, prispieva k zvýšeniu telesnej hmotnosti; Druhá generácia liekov zvyšuje riziko infarktu myokardu počas hospitalizácie; majú vedľajší účinok vo forme hypoglykémie

Počas pol hodiny po užití lieku je spôsobená sekrécia inzulínu; neprispievajú k zvyšovaniu koncentrácie inzulínu v intervaloch medzi jedlami; Nevyvolávajte vývoj infarktu myokardu

Mať krátke trvanie; prispievajú k prírastku hmotnosti u diabetikov;

nedávajte efekt pri dlhom príjme; majú hypoglykemický účinok až do 0,8%, majú ako vedľajší účinok hypoglykémiu

Nevyvolávajte pocit hladu; aktivovať štiepenie tukov; zriedená krv; mať účinok pálenia cukru 1,5-2%; znížiť hladinu cholesterolu

Prispieť k tvorbe kyseliny mliečnej, čo vedie k otravám tela

Avandamet, Glucophage, Siofor, Metfogamma

Znížte množstvo mastných kyselín v krvi; účinne znižuje rezistenciu na inzulín

Má hypoglykemický účinok až do 1,4%; zvýšiť riziko úmrtia na kardiovaskulárne a srdcové choroby; pomáha zvyšovať telesnú hmotnosť pacienta

Aktos, Avandiy, Pioglar, Roglit

Nevedie k rozvoju hypoglykémie; znižuje hmotnosť pacienta; znižuje aterosklerózu krvných ciev

Majú hypoglykemickú aktivitu až do 0,8%

Neohrozujte hypoglykémiu; neovplyvňujú telesnú hmotnosť pacienta; mierne zníženie krvného tlaku

Majú nízku hypoglykemickú aktivitu (až do 1%)

Onglisa, Galvus, Yanuvia

Deriváty sulfonylmočovín

Lieky na redukciu cukru pre diabetes typu 2, odvodené zo sulfamidu, pôsobením stimulujúcich buniek pankreasu na produkciu inzulínu, sa vzťahujú na skupinu derivátov sulfonylmočoviny. Lieky na báze sulfamidu majú protiinfekčný účinok, ale keď sa používajú, pozoruje sa hypoglykemický účinok. Táto vlastnosť bola dôvodom pre vedcov, ktorí vyvinuli lieky na výrobu derivátov sulfonylmočoviny, ktoré môžu znížiť glykemický index. Niekoľko generácií liekov tejto triedy možno rozlíšiť:

  • 1 generácia - tolbutamid, acetohexamid, chlorpropamid atď.;
  • 2 generácie - glibenklamid, glykozid, glipizid atď.;
  • Tretia generácia - glimepirid.

Antidiabetiká novej generácie sa líšia od predchádzajúcich dvoch rôznych stupňov aktivity základných látok, čo umožňuje výrazne znížiť dávku tabliet a znížiť pravdepodobnosť nežiaducich terapeutických prejavov. Mechanizmus účinku sulfonylmočovín je nasledujúci:

  • posilniť účinok inzulínu;
  • zvýšiť citlivú aktivitu receptorov tkanív na inzulín a ich množstvo;
  • zvýšiť mieru využitia glukózy vo svaloch a pečeni, čím sa znižuje jej výkon;
  • aktivovať vstrebávanie, oxidáciu glukózy v tukovom tkanive;
  • potlačenie alfa-buniek - antagonistov inzulínu;
  • podporujú zvýšenie mikroelementov horčíka a železa v krvnej plazme.

Neodporúča sa konzumovať tablety na zníženie obsahu cukru v triede sulfonylmočoviny dlhodobo kvôli možnosti vyvinúť odolnosť pacienta voči lieku, čo znižuje terapeutický účinok. Avšak u diabetu typu 1 tento prístup zlepší priebeh ochorenia a povedie k možnosti zníženia dennej potreby organizmu pre inzulín.

Lieky na redukciu cukru sulfonylmočoviny sa predpisujú, ak:

  • pacient má zvýšenú alebo normálnu telesnú hmotnosť;
  • Nemôžete sa zbaviť tejto choroby stravou samotnou;
  • choroba trvá menej ako 15 rokov.

Kontraindikácie pri užívaní liekov:

  • anémia;
  • tehotenstva;
  • patológia obličiek a pečene;
  • infekčné choroby;
  • Precitlivenosť na zložky obsiahnuté v lieku.

Vedľajšie účinky, ktoré sa prejavujú pri užívaní tohto typu tabliet na zníženie cukru:

  • riziko hypoglykémie;
  • struma;
  • hyponatrémia;
  • cholestatická hepatitída;
  • bolesť hlavy;
  • vyrážka;
  • porušenie zloženia krvi.

glinidy

Krátke-lieky, ktoré môžu rýchlo zvyšujú sekréciu inzulínu funkcie slinivky brušnej, a tým účinne kontrolovať hladinu krvného cukru po jedle, sa odkazuje na triedu glinidy. Ak sa hyperglykémia prejaví na prázdny žalúdok, použitie hliny je nepraktické, pretože ju nemožno zastaviť. Tieto hypoglykemické lieky sú predpísané pacientovi, ak koncentrácia glukózy v krvi nemôže byť normalizovaná pomocou niektorých fyzických aktivít a stravy.

Lieky tejto triedy sa majú užívať pred jedlom, aby sa zabránilo prudkému zvýšeniu glykémie počas trávenia potravy. A hoci liečivá súvisiace s hlinkou sa musia často užívať, účinne stimulujú sekréciu inzulínu v tele. Medzi kontraindikácie týkajúce sa použitia týchto prostriedkov patria:

  • prvý typ diabetes mellitus;
  • chronické ochorenie obličiek;
  • tehotenstvo a laktácia;
  • závažné porušenie funkcie pečene;
  • precitlivenosť na zložky lieku;
  • vek pacienta je až 15 rokov a viac ako 75 rokov.

Pri liečbe hlinkou existuje možnosť vzniku hypoglykémie. Existujú prípady zhoršenia videnia pacienta s kolísaním hladín glukózy v krvi s dlhodobým príjmom týchto tabliet znižujúcich obsah cukru. Nežiaduce účinky pri ošetrovaní hliny by mali zahŕňať:

  • pocit nevoľnosti a zvracania;
  • kožná vyrážka ako prejav alergií;
  • hnačka;
  • bolesť v kĺboch.

meglitinidmi

meglitinidmi skupina sa týka liekovej triedy glinidy a vo forme tabliet predloženého repaglinid (NOVONORM) a nateglinid (Starliks). Mechanizmus účinku týchto tabliet je založený na ich účinku na špeciálne receptory, ktoré otvárajú vápnikové kanály v membránach beta buniek, takže influx kalcia iniciuje zvýšenú sekréciu inzulínu. To vedie k zníženiu glykémie po jedle. Pravdepodobnosť hypoglykémie medzi dvoma jedlami klesá.

Použitie tabliet alebo NOVONORM Starliks ​​cukrovke prispieva k výkonnejšie produkcie inzulínu než pre prijatie pacienta hypoglykemickú sulfonylmočovín tabliet. Nástup účinku lieku Novonorm trvá 10 minút, čo zabraňuje absorpcii prebytku glukózy po jedle pacienta. Starlixova aktivita sa rýchlo stratí a hladiny inzulínu sa stanú rovnaké po 3 hodinách. Užitočnosť týchto liekov spočíva v tom, že nemusia byť užívané bez jedla.

biguanidy

Biguanidy hypoglykemických liekov sú deriváty guanidínu. Na rozdiel od derivátov sulfonylmočoviny a hliny nevyvolávajú uvoľňovanie inzulínu v dôsledku preťaženia pankreasu. Biguanidy sú schopné spomaliť tvorbu glukózy v pečeni, zvýšiť proces používania cukru v tkanivách tela, čo znižuje rezistenciu na inzulín. Táto skupina hypoglykemických liekov ovplyvňuje metabolizmus sacharidov spomalením absorpcie glukózy v ľudskom čreve.

Triedou biguanidov je metformín. Tablety na zníženie cukru v tejto triede, ktoré lekár určuje pacientom s komplikáciami s cukrovkou, a potrebu schudnúť. V tomto prípade sa dávka metformínu postupne zvyšuje výberom na požadovaný výsledok. Pacientom s diabetom 1. typu je predpísaný metformín spolu s potrebnou dávkou inzulínu. Tento liek nie je povolený pre:

  • kardiovaskulárne choroby;
  • vek 15 rokov;
  • konzumácia alkoholu;
  • ochorenia obličiek a pečene;
  • tehotenstvo a laktácia;
  • hypovitaminóza B;
  • respiračná nedostatočnosť;
  • akútnych infekčných ochorení.

Medzi kontraindikácie pre toto hypoglykemické činidlo patria:

  • poruchy trávenia;
  • nevoľnosť;
  • anémia;
  • acidóza;
  • otrava s kyselinou mliečnou;
  • s predávkovaním - hypoglykémia.

Prípravky glitazónov

Ďalšou triedou hypoglykemických liekov sú glitazóny. V srdci ich chemickej štruktúry je tiazolidínový kruh, takže sa tiež nazývajú tiazolidíndióny. Od roku 1997 sa ako antidiabetiká tejto triedy používajú pioglitazón a rosiglitazón na zníženie hladiny cukru v krvi. Mechanizmus účinku je rovnaký ako u biguanidov, to znamená, že je založený na zvýšení citlivosti periférnych tkanív a pečene na inzulín, čím sa znižuje syntéza lipidov v bunkách. Glitazóny vo väčšom rozsahu znižujú inzulínovú rezistenciu tkanív ako metformín.

Ženy užívajúce glitazóny odporúčame zosilniť antikoncepciu, pretože tieto lieky stimuláciu ovulácie vzhľad aj v ranom štádiu menopauzy. Maximálna koncentrácia účinných zložiek v týchto liekov je pacient pozorovaný po 2 hodiny po perorálnom podaní. Vedľajšie účinky tohto lieku zahŕňajú:

  • hypoglykémia;
  • riziko zlomeniny tubulárnych kostí;
  • hepatálna insuficiencia;
  • hepatitída;
  • zadržiavanie tekutín v tele;
  • zlyhanie srdca;
  • chudokrvnosť.

Glitazóny nie sú povolené, ak:

  • ochorenia pečene;
  • edém akéhokoľvek pôvodu;
  • tehotenstvo a laktácia;
  • Diabetes 1. typu.

Inkretinomimetiki

Ďalšou triedou nových hypoglykemických liekov sú inkretinomimetiká. Ich mechanizmus účinku je založený na blokujúce operácie enzýmov, ktoré štiepia biologicky aktívnych látok inkretínov, podporovať rozvoj inzulínu pankreasom. Z dôvodu tohto dlhodobého pôsobenia inkretínových hormónov, znižuje produkciu glukózy v pečeni, spomalenie vyprázdňovania žalúdka.

Tým inkretinomimetikam 2 skupiny zahŕňajú: agonistov glukagónu podobného-1 polypeptidu (GLP-1 agonisty) a inhibítory dipeptidyl peptidázy 4. agonisty GLP-1 zahŕňajú nástroje, napríklad exenatid, liraglutid. Tieto lieky sú vhodné pre pacientov, ktorí sú obézni, pretože liečba neovplyvňuje telesnú hmotnosť pacienta. Antidiabetikum v monoterapii tieto tablety existuje nízke riziko hypoglykémie.

Použitie inkretinomimetiki je zakázané pre chronické ochorenia čriev, obličiek a tehotných žien. Medzi nežiaducimi účinkami tabliet sú pozorované:

  • bolesť brucha;
  • hnačka;
  • nevoľnosť;
  • kožná vyrážka;
  • bolesti hlavy;
  • nosná kongescia.

Inhibítory DPP 4

Hypoglykemické činidlá inhibítory dipeptidyl peptidázy 4 patria do triedy inkretinomimetiká. Sú zastúpené prípravkami vildagliptínu, sitagliptínu, saxagliptínu. Ich hodnotnou kvalitou je zlepšenie glykémie v dôsledku obnovenia normálnej funkcie pankreasu pacienta. Kontraindikácie a vedľajšie účinky týchto liekov sú rovnaké ako u inhibítorov.

Kombinované prípravky

K určeniu kombinovaných hypoglykemických liekov sa dokážu lekári, ak monoterapia cukrovky neprinesie požadovaný účinok. Jeden liek niekedy nerieši niekoľko zdravotných problémov pacienta, ktoré sprevádzajú túto chorobu. V tomto prípade jedna kombinovaná hypoglykemická látka nahrádza niekoľko liekov na zníženie hladiny glukózy v krvi pacienta. V tomto prípade je riziko vedľajších účinkov výrazne znížené. Kombinácia tiazolidíndiónov a metformínu v tabletách na zníženie cukru považujú lekári za najúčinnejší.

Druhou účinnosťou je kombinácia sulfonylmočoviny a biguanidu. Príkladom takejto kombinácie sú tablety Glybometh. Predpísaná je, keď monoterapia jednej zložky (biguanid alebo sulfonylmočovina) neprinesie správny výsledok. Tento liek je kontraindikovaný u detí a tehotných žien, u ľudí s poškodením funkcie obličiek a pečene. Hypoglykemický účinok nastáva 1,5 hodiny po užití lieku a trvá až 12 hodín. Užívanie tohto lieku neovplyvňuje váhu pacienta.

Cena liekov znižujúcich hladinu glukózy

Cenová hladina v diabetes lieky v Moskve je iný, takže stojí za to porovnaním náklady na lieky v lekárňach v rôznych oblastiach v hlavnom meste, a aby zvážila návrhy na dodávku:

Populárne hypoglykemické lieky a ich analógy

Diabetes mellitus je bežná patológia, ktorá postihuje obrovský počet ľudí. Ochorenie je závislé (typ 1) a nezávislé (typ 2) od inzulínu. Prvá forma vyžaduje jej podávanie a druhá - príjem perorálnych hypoglykemických tabliet.

farmakológia

Účinok hypoglykemických liekov orálneho typu je zameraný na zníženie hladiny glukózy v krvi. Mechanizmus je založený na väzbe inzulínu s jeho receptormi, čo umožňuje ovplyvňovať výmenný proces cukru. V dôsledku toho sa hladina glukózy zníži v dôsledku toho, že jej využitie v periférnych tkanivách sa zvyšuje a produkcia cukru v pečeni je inhibovaná.

Účinok perorálnych činidiel je tiež spojený so stimuláciou buniek pankreasu, v ktorých je zvýšená produkcia endogénneho inzulínu. Lieky zvyšujú aktivitu týchto látok, podporujú ich rýchle viazanie na receptory, čo zvyšuje vstrebávanie cukru v tele.

Perorálne tablety

Inzulín je základná látka, ktorá je potrebná pre ľudí s cukrovkou. Ale okrem neho existuje oveľa viac liekov na perorálne podanie, ktoré majú hypoglykemické účinky. Sú uvoľňované vo forme tabliet a užívajú ich perorálne v liečbe diabetu 2. typu.

Lieky pomáhajú normalizovať hladinu glukózy v krvi. Existuje niekoľko skupín liekov. Patria sem deriváty sulfonylmočovín, meglitinidy, biguanidy, inhibítory alfa-glukozidáz.

Lieky na injekciu

Na parenterálne podávanie sa používa inzulín. Injekcia je veľmi dôležitá pre pacientov s diabetom 1. typu. Táto fáza patológie je sprevádzaná narušením produkcie endogénneho inzulínu. Na normalizáciu stavu pacienta sa preto vyžaduje substitučná terapia zavedením umelého inzulínu.

Existujú situácie, keď je potreba inzulínu potrebná pre diabetes 2. typu. Patria medzi ne:

  • Ketoacidóza.
  • Kóma.
  • Choroby infekčnej alebo purulentnej povahy.
  • Operatívny zásah.
  • Obdobia exacerbácie chronických ochorení.
  • Vyzdvihnutie dieťaťa.
  • Prítomnosť vážnych porušení v práci krvných ciev.
  • Náhla strata telesnej hmotnosti.
  • Vznik rezistencie na perorálne hypoglykemické tablety.

Dávka inzulínu je určená prísne ošetrujúcim lekárom. Zadajte toľko substancie, ako pacientovo telo postráda. Časom má liek odlišný účinok: krátky, stredný a dlhý.

Liečivo sa injektuje pod kožu do špecifických častí tela podľa plánu vyvinutého lekárom. Intravenózne sa látka môže dostať len s rozvojom kómy pomocou krátko pôsobiaceho činidla.

Inzulínová terapia môže viesť k možným negatívnym dôsledkom. Pacient môže mať hypoglykemický syndróm, alergickú reakciu, inzulínovú rezistenciu, lipodystrofiu, opuch.

Inzulín sa podáva injekčnou striekačkou alebo špeciálnou pumpou. Druhá možnosť je oveľa pohodlnejšia a môže sa použiť opakovane.

Deriváty sulfonylmočovín

Medicína ponúka niekoľko generácií tohto lieku. Prvý z nich zahŕňa orálny tablety "tolbutamid," "karbutamid," "acetohexamid", "Hlorpropamid", druhý - "gliquidon," "glisoxepid," "Gliklazid", "glipizid", a tretí - "glimepirid".

Teraz hypoglykemické lieky prvej generácie sa prakticky nepoužívajú pri liečbe diabetes mellitus. Lieky rôznych skupín sa navzájom líšia v stupni aktivity. Druhá generácia činidla je aktívnejšia, preto sa používa v malých dávkach. Tým sa zabráni výskytu vedľajšieho účinku.

Populárne lieky

Lekári uprednostňujú perorálne lieky v závislosti od klinického prípadu. V boji proti vysokému obsahu cukru v krvi sú nasledujúce tablety dobre preukázané:

  • "Gliquidon". Je predpísaný na perorálne podávanie pacientom s malými poruchami činnosti obličiek. Liečivo pomáha znižovať hladinu glukózy v krvi, zlepšuje stav pacienta.
  • "Glipizidu". Perorálne tablety majú výrazný účinok na diabetes, prakticky žiadne nežiaduce reakcie.

Nuance prijatia

Cukor redukujúce perorálne lieky sú hlavnou metódou liečby cukrovky typu 2, ktorá nie je závislá od inzulínu. Liečivé hypoglykemické lieky sú predpísané pre pacientov vo veku nad 35 rokov a za predpokladu, že pacienti nemajú ketoacidózu, nedostatok výživy, ochorenia, pre ktoré je potrebné naliehavé podávanie inzulínu.

Tablety so sulfonylmočovinou nesmú užívať ľudia, ktorí potrebujú veľké množstvo inzulínu denne, trpia diabetes mellitus v ťažkej forme, diabetická kóma, zvýšená glukozúria.

Pri dlhodobej liečbe perorálnymi tabletami môže telo vyvinúť rezistenciu, ktorú je možné zvládnuť len pomocou komplexnej liečby inzulínom. U pacientov, ktorí majú prvý typ cukrovky, pomáha takáto liečba dosiahnuť úspech pomerne rýchlo, ako aj znížiť závislosť tela na inzulíne.

Tablety sa môžu kombinovať s inzulínom, biguanidmi v prípade, že pacient nedostane lepšie pri konzumácii veľkých dávok inzulínu denne. Kombinácia s prostriedkami ako "Butadion", "Cyklofosfán", "Levomycetin" vedie k zhoršeniu pôsobenia derivátov.

Pri kombinácii sulfonylmočovín s diuretikami a CCB sa môže vyvinúť antagonizmus. Samostatne je potrebné povedať o používaní alkoholických nápojov počas príjmu tabliet. Deriváty ovplyvňujú účinok alkoholu.

meglitinidmi

Zvažované fondy stimulujú uvoľňovanie inzulínového hormónu do krvi. Jedným z nich je repaglinid. Je to derivát kyseliny benzoovej. Odlišuje sa od iných derivátov sulfonamochevínu, ale účinok na organizmus je rovnaký. Liek stimuluje sekréciu inzulínu.

Telo reaguje po 30 minútach s poklesom hladiny glukózy pacienta. Perorálne tablety "Repaglinid" sa majú užívať s opatrnosťou u pacientov, u ktorých je diagnostikované zlyhanie pečene a obličiek.

Ďalšou prípravou týkajúcou sa meglitinidov je "Nateglinid". Toto je derivát D-fenylalanínu. Perorálne tablety sú vysoko účinné, ale netrvajú dlho. Odporúča sa, aby ľudia s diabetom 2. typu užívali tento liek.

biguanidy

Sú zamerané na potlačenie tvorby glukózy v pečeni a zvýšenie jej vylučovania z tela. Taktiež perorálne látky stimulujú aktivitu inzulínu, podporujú jeho lepšie spojenie s jeho receptormi. To nám umožňuje normalizovať metabolické procesy a zvyšovať absorpciu cukru.

Biguanid má pozitívny účinok v prítomnosti cukrovky typu 2, neznižuje hladinu glukózy v krvi u zdravého človeka. Okrem redukčného cukru majú tieto produkty s dlhodobým používaním priaznivý vplyv na metabolizmus lipidov v tele. Je to veľmi dôležité, pretože diabetici často trpia obezitou.

Keď užívate pilulky, proces rozdeľovania tukov sa normalizuje, túžba užívať potraviny klesá, stav pacienta sa postupne obnovuje. Niekedy použitie tejto skupiny liekov spôsobuje zníženie hladiny triglyceridov a cholesterolu v krvi.

Inhibítory alfa-glukozidázy

Perorálne tablety tejto skupiny pomáhajú potlačiť proces rozdeľovania sacharidov. Výsledkom je slabá absorpcia cukru, jeho produkcia klesá. Pomáha to zabrániť zvýšeniu glukózy alebo hyperglykémii. Sacharidy konzumované ľuďmi spolu s jedlom vstupujú do čriev v rovnakej forme ako v tele.

Hlavnou indikáciou pre vymenovanie takýchto perorálnych tabliet je 2 typy cukrovky, ktoré sa nedokážu vyrovnať s výživovou stravou. Tiež náprava je predpísaná pre prvý typ patológie, ale len ako zložka komplexnej liečby.

Zoznam analógov hypoglykemických látok

gliklazid

Lekári v prvom rade dávajú prednosť menovaniu pacientov s perorálnymi tabletkami nazývanými Glydiab. Ich účinnou látkou je gliklazid. Liečivo má hmatateľný účinok na zníženie hladiny cukru v krvi, zlepšuje hematologické parametre, vlastnosti krvi, hemostázu a cirkuláciu.

Liek predchádza poškodeniu sietnice, eliminuje negatívny vplyv krvných doštičiek, má antioxidačný účinok. V prípade precitlivenosti na zložky lieku, diabetes typu 1, ketoacidózu, kómu, renálnu a hepatálnu insuficienciu, tehotenstvo a kŕmenie dieťaťa, ktoré trvá menej ako 18 rokov, nemôžete predpisovať.

glimepirid

Tablety na perorálne podanie pomáhajú zvýšiť produkciu inzulínu pankreasou, čo zlepšuje uvoľňovanie tejto látky. Tiež priaznivo ovplyvňujú vývoj citlivosti periférnych tkanív na inzulín. Priraďte liečivo k diabetes mellitus typu 2 počas monoterapie alebo v kombinácii s metformínom alebo inzulínom.

Nie je povolené užívať pilulky pre ľudí s ketoacidózou, kómu, vysokú citlivosť na liečivo, ťažkú ​​formu pečene alebo obličiek, intoleranciu laktózy, nedostatok laktázy v tele. Tiež by ste nemali používať liek na tehotné a dojčiace ženy, deti.

Sodná soľ levotiroxínu

Vyrába sa vo forme perorálnych tabliet nazývaných "L-tyroxín". Priradiť s cieľom zlepšiť metabolické procesy sacharidov a ďalších dôležitých látok, posilniť prácu srdca a krvných ciev, nervového systému.

Je zakázané používanie orálneho liečivá pre pacientov, ktorí trpia individuálne neznášanlivosť jeho zložiek, hypertyreóza, srdcového infarktu, myokarditída, nedostatočnosť nadobličiek, citlivosť na galaktózu, nedostatku laktázy, zlé trávenie s cukrom.

Metformín hydrochlorid

Tablety znižujú hladiny glukózy v krvi, normalizujú šírenie cukru v tele. Odporúča sa liečba pre ľudí s diabetom 2. typu, ak dodržiavanie diéty a cvičenia neprinieslo požadovaný výsledok.

Existuje mnoho kontraindikácií pri používaní perorálnych liekov. Dlhodobý príjem negatívne ovplyvňuje stav ľudského zdravia. Metformín sa nesmie použiť v prípade precitlivenosti na liečivá, kóma, ketoacidóza, zlyhanie pečene, zlyhanie obličiek, infekčné patológiu závažné, veľkých chirurgických zákrokoch, chronický alkoholizmus, intoxikácia, plodnom, deti do 10 rokov.

metimazol

Zoznam hypoglykemických látok zahŕňa tiamazol, aktívnu látku perorálneho prípravku "Tyrozol". Predpísaná pri tyreotoxikóze je zníženie tvorby hormónov štítnej žľazy. Eliminácia tejto choroby je dôležitá v prítomnosti cukrovky.

Neodporúča sa užívať tablety pri agranulocytózy, precitlivenosť na liek, granulocytopénia, použitie sodnej soli levotyroxínu počas pôrodu, cholestázy, deti do 3 rokov. Veľmi opatrný je potrebný orálny liek pre ľudí s poškodením pečene.

Diabetes mellitus je vážne ochorenie vyžadujúce liečbu. Nevyhnutnú terapiu má vyvinúť ošetrujúci lekár. Nesprávna taktika v boji proti patológii môže viesť k nebezpečným následkom pre ľudský život a zdravie.

Farmakologická skupina - Hypoglykemické syntetické a iné látky

Príprava podskupín vylúčené. umožniť

popis

Hypoglykemické alebo antidiabetické lieky - lieky, ktoré znižujú hladinu glukózy v krvi a používajú sa na liečbu diabetes mellitus.

Spolu s inzulínom, ktorého prípravky sú vhodné len na parenterálne použitie, existuje množstvo syntetických zlúčenín, ktoré majú hypoglykemický účinok a sú účinné pri orálnom podávaní. Hlavné použitie týchto liekov má diabetes mellitus typu 2.

Perorálne hypoglykemické (hypoglykemické) lieky možno klasifikovať nasledovne:

- sulfonylmočoviny (glibenklamid, glykvidón, gliclazid, glimepirid, glipizid, chlorpropamid);

- meglitinidmi (nateglinid, repaglinid);

- biguanidy (buformín, metformín, fenformín);

- tiazolidíndiónmi (pioglitazón, rosiglitazón, tiglitazón, englitazón, troglitazón);

- inhibítory alfa-glukozidázy (akarbóza, miglitol);

Hypoglykemické vlastnosti sulfonylmočovinových derivátov boli náhodne detegované. Schopnosť zlúčenín tejto skupiny vyvolávajú hypoglykemický účinok bol pozorovaný v 50. rokoch, keď sa u pacientov liečených antibakteriálne sulfat liečivá pre liečenie infekčných ochorení, bolo pozorované zníženie hladiny krvného cukru. V tomto ohľade sa začalo vyhľadávanie sulfonamidových derivátov s výrazným hypoglykemickým účinkom a v 50. rokoch. Bola uskutočnená syntéza prvých derivátov sulfonylmočoviny, ktoré by mohli byť použité na liečbu diabetes mellitus. Prvými takými liekmi boli karbutamid (Nemecko, 1955) a tolbutamid (USA, 1956). Začiatkom 50. rokov. Tieto sulfonylmočoviny sa použili v klinickej praxi. V 60.-70. boli prípravky sulfonylmočovín druhej generácie. Prvá predstaviteľ druhej generácie sulfonylmočoviny - glibenklamidom - začal byť používaný na liečbu cukrovky v roku 1969, v roku 1970 začal používať glibornurid, 1972 - glipizidu. Takmer súčasne sa objavil gliklazid a glykidón.

V roku 1997 bol na liečbu diabetes mellitus povolený repaglinid (skupina meglitinidov).

História aplikácie biguanidov sa datuje do stredoveku, keď bola rastlina použitá na liečbu diabetes mellitus Galega officinalis (Francúzska ľalia). Na začiatku XIX. Storočia z tejto rastliny bol izolovaný alkaloid gallelin (izoamylenguanidín), ale vo svojej čistej forme bol veľmi toxický. V rokoch 1918-1920. Boli vyvinuté prvé lieky - guanidínové deriváty - biguanidy. Následne sa z dôvodu objavenia inzulínu pokusy liečiť biguanidy diabetes mellitus ustúpili do pozadia. Biguanidy (fenformín, buformín, metformín) boli do klinickej praxe zavedené až v rokoch 1957-1958. Po derivátoch generovania sulfonylmočoviny I. Prvým liekom tejto skupiny bola fenformín (v dôsledku výrazného vedľajšieho účinku - vývoj laktátovej acidózy - je vyradený z používania). Bufonín, ktorý má relatívne slabý hypoglykemický účinok a potenciálne nebezpečenstvo laktátovej acidózy, bol tiež vyradený z výroby. V súčasnosti sa z skupiny biguanid používa iba metformín.

Tiazolidíndióny (glitazóny) vstúpili do klinickej praxe v roku 1997, prvé lieky schválené pre použitie ako hypoglykemické činidlo, troglitazón bolo, ale v roku 2000 to bolo zakázané kvôli vysokej hepatotoxicity. Doteraz sa z tejto skupiny používajú dve lieky - pioglitazón a rosiglitazón.

účinok derivátov sulfonylmočoviny je hlavne spojená so stimuláciou beta buniek pankreasu, sprevádzaná mobilizáciou a zvýšeným uvoľňovaním endogénneho inzulínu. Hlavným predpokladom pre prejavenie ich účinku je prítomnosť funkčne aktívnych beta buniek v pankrease. Na membráne beta-buniek sa deriváty sulfonylmočoviny viažu na špecifické receptory spojené s draslíkovými kanálmi závislými od ATP. Gén pre sulfonylmočovinový receptor sa klonuje. Zistilo sa, že klasické sulfonylmočoviny s vysokou afinitou receptora (SUR-1) sú proteíny s molekulovou hmotnosťou 177 kDa. Na rozdiel od iných sulfonylmočoviny, glimepirid sa viaže na iný proteín, konjugovaná s ATP-dependentné draslíkové kanály a majúci molekulovú hmotnosť 65 kDa (SUR-X). Ďalej, v K + kanáli podjednotka obsahuje intramembránový Kir 6.2 (proteín s molekulovou hmotnosťou 43 kDa), ktorý je zodpovedný za transport iónov draslíka. Predpokladá sa, že v dôsledku tejto interakcie dochádza k "uzatvoreniu" draslíkových kanálov beta buniek. Zvýšenie koncentrácie K + iónov v bunkách, podporuje membrány depolarizáciu, otvorenie napäťovo závislé na Ca2 + -channels, zvýšenie intracelulárnych vápenatých iónov. Výsledkom je uvoľňovanie inzulínových zásob z beta buniek.

Pri dlhodobej liečbe derivátmi sulfonylmočoviny zmizne ich počiatočný stimulačný účinok na sekréciu inzulínu. Predpokladá sa, že je to spôsobené znížením počtu receptorov na beta bunkách. Po prerušení liečby sa obnoví odpoveď beta buniek na užívanie liekov tejto skupiny.

Niektoré sulfonylmočovinové lieky majú tiež extrapankreakálny účinok. Extrapankreatické účinky nemajú veľký klinický význam, zahŕňajú zvýšenie citlivosti tkanív závislých od inzulínu na endogénny inzulín a zníženie tvorby glukózy v pečeni. Mechanizmus vývoja týchto účinkov je spôsobený tým, že tieto lieky (najmä glimepirid) zvyšujú počet receptorov citlivých na inzulín na cieľových bunkách, zlepšujú interakciu inzulín-receptor, obnovujú transdukciu signálu po receptoroch.

Okrem toho existujú dôkazy, že sulfonylmočoviny stimulujú uvoľňovanie somatostatínu a tým inhibujú sekréciu glukagónu.

I generácia: tolbutamid, karbutamid, tolazamid, acetohexamid, chlórpropamid.

2. generácia: glibenklamid, glykozid, glibonuril, glycidón, glycazid, glipizid.

Tretia generácia: glimepirid.

V súčasnosti sa v Rusku prakticky nepoužívajú prípravky sulfonylmočovín prvej generácie.

Hlavný rozdiel od II generácie sulfonylmočoviny drogy generácia I - väčšia aktivita (50-100 krát), čo umožňuje ich použitie v nižších dávkach, a preto znižuje pravdepodobnosť vedľajších účinkov. Niektorí zástupcovia hypoglykemických sulfonylmočovín I a II sa vyznačujú generáciu aktivity a znášanlivosti. To znamená, že denná dávka liekov I generácie - tolbutamid a chlórpropamid - 2 a 0,75 g, v tomto poradí, a lieky generácia II - glibenclamid - 0,02 g; glycidón - 0,06-0,12 g. Prípravky druhej generácie sú zvyčajne lepšie tolerované u pacientov.

sulfonylmočoviny majú rôzne závažnosti a trvanie účinku, ktorý určuje výber liečiva v udalosti. Najvýraznejším hypoglykemickým účinkom všetkých derivátov sulfonylmočoviny je glibenklamid. Používa sa ako štandard pre hodnotenie hypoglykemického účinku novo syntetizovaných liekov. Silné hypoglykemický účinok glibenklamidu je preto, že má najvyššiu afinitu k ATP-dependentný draslíkové kanály beta buniek pankreasu. V súčasnej dobe glibenclamid vyrába vo forme obvyklých liekových foriem, a v podobe mikronizovanej forme - drvený zvláštnym spôsobom tvar glibenklamidu pre optimálne farmakokinetické a farmakodynamického profilu vzhľadom k rýchlej a úplnej absorpcii (biologická dostupnosť - asi 100%) a dáva možnosť použitia liečiva v menších dávok.

Gliklazid je druhým najčastejšie predpísaným hypoglykemickým činidlom po podaní glibenklamidu. Okrem toho, že gliklazid má hypoglykemický účinok, že zlepšuje parametre hematologické, reologické vlastnosti krvi, pozitívne ovplyvňuje systém hemostázy a mikrocirkulácie; zabraňuje vzniku mikrovaskulitídy, vrátane porážka očnej sietnice; Inhibuje agregáciu doštičiek výrazne zvyšuje relatívny index disagregaci, a heparín zvyšuje fibrinolytickú aktivitu, ktorá zvyšuje toleranciu k heparínu a vykazujú antioxidačné vlastnosti.

Glikvidon je liek, ktorý možno predpísať pacientom so stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek, Iba 5% metabolitov sa vylučuje obličkami, zvyšok (95%) sa dostáva cez črevo.

Glipizid s výrazným účinkom predstavuje minimálne nebezpečenstvo z hľadiska hypoglykemických reakcií, pretože sa nehromadí a nemá aktívne metabolity.

Perorálne antidiabetiká sú primárne prostriedky liekové terapiu diabetes mellitus 2. typu (na inzulíne nezávislý) a zvyčajne priradené pacientov starších ako 35 rokov bez ketoacidóze, podvýživa, komplikácií alebo sprievodných ochorení, ktoré vyžadujú okamžité inzulín.

sulfonylmočoviny lieky sa neodporúča u pacientov, ktorí majú diétu s riadnu dennej potreby pre inzulín presahuje 40 jednotiek. Tiež nie sú predpísané pre pacientov s ťažkými formami diabetes (v beta-buniek nedostatočnosti exprimované), v prípade, že kóma alebo diabetická ketóza v anamnéze hyperglykémiu nad 13,9 mmol / l (250 mg%) a vysoké nalačno glykozúria na pozadí stravy.

Prenos na liečbu sulfonylmočovinami s diabetickými pacientmi na liečbu inzulínom je možný, ak sú poruchy metabolizmu uhľohydrátov kompenzované za dávky inzulínu menej ako 40 U / deň. Pri dávkach inzulínu do 10 U / deň môžete okamžite prejsť na liečbu derivátmi sulfonylmočoviny.

Dlhodobé užívanie sulfonylmočoviny môže spôsobiť vznik rezistencie, ktorá umožňuje prekonať Kombinovaná liečba pomocou inzulínových prípravkov. Pri cukrovky typu 1, inzulínové prípravky kombinácii s sulfonylmočovín je možné znížiť dennú požiadavky na inzulínu a zlepšuje priebeh ochorenia, vrátane spomalenia progresie retinopatia, čo do istej miery je spojené s aktivitou angioproteguoe sulfonylmočovín (najmä II generácie). Avšak, existujú náznaky ich potenciálny aterogénny efekt.

Okrem toho sa, že deriváty sulfonylmočoviny v kombinácii s inzulínom (sekvencie považované za vhodné, ak je stav pacienta nezlepší pri priraďovaní viac ako 100 jednotiek inzulínu za deň), niekedy v kombinácii s biguanidy a acarbose.

Pri použití sulfónamidové hypoglykemická lieky by mala byť za to, že antibakteriálne sulfónamidy, nepriame antikoagulanciá, fenylbutazón, salicyláty, etiónamidu, tetracyklíny, chloramfenikol, cyklofosfamid inhibujú metabolizmus a zvýšiť efektivitu (možno hypoglykémiu). Pri kombinácii deriváty sulfonylmočoviny s tiazidové diuretiká (. Hydrochlorotiazid, atď.), A CCB (. Nifedipín, diltiazem, atď.) Vo vysokých dávkach dochádza k antagonizmu - tiazidy inhibovať účinok deriváty sulfonylmočoviny v dôsledku otvorenia draslíkových kanálov, a CCL narušiť tok vápenatých iónov v beta-bunkách pankreasu žľaza.

Deriváty sulfonylmočovín zvyšujú účinok a neznášanlivosť alkoholu, pravdepodobne v súvislosti so spomalením oxidácie acetaldehydu. Sú možné reakcie podobné antabusu.

Všetky sulfónamidové hypoglykemické lieky sa majú užívať 1 hodinu pred jedlom, čo prispieva k výraznejšiemu poklesu postprandiálnej (po jedle) glykémii. V prípade silného prejavu dyspeptických javov sa odporúča užívať tieto lieky po jedle.

Nežiaduce účinky deriváty sulfonylmočoviny, okrem hypoglykémie sú dyspeptických poruchy (vrátane nevoľnosť, vracanie, hnačka), cholestatickej žltačky, prírastok telesnej hmotnosti, reverzibilná leukopénia, trombocytopénia, agranulocytóza, aplastická a hemolytická anémia, alergických reakcií (vr svrbenie, erytém, dermatitída).

Použitie sulfonylmočovín počas tehotenstva sa neodporúča, pretože väčšina z nich patrí do triedy C FDA (Food and Drug Administration), namiesto toho je predpísaná inzulínová liečba.

Starším pacientom sa neodporúča používať lieky s dlhodobým účinkom (glibenklamid) v súvislosti so zvýšeným rizikom hypoglykémie. V tomto veku je lepšie použiť deriváty krátkodobého účinku - gliklazid, glycidón.

meglitinidmi - prandiálne regulátory (repaglinid, nateglinid).

Repaglinid je derivát kyseliny benzoovej. Aj napriek rozdiel v chemickej štruktúre zo sulfonylmočovín, ale tiež blokuje ATP-dependentné draslíkové kanály v membránach funkčne aktívnych beta-buniek ostrovčekov pankreasu aparátu, spôsobuje depolarizáciu a otvorenie kalciových kanálov, a tým indukuje inzulínu incretion. Inzulínotropná odpoveď na jedlo sa vyvíja v priebehu 30 minút po aplikácii a je sprevádzaný poklesom hladiny glukózy v krvi medzi jedlami (koncentrácia inzulínu nezvyšuje medzi jedlami). Podobne ako deriváty sulfonylmočoviny je hlavným vedľajším účinkom hypoglykémia. S opatrnosťou predpisujte repaglinid pacientom s hepatálnou a / alebo renálnou insuficienciou.

Nateglinid je derivát D-fenylalanínu. Na rozdiel od iných perorálnych hypoglykemických látok účinok nateglinidu na sekréciu inzulínu je rýchlejší, ale menej odolný. Aplikujte nateglinid hlavne na zníženie postprandiálnej hyperglykémie pri cukrovke 2. typu.

biguanidy, ktoré sa začali používať na liečbu diabetes mellitus typu 2 v 70. rokoch minulého storočia, nezvyšujú sekréciu inzulínu beta bunkami pankreasu. Ich účinok je určený hlavne potlačovaním glukoneogenézy v pečeni (vrátane glykogenolýzy) a zvýšeným využitím glukózy periférnymi tkanivami. Tiež inhibujú inaktiváciu inzulínu a zlepšujú jeho viazanie na inzulínové receptory (čím zvyšujú absorpciu glukózy a jej metabolizmu).

Biguanidy (na rozdiel od derivátov sulfonylmočoviny) neznižuje hladinu glukózy v krvi u zdravých ľudí a pacientov s diabetom typu 2 po hladovaní cez noc, ale to zvyšuje významne obmedziť postprandiálnu bez toho aby dochádzalo k hypoglykémii.

Hypoglykemické biguanidy - metformín a ďalšie - je tiež použitý u pacientov s diabetes mellitus typu 2. Okrem hypoglykemickej aktivity, biguanidy dlhodobé užívanie má pozitívny vplyv na metabolizmus lipidov. Liečivá v tejto skupine inhibuje lipogenézy (proces, pri ktorom glukóza a iné látky sa prevedú v tele na mastné kyseliny), aktivovať lipolýzu (proces trávenia tukov, najmä obsiahnuté v tukových triglyceridov na svoje základné mastných kyselín enzýmu lipázy), zníženú chuť do jedla, podporujú zníženie telesnej hmotnosti. V niektorých prípadoch je ich použitie je sprevádzané poklesom triglyceridov a LDL cholesterolu (definované pôst) v krvnom sére. Pri diabete typu 2 metabolizmus cukrov v kombinácii s výraznými zmenami v metabolizme lipidov. Tak, 85 až 90% pacientov s diabetom typu 2 majú väčšiu telesnej hmotnosti. Preto je kombinácia diabetu 2. typu sú obézni zobrazené PM normalizačné lipidový metabolizmus.

Indikácie pre diabetes 2. typu biguanidov (najmä v prípade obezity sa v sprievode) na zlú stravou, rovnako ako s neúčinnosti sulfonylmočovín.

Pri absencii inzulínu sa efekt biguanidov nezobrazí.

Biguanidy sa môžu používať v kombinácii s inzulínom v prítomnosti rezistencie. Kombinácia týchto liekov s derivátmi sulfónamidov je indikovaná v prípadoch, keď tieto neposkytujú úplnú korekciu metabolických porúch. Biguanidy môžu spôsobiť vznik laktátovej acidózy (laktátovej acidózy), ktorá obmedzuje užívanie liekov v tejto skupine.

Biguanidy sa môžu používať v kombinácii s inzulínom v prítomnosti rezistencie. Kombinácia týchto liekov s derivátmi sulfónamidov je indikovaná v prípadoch, keď tieto neposkytujú úplnú korekciu metabolických porúch. Biguanidy môžu spôsobiť vznik laktátovej acidózy (laktátovej acidózy), ktorá obmedzuje používanie určitých liekov v tejto skupine.

Biguanidy sú kontraindikované v prítomnosti acidózy a sklon k nej (provokovať a zosilniť laktátu akumulácie) za podmienok, ktoré zahŕňajú hypoxii (vrátane srdcovej a respiračné zlyhanie, akútna fáza infarktu myokardu, akútna cerebrovaskulárna insuficiencia, anémia), a ďalšie.

Vedľajšie účinky pozorované biguanidy častejšie ako sulfonylmočoviny (20% vs. 4%), predovšetkým tento nežiaduce účinky z gastrointestinálneho traktu:. Kovovú pachuť v ústach, dyspepsia atď rozdiel sulfonylmočoviny, hypoglykémia pri uplatňovaní biguanidy (napr. Metformín ) sa vyskytuje veľmi zriedkavo.

Laktátovej acidózy, niekedy objaviť pri užívaní metformín, len k vážnym komplikáciám, by však nemal byť podávaný metformín v zlyhania obličiek a podmienok, ktoré môžu viesť k jej rozvoju - poruchy funkcie obličiek a / alebo pečene, srdcové zlyhanie, pľúcne patológie.

Biguanidy sa nemá podávať súčasne s cimetidínom, pretože sa navzájom konkurujú v procese tubulárnej sekrécie v obličkách, čo môže viesť k akumulácii biguanidov ďalej znižuje cimetidín biguanidy biotransformáciou v pečeni.

Kombinácia glibenklamidu (sulfonylmočovina generácia derivát II) a metformín (biguanid) kombinuje optimálne ich vlastnosti, čo umožňuje, aby sa dosiahol požadovaný účinok hypoglykemický pri nižšej dávke každého lieku a znížiť tým riziko nežiaducich účinkov.

Od roku 1997 je zahrnutá klinická prax tiazolidíndióny (glitazóny), na základe ktorej chemická štruktúra spočíva v tiazolidínovom kruhu. Táto nová skupina antidiabetík zahŕňa pioglitazón a rosiglitazón. Lieky tejto skupiny zvyšujú citlivosť cieľových tkanív (svalov, tukového tkaniva, pečene) na inzulín, znižujú syntézu lipidov v svalových a tukových bunkách. Tiazolidíndióny sú selektívne agonisty jadrových receptorov PPARy (peroxizómový proliferátorom aktivovaný receptor-gama). U ľudí sa tieto receptory nachádzajú v hlavných "inzulínových cieľoch" pre účinok inzulínu: v tukovom tkanive, kostrových svaloch av pečeni. Jadrové receptory PPARy regulujú transkripciu génov reagujúcich na inzulín, ktoré sa podieľajú na kontrole produkcie, transportu a využitia glukózy. Navyše, gény citlivé na PPARy sa podieľajú na metabolizme mastných kyselín.

Na to, aby mali tiazolidíndióny účinok, je potrebná prítomnosť inzulínu. Tieto lieky znižujú inzulínovú rezistenciu periférnych tkanív a pečene, zvyšujú spotrebu glukózy závislej od inzulínu a znižujú uvoľňovanie glukózy z pečene; znížiť priemerné hladiny triglyceridov, zvýšiť koncentráciu HDL a cholesterolu; predchádzať hyperglykémii nalačno a po jedle, ako aj glykozylácii hemoglobínu.

Inhibítory alfa-glukozidáz (Akarbóza, miglitol) inhibujú štiepenie poly a oligosacharidy, a zníženie tvorby absorpcie glukózy v črevách, a tým bráni rozvoju postprandiálnej hyperglykémie. Spolu s jedlom sacharidov nezmenených do spodnej časti tenkého a hrubého čreva, pri ktorom sa absorpčná monosacharid predĺžené až na 3-4 hodiny. V kontraste, sulfónamidové hypoglykemická činidlá, že nezvyšujú uvoľňovanie inzulínu, a preto nespôsobuje hypoglykémiu.

Ukázalo sa, že predĺžená liečba akarbózou je sprevádzaná výrazným znížením rizika vzniku srdcových komplikácií aterosklerotického charakteru. Inhibítory alfa-glukozidázy sa používajú vo forme monoterapie alebo v kombinácii s inými perorálnymi hypoglykemickými látkami. Počiatočná dávka je 25-50 mg bezprostredne pred jedlom alebo počas jedla a môže sa postupne zvyšovať (maximálna denná dávka 600 mg).

Indikácie pre inhibítory alfa-glukozidázy, sú diabetes mellitus 2. typu, so zlou stravou (čo frekvencia by mala byť aspoň 6 mesiacov) a diabetes mellitus typu 1 (v kombinačnej terapii).

Liečivá v tejto skupine môže spôsobiť dyspepsia spôsobené poruchou trávenia a vstrebávania sacharidov, ktoré sú metabolizované v hrubom čreve na výrobu mastných kyselín, oxid uhličitý a vodík. Preto pri priraďovaní inhibítory alfa-glukozidázy, musia byť prísne dodržiavať diétu s obmedzeným obsahom komplexných sacharidov, vrátane sacharóza.

Akarbózu je možné kombinovať s inými antidiabetikami. Neomycín a cholestyramín zvyšujú účinok akarbózy, zatiaľ čo frekvencia a závažnosť vedľajších účinkov z gastrointestinálneho traktu sa zvyšuje. Pri kombinácii s antacidami, adsorbentmi a enzýmami, ktoré zlepšujú tráviaci proces, sa účinnosť akarbózy znižuje.

V súčasnosti sa objavila v podstate nová trieda hypoglykemických látok - inkretinomimetiki. Inkretíny sú hormóny, ktoré sú vylučované určitými typmi tenkých črevných buniek v reakcii na príjem potravy a stimulujú sekréciu inzulínu. Získané dva hormóny - glukagónu podobný peptid (GLP-1) a gastrický inhibičný polypeptid (GIP).

K incretinomimetikam patrí 2 skupiny liekov:

- látky, ktoré napodobňujú účinok GLP-1 - analógov GLP-1 (liraglutid, exenatid, lixisenatid);

- látky predlžujúce účinok endogénneho GLP-1 v dôsledku blokády dipeptidylpeptidázy-4 (DPP-4) - enzýmu ponižujúceho GLP-1 - inhibítory DPP-4 (sitagliptín, vildagliptín, saxagliptín, linagliptin, alogliptin).

Skupina hypoglykemických látok teda obsahuje množstvo účinných liekov. Majú rôzne mechanizmy účinku, líšia sa vo farmakokinetických a farmakodynamických parametroch. Poznanie týchto funkcií umožňuje lekárovi urobiť čo najviac individuálne a správne voľby terapie.

Hypoglykemické lieky: prehľad hypoglykemických liekov

Aby sme sa zbavili cukrovky a jej symptómov, používajú sa špeciálne lieky, ktoré sú zamerané na zníženie hladiny cukru v krvi chorého človeka. Takéto antidiabetické (hypoglykemické) činidlá môžu byť na parenterálne použitie, rovnako ako na orálne.

Hypoglykemické lieky na zníženie perorálneho cukru sú zvyčajne klasifikované nasledovne:

  1. sulfonylmočoviny (To znamená, že "glibenklamid", "gliquidon", ", "gliklazid glimepirid", "glipizid", "Hlorpropamid");
  2. inhibítory alfa-glukozidáz ("Acarbose", "Miglitol");
  3. meglitinidy ("Nateglinid", "Repaglinid");
  4. biguanidy (metformín, buformín, fenformín);
  5. tiazolidíndióny (pioglitazón, rosiglitazón, cyglitazón, anglitazón, troglitazón);
  6. inkretinomimetiki.

Vlastnosti a účinok derivátov sulfonylmočoviny

Deriváty sulfonylmočovín boli objavené pomerne hneď už v polovici minulého storočia. Schopnosť takýchto zlúčenín bola stanovená počas obdobia, keď sa zistilo, že pacienti, ktorí užívali sulfanilamidové prípravky, aby sa zbavili infekčných ochorení, tiež dostali zníženie hladiny cukru v krvi. Takže tieto látky mali tiež výrazný hypoglykemický účinok na pacientov.

Z tohto dôvodu sa okamžite začal hľadať sulfónamidové deriváty so schopnosťou znížiť hladinu glukózy v tele. Táto úloha prispela k syntéze prvých derivátov sulfonylmočoviny na svete, ktoré boli schopné kvalitatívne vyriešiť problémy s diabetes mellitus.

Účinok derivátov sulfonylmočoviny je spojený s aktiváciou špecifických beta buniek pankreasu, čo je spojené so stimuláciou a zvýšením produkcie endogénneho inzulínu. Dôležitým predpokladom pozitívneho účinku je prítomnosť živých a plnohodnotných beta buniek v pankrease.

Je pozoruhodné, že pri dlhodobom používaní derivátov sulfonylmočoviny sa ich vynikajúci počiatočný účinok úplne stratil. Liek prestáva ovplyvňovať sekréciu inzulínu. Vedci sa domnievajú, že je to spôsobené znížením počtu receptorov na beta bunkách. Taktiež sa zistila pravidelnosť, že po prerušení takejto liečby môže byť reakcia týchto buniek na liečivo úplne obnovená.

Niektoré sulfonylmočoviny môžu tiež poskytnúť extrapankreakálny účinok. Takáto liečba nemá významný klinický význam. Zvyčajne sa odvolávame na extrapankrétické účinky:

  1. zvýšená náchylnosť inzulín-dependentných tkanív na inzulín s endogénnou povahou;
  2. zníženie produkcie glukózy v pečeni.

Celý mechanizmus vývoja týchto účinkov na telo je spôsobený tým, že látky (najmä "glimepirid"):

  1. zvýšenie počtu receptorov citlivých na inzulín na cieľovej bunke;
  2. kvalitatívne zlepšuje interakciu inzulínu s receptorom;
  3. normalizuje transdukciu postreceptorového signálu.

Okrem toho existujú údaje, že sulfonylmočoviny môžu pôsobiť ako katalyzátor na uvoľňovanie somatostatínu, čo umožní potlačiť produkciu glukagónu.

Deriváty sulfonylmočovín

Existuje niekoľko generácií tejto látky:

  • 1 generácia: tolazamid, tolbutamid, karbutamid, acetohexamid, chlorpropamid;
  • 2 generácie: "Glibenclamide", "Glikvidon", "Glikozsepid", "Glibornuril", "Gliklazid", "Glipizid";
  • Tretia generácia: glimepirid.

Pre dnešok v našej krajine sa prípravy prvej generácie takmer nepoužívajú v praxi.

Hlavný rozdiel medzi prípravami 1 a 2 generácií v rôznych stupňoch ich činnosti. Sulfonylmočovina 2. generácie sa môže použiť v nižších dávkach, čo pomáha kvalitatívne znížiť pravdepodobnosť vývinu rôznych vedľajších účinkov.

Ak hovoríme v číslach, potom ich činnosť bude 50 alebo dokonca 100-krát vyššia. Ak by teda priemerná potrebná denná dávka 1 generácie mala byť od 0,75 do 2 g, potom lieky druhej generácie poskytujú dávku 0,02 až 0,012 g.

Niektoré hypoglykemické deriváty sa môžu tiež odlišovať, pokiaľ ide o znášanlivosť.

Najobľúbenejšie lieky

"Gliklazid" - to je jeden z tých nástrojov, ktoré sú najčastejšie predpisované. Liek má nielen kvalitatívny hypoglykemický účinok, ale prispieva aj k zlepšeniu:

  • hematologické parametre;
  • reologické vlastnosti krvi;
  • systém hemostázy, mikrocirkulácie krvi;
  • heparín a fibrinolytická aktivita;
  • tolerancia voči heparínu.

Okrem toho, "Gliklazid" je schopný zabrániť vzniku mikrovaskulitov (sietnice lézie) potlačiť agresívny prejav doštičiek výrazne zvyšuje index pre disagregaci a vykazuje vynikajúce antioxidačné vlastnosti.

"Gliquidon" - liek, ktorý možno predpísať tým skupinám pacientov, ktorých funkcia obličiek nie je významne ovplyvnená. Inými slovami, pod podmienkou, že 5% metabolitov sa vylučuje obličkami a zvyšných 95 - črevách

"Glipizidu" má jednoznačne výrazný účinok a môže predstavovať minimálny stupeň nebezpečenstva pri hypoglykemických reakciách. To umožňuje nehromadiť a nemá aktívne metabolity.

Vlastnosti orálneho podávania

Antidiabetické tablety môžu byť hlavným spôsobom liečby cukrovky typu 2, ktorý nezávisí od spotreby inzulínu. Takéto lieky sa odporúčajú u pacientov starších ako 35 rokov a bez takých komplikácií ich priebehu:

  1. ketoacidosis;
  2. nutričný nedostatok;
  3. ktoré vyžadujú naliehavú liečbu inzulínom.

Sulfonylmočoviny nie sú indikované u tých pacientov, ktorí majú dennú potrebu hormonálneho inzulínu, ktorý presahuje 40 jednotiek (ED). Okrem toho ich lekár predpíše, ak sa v anamnéze vyskytne ťažká forma diabetes mellitus, diabetická kóma a vysoká glukozúria na pozadí správnej diétnej liečby.

Prechod na liečbu sulfonylmočovinou je možný za podmienok zhoršeného metabolizmu sacharidov, kompenzovaný ďalšími injekciami inzulínu v dávkach nižších ako 40 jednotiek. Ak je potreba až 10 jednotiek, prechádza sa na deriváty tohto lieku.

Dlhodobé používanie derivátov sulfonylmočoviny môže spôsobiť vznik rezistencie, ktorá sa dá prekonať len vtedy, keď sa kombinuje s inzulínovými prípravkami. Pri cukrovke typu 1 táto taktika poskytne pozitívny výsledok dostatočne rýchlo na to, aby pomohol znížiť dennú potrebu inzulínu a tiež zlepšil priebeh ochorenia.

Spomalenie progresie retinopatie v dôsledku sulfonylmočoviny a diabetickej retinopatie je závažnou komplikáciou. To môže byť dôsledkom angioprotekčnej aktivity jej derivátov, najmä tých, ktoré patria do 2. generácie. Existuje však určitá pravdepodobnosť ich aterogénneho účinku.

Treba poznamenať, že deriváty tohto prípravku sa môžu kombinovať s inzulínom, ako aj s biguanidmi a "akarbózou". To je možné v prípadoch, keď sa zdravie pacienta nezlepší ani pri predpísaných 100 jednotkách inzulínu denne.

Pri aplikácii sulfanilamidového lieku na redukciu cukru treba pamätať na to, že inhibícia ich aktivity môže:

  1. nepriame antikoagulanciá;
  2. salicyláty;
  3. "Fenylbutazón";
  4. "Etiónamidu";
  5. "Cyklofosfamid";
  6. tetracyklíny;
  7. "Chloramfenikol".

Pri použití týchto látok okrem sulfonamidových liekov môže byť metabolizmus narušený, čo vedie k rozvoju hyperglykémie.

Spojíme Ak sulfonylmočoviny tiazidové diuretiká (napríklad "Gidrohlorotiazodom") a CCB ( "Nifedipine" "Diltiazem"), vo veľkých dávkach, môže začať vývoj antagonizmu. Tiazidy blokujú účinnosť derivátov sulfonylmočoviny v dôsledku otvorenia draslíkových kanálov. BBC vedie k porušeniu dodávok vápenatých iónov beta bunkám pankreasu.

Deriváty sulfonylmočovín výrazne zvyšujú účinok a znášanlivosť alkoholických nápojov. Je to spôsobené oneskorením oxidácie acetaldehydu. Možno prejav antagonistických reakcií.

Okrem hypoglykémie môžu nežiaduce následky zahŕňať:

  • dyspeptické poruchy;
  • cholestatická žltačka;
  • zvýšenie telesnej hmotnosti;
  • aplastickej alebo hemolytickej anémie;
  • vývoj alergických reakcií;
  • reverzibilná leukopénia;
  • trombocytopénia;
  • agranulocytóza.

meglitinidmi

Pod meglitinidmi treba rozumieť regulátory prandií.

"Repaglinid" je derivátom kyseliny benzoovej. Liečivo je odlišné v chemickej štruktúre od derivátov sulfonylmočoviny, ale majú rovnaký účinok na telo. "Repaglinid" blokuje draslíkové kanály závislé od ATP v aktívnych beta bunkách a podporuje produkciu inzulínu.

Odpoveď tela trvá pol hodinu po požití a prejavuje sa znížením hladiny cukru v krvi. Medzi jednotlivými jedlami sa koncentrácia inzulínu nemení.

Podobne ako prípravky na báze sulfonylmočovín je hlavnou vedľajšou reakciou hypoglykémia. Veľmi opatrnú prípravu možno odporučiť pacientom s renálnou alebo hepatálnou insuficienciou.

"Nateglinid" je derivátom D-fenylalanínu. Liek sa odlišuje od inej podobnej rýchlejšej účinnosti, ale menej stabilnej. Použitie lieku je nevyhnutné pre diabetes 2. typu na kvalitatívne zníženie postprandiálnej hyperglykémie.

Biguanidy sú známe od 70-tych rokov minulého storočia a boli predpísané na sekréciu inzulínu beta bunkami pankreasu. Ich vplyv je určený inhibíciou glukoneogenézy v pečeni a zvýšením schopnosti vylučovať glukózu. Okrem toho činidlo môže inhibovať inaktiváciu inzulínu a zvyšovať jeho väzbu na inzulínové receptory. V tomto procese sa metabolizmus a absorpcia glukózy zvyšuje.

Biguanidy neznižujú hladinu cukru v krvi zdravého človeka a tých, ktorí trpia cukrovkou 2. typu (v noci hladom).

Hypoglykemické biguanidy sa môžu použiť pri vývoji cukrovky typu 2. Okrem zníženia obsahu cukru táto kategória liekov s dlhodobým používaním priaznivo ovplyvňuje metabolizmus tukov.

V dôsledku užívania liekov tejto skupiny:

  1. aktivovaná lipolýza (proces štiepenia tukov);
  2. znížená chuť do jedla;
  3. hmotnosť sa postupne vráti do normálu.

V niektorých prípadoch je ich spotreba sprevádzaná poklesom obsahu triglyceridov a cholesterolu v krvi, môžeme povedať, že biguanidy sú tablety na zníženie hladiny cukru v krvi.

Pri diabetes mellitus typu 2 môže byť porucha metabolizmu sacharidov spojená s problémami metabolizmu tukov. Približne 90 percent prípadov trpí nadváhou. Z tohto dôvodu je pri rozvoji cukrovky spolu s aktívnou obezitou potrebné používať lieky, ktoré normalizujú metabolizmus lipidov.

Hlavnou indikáciou pre použitie biguanidov je diabetes typu 2. Zvlášť potrebné je liečivo na pozadí nadmernej hmotnosti a neúčinnej stravy alebo nedostatočnej účinnosti liečiv na báze sulfonylmočovín. Účinok biguanidov sa neprejavuje bez prítomnosti inzulínu v krvi.

Inhibítory alfa-glukózy inhibujú štiepenie polysacharidov a oligosacharidov. Absorbcia a produkcia glukózy sú znížené a tak sa zabráni vzniku postprandiálnej hyperglykémie. Všetky sacharidy, ktoré sa užívali s jedlom v nezmenenom stave, spadajú do dolných častí tenkého čreva a do hrubého čreva. Absorpcia monosacharidov trvá až 4 hodiny.

Na rozdiel od sulfanilamidových činidiel inhibítory alfa-glukózy nezvyšujú uvoľňovanie inzulínu a nemôžu spôsobiť hypoglykémiu.

Výsledkom výskumu bolo dokázané, že terapia s "Acarbose" môže byť sprevádzaná znížením pravdepodobnosti závažných komplikácií aterosklerózy.

Použitie takýchto inhibítorov môže byť vo forme monoterapie a tiež ich kombinovať s inými perorálnymi liekmi, ktoré znižujú hladinu cukru v krvi. Počiatočná dávka je zvyčajne 25 až 50 mg bezprostredne pred jedlom alebo počas nej. Pri následnej liečbe sa dávka môže zvýšiť na maximum (ale nie viac ako 600 mg).

Hlavnými indikáciami pre vymenovanie inhibítorov alfa-glukozidázy sú: diabetes mellitus 2. typu s nedostatočnou účinnosťou diétnej liečby, diabetes mellitus 1. typu, ale za stavu kombinovanej liečby.

Viac Článkov O Diabete

Po mnoho rokov ľudia hľadajú účinný liek na liečbu cukrovky. Moderná veda dnes vyvinula množstvo liekov, ktoré môžu pomôcť diabetikom. Medzi nimi sú všetky druhy biologicky aktívnych doplnkov, ktoré majú početné pozitívne odpovede od lekárov a pacientov.

Čakanie na dieťa je ťažké obdobie, keď je ženské telo vystavené vysokým zaťaženiam. Monitorovanie zdravia tehotnej ženy je veľmi starostlivé. Pravidelná analýza krvi a moču pre cukor je povinným postupom.

Najčastejšie je retinopatia výsledkom dlhodobého priebehu ochorenia, ale včasné vyšetrenie viditeľných orgánov (hlavne oka) umožňuje detegovať prítomnosť vaskulárnych zmien už v najskoršom štádiu diabetu.